2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Monocarboxylate Transporter
  4. AR-C155858

AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂，Ki 分别为2.3 nM和10 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AR-C155858 Chemical Structure

AR-C155858 Chemical Structure

CAS No. : 496791-37-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3148
In-stock
1 mg ￥1100
In-stock
5 mg ￥3100
In-stock
10 mg ￥4613
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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AR-C155858 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 38 篇科研文献

Proliferation Assay

    AR-C155858 purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Physiol Cell Physiol. 2016 Jul 1;311(1):C116-26.  [Abstract]

    Inhibition of pyruvate transport in HEK293 cells. Summary of 24 cells in three separate experiments.

    AR-C155858 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11029-37.  [Abstract]

    The MCT1/2 inhibitor AR-C155858 significantly reduces mammosphere formation in MDA-MB-231 cells. Note that AR-C155858 also effectively reduces mammosphere formation in this cellular context, with an IC50 of ~1-2 μM. The vehicle-alone control is normalized to one.

    查看 Monocarboxylate Transporter 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    MCT1 MCT2 MCT4

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    AR-C155858 is a selective monocarboxylate transporter MCT1 and MCT2 inhibitor with Kis of 2.3 nM and 10 nM, respectively.

    IC50 & Target

    MCT1

     

    MCT2

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Raji EC50
    18 nM
    Compound: 2
    Growth inhibition of human Raji cells after 96 hrs by MTT assay
    Growth inhibition of human Raji cells after 96 hrs by MTT assay
    		[PMID: 25068893]
    体外研究
    (In Vitro)

    AR-C155858 (10 nM-100 nM) 抑制 MCT1/MCT2 C-terminal 嵌合体，并以小于 10 nM 的 Ki 值抑制 MCT2；在异种表达的蛙卵母细胞中，AR-C155858 以时间和浓度依赖的方式抑制 MCT1[1].
    [2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    AR-C155858 相关抗体:
    分子量

    461.53

    Formula

    C21H27N5O5S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 70 mg/mL (151.67 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1667 mL 10.8335 mL 21.6671 mL
    5 mM 0.4333 mL 2.1667 mL 4.3334 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.96 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.96 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.62%

    COA (202 KB) HNMR (196 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    MCT kinetic assays are performed by monitoring intracellular pH with H+-sensitive dye BCECF or by determining the uptake of l-[14C]lactate (7.4 MBq/mL). The uptake buffer containes 75 mM NaCl, 2 mM KCl, 0.82 mM MgCl2, 1 mM CaCl2 and 20 mM Tris/Hepes (pH 7.4). AR-C155858 inhibitor titrations are performed at pH 6 with oocytes preincubated for 45 min in a different uptake buffer (75 mM NaCl, 2 mM KCl, 0.82 mM MgCl2, 1 mM CaCl2 and 20 mM Mes, pH 6) containing the required concentration of AR-C155858 prior to measuring the uptake of l-[14C]lactate (0.5 mM). Unless stated otherwise, uptake is determined over 2.5 min for all MCT constructs except for MCT2trn with or without embigin and MCT2/1 with or without embigin, where 5 and 10 min are used respectively.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    The erythrocytes (5% haematocrit) are pre-incubated for 1 h at room temperature (22°C) with or without AR-C155858 at the required concentration before assaying transport of l-lactate (10 mM) at 6°C. Initial rates of transport are calculated by first-order regression analysis of the time course of pH change and converted into nmol of H+/min by determining the pH change induced by small additions of standardized NaOH.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    AR-C155858 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1667 mL 10.8335 mL 21.6671 mL 54.1677 mL
    5 mM 0.4333 mL 2.1667 mL 4.3334 mL 10.8335 mL
    10 mM 0.2167 mL 1.0834 mL 2.1667 mL 5.4168 mL
    15 mM 0.1444 mL 0.7222 mL 1.4445 mL 3.6112 mL
    20 mM 0.1083 mL 0.5417 mL 1.0834 mL 2.7084 mL
    25 mM 0.0867 mL 0.4333 mL 0.8667 mL 2.1667 mL
    30 mM 0.0722 mL 0.3611 mL 0.7222 mL 1.8056 mL
    40 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5417 mL 1.3542 mL
    50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4333 mL 1.0834 mL
    60 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3611 mL 0.9028 mL
    80 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2708 mL 0.6771 mL
    100 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2167 mL 0.5417 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    AR-C155858496791-37-8Monocarboxylate TransporterInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    AR-C155858
    目录号：
    HY-13248
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