2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Mitochondrial Metabolism
  4. UK-5099

UK-5099  (Synonyms: PF-1005023)

目录号: HY-15475 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂， 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

UK-5099 Chemical Structure

UK-5099 Chemical Structure

CAS No. : 56396-35-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥3400
In-stock
100 mg ￥5400
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

UK-5099 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 32 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UK-5099 (PF-1005023) is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier (MPC). UK-5099 (PF-1005023) inhibits pyruvate-dependent O2 consumption with an IC50 of 50 nM.

IC50 & Target

IC50: 50 nM (MPC)[1]
体外研究
(In Vitro)

锥虫丙酮酸载体被发现对 alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (Ki=17 mM) 的抑制作用相当不敏感，但可以被 UK-5099 (Ki=49 microM)[2]。UK-5099 还抑制单羧酸转运蛋白 (MCT)[3]。UK5099 以剂量依赖性方式显著抑制葡萄糖刺激的耗氧量增加，并且在 150 μM 时将耗氧量降低到基础水平以下。UK5099 降低 832/13 细胞中的 ATP 水平并增加 ADP 和 AMP 水平[4]。UK5099 处理的细胞显示出显著更高比例的侧群分数，并表达更高水平的干性标记物 Oct3/4 和 Nanog。UK5099 应用可能是 Warburg 效应研究的理想模型[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

UK-5099 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MPC 抑制剂 UK5099 增加了在 C57BLK 小鼠腹腔内葡萄糖耐量试验中观察到的葡萄糖偏移[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

288.30

Formula

C18H12N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (173.43 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4686 mL 17.3430 mL 34.6861 mL
5 mM 0.6937 mL 3.4686 mL 6.9372 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.96%

COA (202 KB) RP-HPLC (245 KB) LCMS (264 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[4]

The 832/13 cell line is used for experiments. Cell viability is measured using CellTiter Blue. The assay is based on cellular reduction of resazurin to resorufin. Appearance of resorufin is monitored by fluorescence emission at 585 nm using a Spectramax M5 microplate reader with excitation at 555 nm. For UK5099-treated cells, cells are allowed to recover for 1 h before measuring cell viability. Data are expressed as -fold relative to no treatment or siCtrl[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[4]

C57BLK mice are fasted for 16 h prior to glucose challenge. UK5099 (32 μmol/kg of body weight) or DMSO in PBS is injected into the intraperitoneal cavity 30 min before injecting glucose (1.5 mg of glucose/g of body weight). Blood glucose levels are measured at 0, 10, 20, 30, 60, and 120 min after glucose injection[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

UK-5099 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4686 mL 17.3430 mL 34.6861 mL 86.7152 mL
5 mM 0.6937 mL 3.4686 mL 6.9372 mL 17.3430 mL
10 mM 0.3469 mL 1.7343 mL 3.4686 mL 8.6715 mL
15 mM 0.2312 mL 1.1562 mL 2.3124 mL 5.7810 mL
20 mM 0.1734 mL 0.8672 mL 1.7343 mL 4.3358 mL
25 mM 0.1387 mL 0.6937 mL 1.3874 mL 3.4686 mL
30 mM 0.1156 mL 0.5781 mL 1.1562 mL 2.8905 mL
40 mM 0.0867 mL 0.4336 mL 0.8672 mL 2.1679 mL
50 mM 0.0694 mL 0.3469 mL 0.6937 mL 1.7343 mL
60 mM 0.0578 mL 0.2891 mL 0.5781 mL 1.4453 mL
80 mM 0.0434 mL 0.2168 mL 0.4336 mL 1.0839 mL
100 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3469 mL 0.8672 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

UK-509956396-35-1PF-1005023UK5099UK 5099PF1005023PF 1005023Mitochondrial MetabolismInhibitorinhibitorinhibit

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