2. GPCR/G Protein
  3. Angiotensin Receptor
  4. Azilsartan medoxomil monopotassium

Azilsartan medoxomil monopotassium  (Synonyms: 阿齐沙坦酯钾盐; Azilsartan kamedoxomil; TAK 491 monopotassium)

目录号: HY-17458 纯度: 98.00%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Azilsartan medoxomil monopotassium 是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为0.62 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Azilsartan medoxomil monopotassium Chemical Structure

Azilsartan medoxomil monopotassium Chemical Structure

CAS No. : 863031-24-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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1 mg ￥430
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

Azilsartan medoxomil monopotassium is an orally administered angiotensin II receptor type 1 antagonist with IC50 of 0.62 nM, which used in the treatment of adults with essential hypertension. IC50 Value: 0.62 nM [2] Target: AT1 receptor in vitro: In aortic endothelial cells, azilsartan inhibited cell proliferation at concentrations as low as 1 μmol/l, whereas valsartan showed little or no antiproliferative effects at concentrations below 10 μmol/l. Antiproliferative effects of azilsartan were also observed in cells lacking AT1 receptors[1]. in vivo: Oral administration of 0.1-3 mg/kg olmesartan medoxomil reduced blood pressure; however, only the two highest doses significantly reduced blood pressure 24h after dosing. ED(25) values were 0.41 and 1.3 mg/kg for azilsartan medoxomil and olmesartan medoxomil, respectively [2]. Over a longer treatment period of 24 weeks, azilsartan medoxomil showed sustained BP-lowering efficacy, with the reduction in 24-hour mean SBP at week 24 significantly greater with azilsartan medoxomil 40 or 80 mg once daily than with valsartan 320 mg once daily. Mean reductions from baseline in mean clinic SBP and DBP as well as DBP by ABPM were also significantly greater with azilsartan medoxomil 40 or 80 mg once daily than with valsartan[3]. In 4 randomized controlled trials (3 published to date), azilsartan medoxomil/chlorthalidone 40 mg/12.5 mg and 40 mg/25 mg reduced blood pressure (BP) significantly more than comparators did, including an approximately 5-mm Hg greater BP reduction than olmesartan medoxomil/hydrochlorothiazide 40 mg/25 mg and azilsartan medoxomil/hydrochlorothiazide [4].

IC50 & Target

AT1 Receptor

 

体内研究
(In Vivo)

Azilsartan medoxomil (0.03-1 mg/kg，口服) monopotassium 抑制正常血压大鼠中血管紧张素 II 诱导的升压反应 [2]。
Azilsartan medoxomil (花生酱中 0.1-10 mg/kg，每日一次) monopotassium 抑制 I 型纤溶酶原激活剂抑制剂 (PAI-1) 蛋白的血管壁表达，并可能促进 ApoE 敲除小鼠 (高脂饮食) (VSMC 中 PAI-1 过度表达) 动脉粥样硬化斑块的稳定 [5]。
Azilsartan medoxomil (0.03-10 mg/kg，口服灌胃，每天一次) monopotassium 可减少大鼠心肌梗死面积[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

606.62

Formula

C30H23KN4O8
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

阿齐沙坦杂质53
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 175 mg/mL (288.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6485 mL 8.2424 mL 16.4848 mL
5 mM 0.3297 mL 1.6485 mL 3.2970 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Azilsartan medoxomil monopotassium 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6485 mL 8.2424 mL 16.4848 mL 41.2120 mL
5 mM 0.3297 mL 1.6485 mL 3.2970 mL 8.2424 mL
10 mM 0.1648 mL 0.8242 mL 1.6485 mL 4.1212 mL
15 mM 0.1099 mL 0.5495 mL 1.0990 mL 2.7475 mL
20 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8242 mL 2.0606 mL
25 mM 0.0659 mL 0.3297 mL 0.6594 mL 1.6485 mL
30 mM 0.0549 mL 0.2747 mL 0.5495 mL 1.3737 mL
40 mM 0.0412 mL 0.2061 mL 0.4121 mL 1.0303 mL
50 mM 0.0330 mL 0.1648 mL 0.3297 mL 0.8242 mL
60 mM 0.0275 mL 0.1374 mL 0.2747 mL 0.6869 mL
80 mM 0.0206 mL 0.1030 mL 0.2061 mL 0.5151 mL
100 mM 0.0165 mL 0.0824 mL 0.1648 mL 0.4121 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Azilsartan medoxomil monopotassium863031-24-7Azilsartan kamedoxomil TAK 491 monopotassium阿齐沙坦杂质53Angiotensin ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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