2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P2X Receptor
  4. A-740003

A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

A-740003 Chemical Structure

A-740003 Chemical Structure

CAS No. : 861393-28-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥748
In-stock
5 mg ￥425
In-stock
10 mg ￥680
In-stock
50 mg ￥845
In-stock
100 mg ￥1130
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A-740003 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    A-740003 purchased from MCE. Usage Cited in: Purinergic Signal. 2017 Jun;13(2):215-225.   [Abstract]

    Effect of A-740003 on thermal pain thresholds and P2X7R expression following the neck incision and EA stimulation.

    查看 P2X Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    P2X1 Receptor P2X2 Receptor P2X3 Receptor P2X4 Receptor P2X7 Receptor

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    A-740003 is a potent, selective and competitive P2X7 receptor antagonist with IC50 values are 18 and 40 nM for rat and human P2X7 receptors, respectively.

    IC50 & Target

    P2X7 Receptor

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 IC50
    0.75 μM
    Compound: A740003
    Antagonist activity at human P2X7R expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of ATP-induced ethidium iodide uptake preincubated for 5 mins followed by ATP induction and measured after 25 mins by fluorescence assay
    Antagonist activity at human P2X7R expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of ATP-induced ethidium iodide uptake preincubated for 5 mins followed by ATP induction and measured after 25 mins by fluorescence assay
    		[PMID: 30528164]
    Peritoneal macrophage IC50
    0.723 μM
    Compound: A740003
    Antiinflammatory activity in LPS/IFNgamma-differentiated Swiss Webster mouse peritoneal macrophages assessed as inhibition of ATP-induced IL-1beta release preincubated for 15 mins followed by ATP/LPS challenge measured after 30 mins by sandwich ELISA
    Antiinflammatory activity in LPS/IFNgamma-differentiated Swiss Webster mouse peritoneal macrophages assessed as inhibition of ATP-induced IL-1beta release preincubated for 15 mins followed by ATP/LPS challenge measured after 30 mins by sandwich ELISA
    		[PMID: 29133043]
    Peritoneal macrophage CC50
    325.4 μM
    Compound: A740003
    Cytotoxicity against Swiss Webster mouse peritoneal macrophages by LDH release assay
    Cytotoxicity against Swiss Webster mouse peritoneal macrophages by LDH release assay
    		[PMID: 29133043]
    THP-1 IC50
    0.689 μM
    Compound: A740003
    Antiinflammatory activity in LPS/IFNgamma-differentiated human THP1 cells assessed as inhibition of ATP-induced IL-1beta release after 30 mins by ELISA
    Antiinflammatory activity in LPS/IFNgamma-differentiated human THP1 cells assessed as inhibition of ATP-induced IL-1beta release after 30 mins by ELISA
    		[PMID: 29133043]
    THP-1 IC50
    156 nM
    Compound: 4, A-740003
    Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced IL1-beta release by enzyme-linked immunosorbent assay
    Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced IL1-beta release by enzyme-linked immunosorbent assay
    		[PMID: 19540765]
    体外研究
    (In Vitro)

    A-438079 或 A-740003 (10 μM) 显著阻断 BzATP 诱导反应的持续阶段[1]。A-740003 输注可降低齿状颗粒细胞中 SE 诱导的 TNF-α 表达。A-740003 输注增加了 SE 诱导的神经元死亡[2]。与其他拮抗剂相比，A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面表现出显著更强的效力。与小鼠 P2X7 受体相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中表现出更高的活性[3]。A-740003 在分化的人 THP-1 细胞中有效阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放 (IC50=156 nM) 和孔形成 (IC50=92 nM)[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    A-740003 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    在大鼠的脊髓神经结扎模型 (ED50=19 mg/kg ip) 中，全身给药 A-740003 产生剂量依赖性抗伤害作用。A-740003 还可以减轻其他两种神经性疼痛、坐骨神经慢性压迫性损伤和长春新碱诱发的神经病模型中的触觉异常性疼痛。此外，A-740003 可有效降低角叉菜胶或完全弗氏佐剂足底给药后观察到的热痛觉过敏 (ED50=38-54 mg/kg ip)。A-740003 不能有效减轻正常大鼠的急性热伤害感受，并且在镇痛剂量下不会改变运动表现[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    474.55

    Formula

    C26H30N6O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (105.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1073 mL 10.5363 mL 21.0726 mL
    5 mM 0.4215 mL 2.1073 mL 4.2145 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.59%

    COA (193 KB) HNMR (260 KB) LCMS (90 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [4]

    The response to acute thermal stimulation is determined using a commercially available paw thermal stimulator. Rats are placed individually in Plexiglas cubicles mounted on a glass surface maintained at 30°C and allowed a 30-min habituation period. A thermal stimulus, in the form of radiant heat emitted from a focused projection bulb, is then applied to the plantar surface of each hind paw. In each test session, each rat is tested in three sequential trials at approximately 5-min intervals. Paw-withdrawal latencies (PWLs) are calculated as the median of the two shortest latencies. An assay cut off is set at 20.5 s. A-740003 is injected i.p. 30 min before testing for acute thermal pain.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    A-740003 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1073 mL 10.5363 mL 21.0726 mL 52.6815 mL
    5 mM 0.4215 mL 2.1073 mL 4.2145 mL 10.5363 mL
    10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1073 mL 5.2681 mL
    15 mM 0.1405 mL 0.7024 mL 1.4048 mL 3.5121 mL
    20 mM 0.1054 mL 0.5268 mL 1.0536 mL 2.6341 mL
    25 mM 0.0843 mL 0.4215 mL 0.8429 mL 2.1073 mL
    30 mM 0.0702 mL 0.3512 mL 0.7024 mL 1.7560 mL
    40 mM 0.0527 mL 0.2634 mL 0.5268 mL 1.3170 mL
    50 mM 0.0421 mL 0.2107 mL 0.4215 mL 1.0536 mL
    60 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3512 mL 0.8780 mL
    80 mM 0.0263 mL 0.1317 mL 0.2634 mL 0.6585 mL
    100 mM 0.0211 mL 0.1054 mL 0.2107 mL 0.5268 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    A-740003861393-28-4A740003A 740003P2X ReceptorP2XRsInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    A-740003
    目录号：
    HY-50697
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