2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor
  4. AM281

AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AM281 Chemical Structure

AM281 Chemical Structure

CAS No. : 202463-68-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥838
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg ￥5741
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AM281 相关抗体

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CB1 CB2

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生物活性

AM281 is a selective CB1 receptor antagonist with an IC50 of 9.91 nM. AM281 inhibits CB2 receptor with an IC50 of 13000 nM[1].

IC50 & Target[1]

CB1

9.91 nM (IC50)

CB2

13000 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
13.6 μM
Compound: 6, AM281
Agonist activity at human GPR55 expressed in HEK293 cells assessed as increase in oscillation Ca2+ transients by fura-2 dye based fluorescence analysis
Agonist activity at human GPR55 expressed in HEK293 cells assessed as increase in oscillation Ca2+ transients by fura-2 dye based fluorescence analysis
10.1039/C3MD00394A
体外研究
(In Vitro)

在 10 μM KSO 1-6 存在的情况下，AM281 (0.01-10 μM) 诱导 SH-SY5Y 细胞中 10 μM Aβ 25-35 存在下的神经毒性的浓度依赖性增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AM281 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AM281 的急性给药 (2.5、5 和 10 mg/kg) 缩短了探索时间并改善了记忆性能，AM281 的慢性给药 (0.62、1.25 和 2.5 mg/kg) 也是如此[3]。
长期服用 2.5 mg/kg 的 AM281 可将识别指数提高至 22.1±4.8，单剂量服用 5 mg/kg 的 AM281 可将记忆障碍提高至 8.5±4，而载体处理为 4.8 ±2.5。以 2.5 mg/kg 的慢性剂量和 5 mg/kg 的急性剂量施用 AM281 可改善记忆[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male NMRI mice with the weight of 25-30 g[3]
Dosage: 0.62, 1.25 and 2.5 mg/kg (chronic administration); 2.5, 5 and 10 mg/kg (acute administration)
Administration: Administrated i.p. every day concurrently with morphine except the day of experiment (chronic administration); Singly injected 40 min before second trial (acute administration)
Result: The simultaneous daily administration of AM281 with morphine significantly shortened the exploration time, as compared with morphine-dependent mice receiving vehicle.
Acute administration at a dose of 5 mg/kg, significantly augmented recognition index.
分子量

557.21

Formula

C21H19Cl2IN4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 7.14 mg/mL (12.81 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7947 mL 8.9733 mL 17.9466 mL
5 mM 0.3589 mL 1.7947 mL 3.5893 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

COA (289 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AM281 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7947 mL 8.9733 mL 17.9466 mL 44.8664 mL
5 mM 0.3589 mL 1.7947 mL 3.5893 mL 8.9733 mL
10 mM 0.1795 mL 0.8973 mL 1.7947 mL 4.4866 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AM281202463-68-1AM 281AM-281Cannabinoid ReceptorCB1AβneurotoxicitySH-SY5YmemoryInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AM281
目录号：
HY-13505
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