mAChR 拮抗剂

mAChR 拮抗剂 (177):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-17585

Mepenzolate bromide 溴美喷酯	Antagonist	99.90%
Mepenzolate bromide 是一种有效的，具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂，对 hM2R 和 hM3R 的 K_i 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂.

HY-N2364

Arecoline 槟榔碱	Antagonist	99.84%
Arecoline，一种天然生物碱，是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline 也可以诱导氧化应激。

HY-B1188

Propantheline bromide 溴丙胺太林	Antagonist
Propantheline bromide 是一种具有口服活性的 mAChR 拮抗剂。Propantheline bromide 可用于研究平滑肌功能障碍、出汗过多、胃、肠或膀胱痉挛、以及不自主排尿的相关疾病研究。

HY-A0012

Darifenacin hydrobromide 氢溴酸达非那新	Antagonist	99.82%
Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂，pKi 为 8.9。

HY-159578S

VU6036864	Antagonist
VU6036864 (compound 45) 是一种口服有效、选择性的 mAChR M5 的拮抗剂，对人类 M5 的 IC₅₀=20 nM。VU6036864 对人类 M1-4 的选择性 >500 倍，脑暴露和高口服生物利用度 (%F>100%)。

HY-B0461R

Trospium chloride (Standard) 曲司氯铵 (标准品);	Antagonist
Trospium (chloride) (Standard) 是 Trospium (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trospium chloride 是具有口服活性的，特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂，具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3，但不与烟碱、胆碱能受体结合。

HY-17360

Tiotropium Bromide 噻托溴铵	Antagonist	99.61%
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。

HY-N0214

Peimisine 贝母辛	Antagonist	99.51%
Peimisine (Ebeiensine) 是一种毒蕈碱 M 受体拮抗剂和血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Peimisine 具有抗肿瘤、抗炎、抗高血压的活性。Peimisine 能诱导细胞凋亡，可用于咳嗽和哮喘研究。

HY-17465

Glycopyrrolate 格隆溴铵	Antagonist	99.88%
Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide)，一种季铵衍生物，是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用，并对血压产生有益作用，可用于支气管疾病的研究。

HY-A0030

Fesoterodine fumarate 富马酸非索罗定	Antagonist	99.73%
Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pK_i 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。

HY-B0461

Trospium chloride 曲司氯铵	Antagonist	99.88%
Trospium chloride 是具有口服活性的，特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂，具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3，但不与烟碱、胆碱能受体结合。

HY-W010892

Scopolamine hydrobromide trihydrate (-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物	Antagonist	99.89%
Scopolamine hydrobromide trihydrate (Hyoscine hydrobromide trihydrate) 用于眼科制剂中，还有潜力用于晕车的透皮贴剂。

HY-76569

Desfesoterodine (R)-5-羟甲基托特罗定	Antagonist	99.82%
Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，K_B 和 pA₂ 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。

HY-N0471

L-Hyoscyamine L-莨菪碱	Antagonist	99.78%
L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。

HY-A0024

Tolterodine 托特罗定	Antagonist	98.63%
Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈碱型受体（mAChR）拮抗剂。

HY-B0549A

Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯	Antagonist	99.85%
Flavoxate hydrochloride 是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。

HY-B0267

Oxybutynin 奥昔布宁	Antagonist	99.55%
Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [³H]NMS 结合的 K_i 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC₅₀ 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。

HY-108234

VU 0255035	Antagonist	99.76%
VU 0255035 是一种高度选择性、竞争性、可透过血脑屏障的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 130 nM。VU 0255035 可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU 0255035 用于检测 M1 受体在不同情况下的作用。

HY-101381

Otenzepad	Antagonist	99.92%
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，对兔外周肺和大鼠心脏的 IC₅₀ 值分别为 640 nM 和 386 nM。

HY-14144

Aclidinium Bromide 阿地溴铵	Antagonist	98.58%
Aclidinium Bromide (LAS 34273) 是长效的可吸入型毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂，有潜力用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究。

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