2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR5 Isoform
  6. mGluR5 拮抗剂

mGluR5 拮抗剂

mGluR5 拮抗剂 (24):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-70059
    LY341495 Antagonist 99.50%
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
  • HY-14609
    MPEP Hydrochloride Antagonist 99.82%
    MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
  • HY-13206
    MTEP hydrochloride Antagonist 99.81%
    MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
  • HY-14609A
    MPEP Antagonist 99.33%
    MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
  • HY-120527
    VU0463841 Antagonist
    VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC50 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。
  • HY-11095
    NPS 2390 Antagonist 98.83%
    NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
  • HY-15257
    Mavoglurant Antagonist 99.78%
    Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂，IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
  • HY-14859
    Dipraglurant Antagonist 99.90%
    Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
  • HY-100786
    DL-AP3 Antagonist ≥98.0%
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
  • HY-15445
    CTEP Antagonist 99.19%
    CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
  • HY-101478
    Fenobam

    非诺班

    		Antagonist 99.91%
    Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
  • HY-102095
    SIB-1757 Antagonist 98.12%
    SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 μM。
  • HY-110141
    ABP688 Antagonist 98.02%
    ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂，其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像 。
  • HY-12510
    Methoxy-PEPy Antagonist 98.19%
    Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂，IC50值为1nM。
  • HY-110255
    AZD 2066 Antagonist 99.8%
    AZD 2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 具有抗伤害作用。
  • HY-103575
    MFZ 10-7 Antagonist 99.02%
    MFZ 10-7 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。
  • HY-110255A
    AZD 2066 hydrate Antagonist ≥99.0%
    AZD 2066 hydrate 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有抗伤害作用。
  • HY-103550
    A-841720 Antagonist ≥98.0%
    A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
  • HY-15257A
    Mavoglurant racemate Antagonist 98.44%
    Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的，非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。
  • HY-13206A
    MTEP Antagonist
    MTEP 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP 可以用于帕金森疾病的研究。
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