2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. mGluR Calcium Channel Trk Receptor
  4. AZD 2066

AZD-2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂。AZD 2066 激活 BDNF/trkB 信号通路。AZD 2066 可用于神经性疼痛、重度抑郁症和胃食管反流病研究。

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AZD 2066 Chemical Structure

AZD 2066 Chemical Structure

CAS No. : 934282-55-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2340
In-stock
5 mg ￥5850
In-stock
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N-type calcium channel L-type calcium channel P/Q-type calcium channel T-type calcium channel Calcium Channel

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TrkA TrkB TrkC Trk

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD-2066 is a selective, orally active and blood-brain barrier-permeating mGluR5 antagonist. AZD 2066 activates the BDNF/trkB signaling pathway. AZD 2066 can be used in the research of neuropathic pain, major depressive disorder and gastroesophageal reflux disease[1][2][3][5].

IC50 & Target[1]

mGluR5

 

体外研究
(In Vitro)

AZD 2066 (1-10 μM) 可抑制 Ca2+ 反应，在 mGlu5/HEK 细胞以及纹状体、海马和皮质培养物中的 IC50 分别为 27.2、3.56、96.2 和 380 nM[4]。
AZD 2066 (1-10 μM) 可抑制 DHPG (HY-12598A) 浸浴诱导的 Ca2+ 振荡响应，并阻断 DHPG 或 Quis 在 mGlu5/HEK 细胞中的作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD 2066 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AZD 2066 (0.3-30 mg/kg，口服，60 min) 在大鼠中有辨别效应[2]。
AZD-2066 (10 µM，脑切片灌注) 通过 BDNF/trkB 信号通路减轻慢性社会挫败应激 (CSDS) 处理小鼠中 dihydroxyphenylglycine (DHPG) 促进的长期抑郁 (LTD)[5]。
AZD-2066 (5 mg/kg，腹腔注射，2 × 12 h) 可减轻小鼠中慢性社会挫败应激 (CSDS) 诱发的抑郁行为[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (weighing 240-250 g)[2]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Caused full and dose-dependent AZD9272-appropriate responding.
Animal Model: Depressive model (C57BL/6 mice were subjected to physical defeats that were generated by a CD-1 aggressor for 5 min every day for 10 days)[5]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), 2 × 12 h
Result: Increased social interaction ratio.
Reversed time spent in interaction zone.
Increased sucrose preference scores.
Clinical Trial
分子量

381.82

Formula

C19H16ClN5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 2 mg/mL (5.24 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6190 mL 13.0952 mL 26.1904 mL
5 mM 0.5238 mL 2.6190 mL 5.2381 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.8%

COA (284 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AZD 2066 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6190 mL 13.0952 mL 26.1904 mL 65.4759 mL
5 mM 0.5238 mL 2.6190 mL 5.2381 mL 13.0952 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD 2066934282-55-0AZD2066AZD-2066mGluRCalcium ChannelTrk ReceptorMetabotropic glutamate receptorsCa2+ channelsCa channelsTropomyosin related kinase receptorMDDNeuropathic painmGlu5/HEK cellDiscriminativeCSDSDepressive behaviors.Inhibitorinhibitorinhibit

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AZD 2066
目录号：
HY-110255
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