2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor
  4. BAY 60-6583

BAY 60-6583 是腺苷 A2B 受体 的高效选择性激动剂， 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1，A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠，兔和狗 A2BAR 结合，Ki 值分别为 750 nM，340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。

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BAY 60-6583 Chemical Structure

BAY 60-6583 Chemical Structure

CAS No. : 910487-58-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2940
In-stock
50 mg ￥4110
In-stock
100 mg ￥5754
In-stock
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BAY 60-6583 相关抗体

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Adenosine A1 receptor (A1R) Adenosine A2A receptor (A2AR) Adenosine A2B receptor (A2BR) Adenosine A3 receptor (A3R)

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BAY 60-6583 is a potent and high-affinity agonist of adenosine A2B receptor (EC50?= 3 nM) over A1, A2A, and A3 receptors. BAY 60-6583 binds to mouse, rabbit, and dog A2BAR with Ki values of 750 nM, 340 nM and 330 nM, respectively. BAY 60-6583 has a cardioprotective effect in a myocardial ischemia model[1][5].

体外研究
(In Vitro)

BAY 60-6583 对 A1 和 A2A AR 的受体激活 EC50 值均 >10,000 nM，对 A2B AR 亚型的 EC50 值 3 nM 在表达重组人 A1、A2A 或 A2B AR 的 CHO 细胞中[1]。
BAY 60-6583 (0-10 μM) 在没有 siRNA 的情况下表现出 BAY 的最大激动剂作用为 68 %，与存在 5、50 和 500 nM siRNA（分别为 54%、48% 和 36%）时有显著差异。在 T24 细胞中，在没有和存在 siRNA 的情况下，BAY 的 EC50 值分别为 98、102、127 和 93 nM[3]。
BAY 60-6583（5 μM；24 小时）增加了 RAW264.7 前破骨细胞中 G1 期细胞的积累，同时减少了 G2/M 期细胞的积累[4]。
BAY 60-6583（5 μM；24 小时）特异性抑制 M-CSF 对 Akt 的激活，而 M-CSF 诱导的 ERK1/2 激活不受 RAW264.7 前破骨细胞中 BAY 60-6583 治疗的影响[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BAY 60-6583 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[4]

Cell Line: RAW264.7 preosteoclasts
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Caused an arrest of cells at the G1 phase.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: RAW264.7 preosteoclasts
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Exhibited an inhibition of M-CSF-mediated Akt activation and resulted in the decrease of osteoclast proliferation.
体内研究
(In Vivo)

BAY 60-6583（静脉注射；100 mcg/kg）可减少缺血兔心脏再灌注前的梗塞面积[1]。
BAY 60-6583（腹膜内注射；2 mg/kg）可减轻 LPS 诱导的肺损伤，用 BAY 60-6583 进行预处理可显著降低 WT 小鼠中 LPS 增加的 IL-6 水平，相反，BAY 60-6583 无法消除 A2BAR 小鼠中的这些炎症参数[2]。
BAY 60-6583（肿瘤内给药）可导致肿瘤浸润性 MDSC 显著增加，既不影响其抑制 T 细胞增殖的能力，也不影响其成熟程度，它还会刺激产生 IL-10 和 CCL2 在肿瘤组织中的表达[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:  A2BAR−/−  mice on a C57BL/6J mice[1]
Dosage: 2 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 2 mg/kg
Result: Demonstrated attenuation of lung inflammation and pulmonary edema in wild-type but not in gene-targeted mice for the A2BAR.
分子量

379.44

Formula

C19H17N5O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (263.55 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6355 mL 13.1773 mL 26.3546 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6355 mL 5.2709 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (10.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (10.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (284 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BAY 60-6583 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6355 mL 13.1773 mL 26.3546 mL 65.8866 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6355 mL 5.2709 mL 13.1773 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3177 mL 2.6355 mL 6.5887 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8785 mL 1.7570 mL 4.3924 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6589 mL 1.3177 mL 3.2943 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5271 mL 1.0542 mL 2.6355 mL
30 mM 0.0878 mL 0.4392 mL 0.8785 mL 2.1962 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3294 mL 0.6589 mL 1.6472 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5271 mL 1.3177 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4392 mL 1.0981 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1647 mL 0.3294 mL 0.8236 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2635 mL 0.6589 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BAY 60-6583910487-58-0Adenosine ReceptorP1 receptorAcute Lung Injurypulmonary edematype 2 diabetesobesitymyocardial ischemiaInhibitorinhibitorinhibit

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BAY 60-6583
目录号：
HY-103171
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