2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. CRT0273750

CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物，并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CRT0273750 Chemical Structure

CRT0273750 Chemical Structure

CAS No. : 1979939-16-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1250
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥3450
In-stock
50 mg ￥5070
In-stock
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CRT0273750 相关抗体

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LPAR1 LPAR2 LPAR3 LPAR5 S1PR1 S1PR2 S1PR3 S1PR4 S1PR5

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CRT0273750 is an autotaxin (ATX) inhibitor and modulates LPA levels in plasm (IC50 = 0.014 μM). CRT0273750 can be used in ATX/LPA-dependent models of cancer[1].

IC50 & Target

IC50: 0.014 μM (plasma CRA)
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
4T1 EC50
0.025 μM
Compound: 9v; CRT0273750
Inhibition of human recombinant ATX/LPC 18:1-mediated mouse 4T1 cell migration after overnight incubation by Transwell assay
Inhibition of human recombinant ATX/LPC 18:1-mediated mouse 4T1 cell migration after overnight incubation by Transwell assay
[PMID: 27780639]
体外研究
(In Vitro)

CRT0273750 在生化实验和血浆胆碱释放测定实验中测得的 IC50 分别为 0.01 μM 和 0.014 μM[1]。
CRT0273750 还可抑制 4T1 细胞的迁移，EC50 为 0.025 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CRT0273750 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CRT0273750 (1 mg/kg；iv) 具有中等的血液清除率，值为 41 mL/min/kg[1]。
CRT0273750 (10 mg/kg；口服) 处理显示 Cmax、AUC 和 t1/2 值分别为 3.8 μM、3.2 μM.h 和 1.4 h[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CD-1 mice[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: I.v.
Result: Had a moderate blood clearance.
Animal Model: Balb-c nu/nu mice[1]
Dosage: 10, 30 and 100 mg/kg
Administration: Oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The Cmaxs were 3.8, 10.9 and 18.1 µM, respectively.
The AUCs were 3.2, 15.2 and 59.3 µM.h, respectively.
The t1/2s were 1.4, 0.9 and 1.3 h, respectively.
分子量

502.92

Formula

C25H22ClF3N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 175 mg/mL (347.97 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9884 mL 9.9419 mL 19.8839 mL
5 mM 0.3977 mL 1.9884 mL 3.9768 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.81%

COA (290 KB) HNMR (273 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CRT0273750 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9884 mL 9.9419 mL 19.8839 mL 49.7097 mL
5 mM 0.3977 mL 1.9884 mL 3.9768 mL 9.9419 mL
10 mM 0.1988 mL 0.9942 mL 1.9884 mL 4.9710 mL
15 mM 0.1326 mL 0.6628 mL 1.3256 mL 3.3140 mL
20 mM 0.0994 mL 0.4971 mL 0.9942 mL 2.4855 mL
25 mM 0.0795 mL 0.3977 mL 0.7954 mL 1.9884 mL
30 mM 0.0663 mL 0.3314 mL 0.6628 mL 1.6570 mL
40 mM 0.0497 mL 0.2485 mL 0.4971 mL 1.2427 mL
50 mM 0.0398 mL 0.1988 mL 0.3977 mL 0.9942 mL
60 mM 0.0331 mL 0.1657 mL 0.3314 mL 0.8285 mL
80 mM 0.0249 mL 0.1243 mL 0.2485 mL 0.6214 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0994 mL 0.1988 mL 0.4971 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CRT02737501979939-16-6CRT 0273750CRT-0273750LPL ReceptorLysophospholipid ReceptorLPAATX/LPA4T1bloodclearanceInhibitorinhibitorinhibit

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CRT0273750
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HY-120797
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