2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. DNA/RNA Synthesis Apoptosis
  4. BOLD-100

BOLD-100  (Synonyms: NKP-1339; IT-139; KP-1339)

目录号: HY-16350 纯度: 95.20%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BOLD-100 Chemical Structure

BOLD-100 Chemical Structure

CAS No. : 197723-00-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2099
In-stock
1 mg ￥950
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥2850
In-stock
50 mg 现货 询价
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BOLD-100 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) is the first-in-class ruthenium-based anticancer agent in development against solid cancer with limited side effects. BOLD-100 induces G2/M cell cycle arrest, blockage of DNA synthesis, and induction of apoptosis via the mitochondrial pathway. BOLD-100 has a high tumor targeting potential, strongly binds to serum proteins such as albumin and transferrin and activates in the reductive tumor milieu[1].

体外研究
(In Vitro)

BOLD-100 (0-200 μM；72 小时) 对多种来源的恶性细胞系具有抗癌活性，对 KP1339 单一疗法的 IC50 值为 45-200 μM。它对肝癌细胞系、Hep3B、HepG2、PLC/PRF/5 和 HCC2 细胞的平均 IC50 值分别为 186.3 μM、165.4 μM、124.4 μM 和 69.4 μM。它对黑色素瘤细胞系 VM-1、VM-21、VM-48 的 IC50 值分别为 178 μM、111 μM 和 143 μM。抗肺癌和结肠癌细胞系，分别抑制A549、VL-8、SW480和HCT116细胞[2]。
BOLD-100 (0-150 μM；24小时) 诱导细胞凋亡。当它与 Sorafenib (HY-10201) 联合使用时，它会增加凋亡细胞的数量。且 p-PARP 和半胱天冬酶 7 的裂解得到促进[2]。
BOLD-100 (0-150 μM；24 小时) 可以促进 STAT3 和 CREB 表达的磷酸化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BOLD-100 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Hepatoma, Melanoma, Lung cancer and Colon cancer cell lines
Concentration: 0 μM, 50 μM, 100 μM, 150 μM and 200 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Has anti-cancer activity in diverse malignant tumour cell types.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Hep3B cells
Concentration: 0 μM, 75 μM, 150 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Promoted cell apoptosis as a concentration manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Hep3B cells
Concentration: 0 μM, 75 μM, 150 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Increased p-STAT3 and p-CREB expression in cells without sorafenib cotreatment.
体内研究
(In Vivo)

BOLD-100 (30 mg/kg；静脉注射；每周一次持续六周) 与多激酶抑制剂 Sorafenib (HY-10201) 结合，对比在 Balb/c SCID 中生长的 Hep3B 异种移植小鼠中单独使用表现出进一步的抗癌活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Hep3B xenograft in Balb/c mice[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intravenous injection
Result: Had synergistic activity of KP1339 with sorafenib in vivo.
Clinical Trial
分子量

502.14

Formula

C14H12Cl4N4NaRu
CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 59 mg/mL (117.50 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9915 mL 9.9574 mL 19.9148 mL
5 mM 0.3983 mL 1.9915 mL 3.9830 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

BOLD-100 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9915 mL 9.9574 mL 19.9148 mL 49.7869 mL
5 mM 0.3983 mL 1.9915 mL 3.9830 mL 9.9574 mL
10 mM 0.1991 mL 0.9957 mL 1.9915 mL 4.9787 mL
15 mM 0.1328 mL 0.6638 mL 1.3277 mL 3.3191 mL
20 mM 0.0996 mL 0.4979 mL 0.9957 mL 2.4893 mL
25 mM 0.0797 mL 0.3983 mL 0.7966 mL 1.9915 mL
30 mM 0.0664 mL 0.3319 mL 0.6638 mL 1.6596 mL
40 mM 0.0498 mL 0.2489 mL 0.4979 mL 1.2447 mL
50 mM 0.0398 mL 0.1991 mL 0.3983 mL 0.9957 mL
60 mM 0.0332 mL 0.1660 mL 0.3319 mL 0.8298 mL
80 mM 0.0249 mL 0.1245 mL 0.2489 mL 0.6223 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0996 mL 0.1991 mL 0.4979 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BOLD-100197723-00-5NKP-1339 IT-139 KP-1339BOLD100BOLD 100NKP1339NKP 1339IT139IT 139IT-139KP1339KP 1339KP-1339DNA/RNA SynthesisApoptosisapoptosisHep3BcoloncancermalignanttumorHepatomaMelanomaanticancercellular energy metabolismrutheniumHCT116glucose deprivationInhibitorinhibitorinhibit

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