2. Epigenetics TGF-beta/Smad
  3. PKC
  4. VTX-27

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

VTX-27 Chemical Structure

VTX-27 Chemical Structure

CAS No. : 1321924-70-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2557
In-stock
1 mg ￥945
In-stock
2 mg ￥1400
In-stock
5 mg ￥2775
In-stock
10 mg ￥3988
In-stock
25 mg ￥5980
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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VTX-27 相关抗体

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PKC PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCη PKCζ PKCθ PKCμ PKCι

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VTX-27 is a selective protein kinase C θ (PKC θ) inhibitor, with Kis of 0.08 nM and 16 nM for PKC θ and PKC δ.

IC50 & Target[1]

PKCθ

0.08 nM (Ki)

PKCδ

16 nM (Ki)

PKCα

356 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
PBMC IC50
11 nM
Compound: 27
Inhibition of PKC-theta in human PBMC cells assessed as inhibition of IL-2 after 24 hrs by bead-based FLISA assay
Inhibition of PKC-theta in human PBMC cells assessed as inhibition of IL-2 after 24 hrs by bead-based FLISA assay
[PMID: 23398373]
体外研究
(In Vitro)

VTX-27（化合物27）具有卓越的整体特性。此外，VTX-27对其他蛋白激酶C（PKC）家族成员也表现出很好的选择性，尤其是对于经典亚型（除了PKCβ I为200倍外，其余均超过1000倍）和非典型亚型（超过10000倍）。正如预期的那样，相对于更为密切相关的新型PKC家族成员获得选择性更具挑战性，但 VTX-27 对 PKC δ仍实现了约 200 倍的良好选择性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VTX-27 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

VTX-27 显示出最佳的药代动力学（PK）特性，其特征包括低清除率（7 mL·min?1·kg?1）、较长的半衰期（4.7小时）以及良好的口服生物利用度（65%）。当以单次口服方式给予 VTX-27 时，剂量分别为6.25 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg 和 50 mg/kg（例如，在25 mg/kg剂量下Cmax浓度达到 700 ng/mL），该药物表现出强烈的剂量依赖性抑制白细胞介素-2（IL-2）产生的效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

418.90

Formula

C20H24ClFN6O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (298.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3872 mL 11.9360 mL 23.8720 mL
5 mM 0.4774 mL 2.3872 mL 4.7744 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.02%

COA (291 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

VTX-27 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3872 mL 11.9360 mL 23.8720 mL 59.6801 mL
5 mM 0.4774 mL 2.3872 mL 4.7744 mL 11.9360 mL
10 mM 0.2387 mL 1.1936 mL 2.3872 mL 5.9680 mL
15 mM 0.1591 mL 0.7957 mL 1.5915 mL 3.9787 mL
20 mM 0.1194 mL 0.5968 mL 1.1936 mL 2.9840 mL
25 mM 0.0955 mL 0.4774 mL 0.9549 mL 2.3872 mL
30 mM 0.0796 mL 0.3979 mL 0.7957 mL 1.9893 mL
40 mM 0.0597 mL 0.2984 mL 0.5968 mL 1.4920 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2387 mL 0.4774 mL 1.1936 mL
60 mM 0.0398 mL 0.1989 mL 0.3979 mL 0.9947 mL
80 mM 0.0298 mL 0.1492 mL 0.2984 mL 0.7460 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1194 mL 0.2387 mL 0.5968 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VTX-271321924-70-2VTX27VTX 27PKCProtein kinase CInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
VTX-27
目录号：
HY-112782
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