2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR拮抗剂

mGluR拮抗剂

mGluR Isoform Comparison

mGluR拮抗剂 (83):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-70059
    LY341495 Antagonist 99.50%
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
  • HY-119097
    LY456066 Antagonist ≥99%
    LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂，其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数，有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
  • HY-14609
    MPEP Hydrochloride Antagonist 99.82%
    MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
  • HY-13206
    MTEP hydrochloride Antagonist 99.81%
    MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
  • HY-100407
    JNJ16259685 Antagonist 98.66%
    JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂，能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50 值为 19 nM。
  • HY-14609A
    MPEP Antagonist 99.33%
    MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
  • HY-100406
    (S)-MCPG Antagonist 99.02%
    (S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂，是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。
  • HY-11095
    NPS 2390 Antagonist 98.83%
    NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
  • HY-100371
    (RS)-MCPG Antagonist 99.05%
    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
  • HY-107515A
    LY367385 hydrochloride Antagonist 99.44%
    LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
  • HY-15257
    Mavoglurant Antagonist 99.78%
    Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂，IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
  • HY-14859
    Dipraglurant Antagonist 99.90%
    Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
  • HY-103111
    MMPIP hydrochloride Antagonist 99.10%
    MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
  • HY-100786
    DL-AP3 Antagonist ≥98.0%
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
  • HY-15445
    CTEP Antagonist 99.19%
    CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
  • HY-108710
    VU0650786 Antagonist 99.97%
    VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
  • HY-101333
    CPPG Antagonist ≥99.0%
    CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组（(IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
  • HY-101226
    MSOP Antagonist ≥98.0%
    MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂，其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
  • HY-101478
    Fenobam

    非诺班

    		Antagonist 99.91%
    Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
  • HY-133555
    mGluR2 antagonist 1 Antagonist 99.31%
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
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