1. MAPK/ERK Pathway Apoptosis Others
  2. MEK Apoptosis Isotope-Labeled Compounds
  3. Cobimetinib-d4 hydrochloride

Cobimetinib-d4 hydrochloride  (Synonyms: 考比替尼盐酸盐-d4; GDC-0973-d4 hydrochloride; XL518-d4 hydrochloride)

目录号: HY-13064S1
Data Sheet 产品使用指南 技术支持

Cobimetinib-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Cobimetinib (HY-13064)。Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cobimetinib-d<sub>4</sub> hydrochloride Chemical Structure

Cobimetinib-d4 hydrochloride Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 是否有货
1 mg 询价

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Cobimetinib-d4 hydrochloride:

查看 MEK 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cobimetinib-d4 hydrochloride is deuterated labeled Cobimetinib (HY-13064). Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent, selective and oral MEK1 inhibitor with an IC50 of 4.2 nM for MEK1.

体外研究
(In Vitro)

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
Cobimetinib (GDC-0973) 对 888MEL 和 A2058 细胞的 EC50 值分别为 0.2 μM、10 μM。黑色素瘤细胞用 EC50 浓度的 MEKPI3K 抑制剂处理 24 小时 (888MEL:0.05 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941;A2058:2.5 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941)[2]。线粒体 OXPHOS 限制了黑色素瘤中 cobimetinib (100 nM) 诱导的细胞死亡,并在 A375 细胞中激活了组成型 MAPK[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在 NCI-H2122 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植模型中,高达 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) 处理导致中度 TGI,而 10 mg/kg 接近肿瘤停滞[2]
GDC-0973 和 GDC-0941 每天 (QD) 或每三天 (Q3D) 作为单一药物或组合对 A2058 荷瘤小鼠给药。GDC-0973 和 GDC-0941 与肿瘤生长抑制相关的群体速率常数分别为 0.00102 和 0000651 μM-1/h[3]
单剂量 GDC-0973 (1、3 或 10 mg/kg,口服) 后,根据异种移植小鼠中的肿瘤浓度,估计 %pERK 降低的体内 IC50 值为 0.78 (WM-266-4) 和 0.52 μM (A375)[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

571.80

Formula

C21H18D4ClF3IN3O2

非标记 CAS
中文名称

考比替尼盐酸盐-d4;克吡替尼盐酸盐-d4;卡吡替尼盐酸盐-d4;可美替尼盐酸盐-d4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
Cobimetinib-d4 hydrochloride
目录号:
HY-13064S1
需求量:
我们的 Cookie 政策

我们使用 Cookies 和类似技术以提高网站的性能和提升您的浏览体验,部分功能也使用 Cookies 帮助我们更好地理解您的需求,为您提供相关的服务。 如果您有任何关于我们如何处理您个人信息的疑问,请阅读我们的《隐私声明》