2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P10212
    AVLX-125 Inhibitor
    AVLX-125 (UCCB01-125) 是 PSD-95 和 PDZ 结构域抑制剂，Kd 值为 10 nM。AVLX-125 可用于炎症性疼痛的研究。
    AVLX-125
  • HY-100836
    trans-4-Carboxy-L-proline Inhibitor
    Trans-4-Carboxy-L-proline 是一种选择性谷氨酸转运体抑制剂。
    trans-4-Carboxy-L-proline
  • HY-124779
    (S)-Alaproclate Inhibitor
    (S)-Alaproclate ((S)-GEA 654) 在体外阻断 NMDA 受体电流和体内拮抗 cGMP 增加方面都比对映体 R-(+)-Alaproclate 更有效。
    (S)-Alaproclate
  • HY-120970
    Bis(7)-tacrine dihydrochloride Inhibitor
    Bis(7)-tacrine dihydrochloride 是从 tacrine 中提取的二聚体乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 通过阻断 NMDA 受体防止谷氨酸诱导的神经元凋亡。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。有潜能用于阿尔茨海默病的研究。
    Bis(7)-tacrine dihydrochloride
  • HY-118424
    JNJ-55511118 Inhibitor
    JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂，对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体，Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子，可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
    JNJ-55511118
  • HY-105627A
    Profadol hydrochloride Inhibitor
    Profadol (CI-572) hydrochloride 是一种有效的镇痛剂。Profadol hydrochloride 可激活 γ-氨基丁酸 (γ-aminobutyric acid (GABA)) 受体并抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA)) 受体。Profadol hydrochloride 可增加 MOR 的 mRNA 和蛋白质表达。
    Profadol hydrochloride
  • HY-147873
    NMDAR/HDAC-IN-1 Inhibitor
    NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂，对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
    NMDAR/HDAC-IN-1
  • HY-P10357
    TAT-CBD3 Inhibitor
    TAT-CBD3，一种来自 CRMP2 的15个氨基酸肽，与HIV-1 蛋白的TAT细胞穿透序列融合，破坏 CRMP2-NMDAR 相互作用，而不改变NMDAR 定位。
    TAT-CBD3
  • HY-W415121
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate

    布比卡因盐酸盐水合物

    		Inhibitor
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate
  • HY-161665
    BDZ-P7 Inhibitor
    BDZ-P7 抑制 AMPA 受体 GluA2、GluA1/2、GluA2/3 和 GluA1 亚基，IC50s 分别为 3.03 μM、3.14 μM、3.19 μM、3.2 μM。BDZ-P7 具有神经保护作用，并可恢复帕金森病小鼠模型的运动能力。
    BDZ-P7
  • HY-126123
    NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 Inhibitor
    NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 (compound 29) 是 NR1/NR2B 受体的有效拮抗剂，对 NR1/NR2B NMDA 受体, hERG, α1-AdR 的 IC50 分别为 0.05 μM、0.73 μM、2.4 μM。NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
    NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1
  • HY-118489
    L644711 Inhibitor
    L644711 是一种负离子运输抑制剂，通过抑制星形胶质细胞中钾激活的 D-天冬氨酸释放来减少细胞肿胀。L644711 可用于脑损伤和神经保护的研究。
    L644711
  • HY-W415121R
    Bupivacaine (hydrochloride monohydrate) (Standard)

    布比卡因盐酸盐水合物 (Standard)

    		Inhibitor
    Bupivacaine (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Bupivacaine (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monoh
    Bupivacaine (hydrochloride monohydrate) (Standard)
  • HY-129692R
    Withanone (Standard) Inhibitor
    Withanone (Standard) 是 Withanone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分，在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中，Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。
    Withanone (Standard)
  • HY-136905
    AMPA receptor antagonist-2 Inhibitor
    AMPA receptor antagonist-2 (example 23) 是 AMPA 受体的拮抗剂。
    AMPA receptor antagonist-2
  • HY-159584
    LBG20304 Inhibitor
    LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50: 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
    LBG20304
  • HY-N0368R
    Linalool (Standard) Inhibitor
    Linalool (Standard) 是 Linalool 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linalool 是一种天然单萜类化合物，存在芫荽等植物中，为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体，能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平，改变肝转录组结构和血浆代谢物。
    Linalool (Standard)
  • HY-U00199A
    (S)-Norzopiclone Inhibitor
    (S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物，具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用，并抑制 nACh 和 NMDA 受体。
    (S)-Norzopiclone
  • HY-B0184R
    Felbamate (Standard)

    非尔氨酯 (标准品)

    		Inhibitor
    Felbamate (Standard) 是 Felbamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂，活性与NMDA受体相关。
    Felbamate (Standard)
  • HY-B1488R
    Tacrine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸他克林 (Standard)

    		Inhibitor
    Tacrine (hydrochloride) (Standard)是 Tacrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为
    Tacrine (hydrochloride) (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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