c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit（肥大细胞/干细胞生长因子受体，SCFR 或 CD117）是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体，在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时，它会形成二聚体，从而激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

c-Kit 相关产品 (132)
重组蛋白 (11)
抗体 (3)

By Effects:	抑制剂 (127) Substrate (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13493

AC710	Inhibitor	99.13%
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-W143698

PDGFRα kinase inhibitor 2	Inhibitor	98.95%
PDGFRα kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种伊马替尼 (HY-15463) 类似物，是一种共价不可逆激酶抑制剂，对于 ABL1 wt、KIT wt、PDGFRR wt 的 IC₅₀ 分别为 6.95 μM、2.45 μM、1.39 μM。

HY-10981S

Lenvatinib-d₄ 乐伐替尼 d₄	Inhibitor	99.59%
Lenvatinib-d₄ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-15814

HG-7-85-01	Inhibitor	99.94%
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，VEGFR2/KDR/Flk-1 和 RET，IC₅₀ 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC₅₀>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。

HY-12960

SKLB4771	Inhibitor	98.08%
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-112802A

AZD3229 Tosylate	Inhibitor	99.80%
AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。

HY-10527C

Telatinib mesylate 甲磺酸替拉替尼; 甲磺酸特拉替尼	Inhibitor	99.74%
Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀ 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。

HY-10230S

Midostaurin-d₅ 米哚妥林 d₅	Inhibitor	≥98.0%
Midostaurin-d₅ 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，VEGFR2/KDR/Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/Flt-1/2 的活性，IC₅₀ 值为 22-500 nM。

HY-13342AS

Apatinib-d₈ free base
Apatinib-d₈ (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC₅₀=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性，IC₅₀ 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

HY-10208S

Pazopanib-d₆ 帕唑帕尼 d₆	Inhibitor	≥98.0%
Pazopanib-d₆ 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-18317

JNJ-38158471	Inhibitor
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC₅₀ 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC₅₀ 值分别为 180 和 500 nM。

HY-156619

Labuxtinib	Inhibitor	99.76%
Labuxtinib 是 c-kit 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-P990615

Anti-c-Kit Antibody (LMJ729)	Inhibitor	98.39%
Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) (LOP628 antibody)是 CHO 表达的人源抗体，靶向 SCFR/c-Kit/CD117。Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) 的预测分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

HY-15198

KG5	Inhibitor	99.79%
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。

HY-15463S2

Imatinib-d₃ hydrochloride 伊马替尼 d₃ (盐酸盐)
Imatinib-d₃ (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-12009S

Pazopanib-¹³C,d₃ hydrochloride 盐酸帕唑帕尼-¹³C,d₃; 帕唑帕尼盐酸盐-¹³C,d₃
Pazopanib-¹³C,d₃ (hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-16961A

Sitravatinib malate	Inhibitor
Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3/Flt-4，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR1/Flt-1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-B0062

Dovitinib lactate hydrate 多韦替尼乳酸盐水合物	Inhibitor
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/Flt-1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-10331B

Regorafenib mesylate	Inhibitor
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-13016A

Cabozantinib hydrochloride	Inhibitor
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

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