2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P2X Receptor
  4. P2X3 antagonist 34

P2X3 antagonist 34 

目录号: HY-135976 纯度: 99.71%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

P2X3 antagonist 34 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

P2X3 antagonist 34 Chemical Structure

P2X3 antagonist 34 Chemical Structure

CAS No. : 2417288-67-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3800
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
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P2X3 antagonist 34 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

P2X3 antagonist 34 is a potent, selective and orally active P2X3 homotrimeric receptor antagonist with IC50s of 25 nM, 92 nM and 126 nM for human P2X3, rat P2X3 and guinea pig P2X3 receptors, respectively. P2X3 antagonist 34 is less active against human, rat and guinea pig P2X2/3 heterotrimeric receptors. P2X3 antagonist 34 has strong anti-tussive effect[1].

IC50 & Target

P2X3 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

P2X3 antagonist 34 (BLU-5937; 500 nM) is able to block αβ-meATP-induced sensitization and firing activity of isolated primary nociceptors in rat dorsal root ganglions (DRGs), through P2X3 homotrimeric receptor antagonism. The sensitizing effect of αβ-meATP and the inhibition of P2X3 antagonist 34 are reversible after washout[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

P2X3 antagonist 34 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

P2X3 antagonist 34 (BLU-5937; 0.3-0 mg/kg, oral administration; male Dunkin Hartley guinea pigs) treatment significantly reduces the histamine-induced enhancement in the number of citric acid-induced coughs in a dose-dependent fashion in a guinea pig cough model[1].
P2X3 antagonist 34 (BLU-5937; 3 and 30 mg/kg, oral) is also shown to reduce significantly and dose-dependently the ATP-induced enhancement of citric acid-induced coughs in the guinea pig[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Dunkin Hartley guinea pigs[1]
Dosage: 0.3 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Significantly reduced the histamine-induced enhancement in the number of citric acid-induced coughs in a dose-dependent fashion.
分子量

456.49

Formula

C24H26F2N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (219.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1906 mL 10.9531 mL 21.9063 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1906 mL 4.3813 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.71%

COA (268 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

P2X3 antagonist 34 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1906 mL 10.9531 mL 21.9063 mL 54.7657 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1906 mL 4.3813 mL 10.9531 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0953 mL 2.1906 mL 5.4766 mL
15 mM 0.1460 mL 0.7302 mL 1.4604 mL 3.6510 mL
20 mM 0.1095 mL 0.5477 mL 1.0953 mL 2.7383 mL
25 mM 0.0876 mL 0.4381 mL 0.8763 mL 2.1906 mL
30 mM 0.0730 mL 0.3651 mL 0.7302 mL 1.8255 mL
40 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5477 mL 1.3691 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4381 mL 1.0953 mL
60 mM 0.0365 mL 0.1826 mL 0.3651 mL 0.9128 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2738 mL 0.6846 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.2191 mL 0.5477 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

P2X3 antagonist 342417288-67-4P2X ReceptorP2XRsP2X3anti-tussiveATPion-gatedhomotrimerichypersensitizationnon-competitiveαβ-meATPchroniccoughInhibitorinhibitorinhibit

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