2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related Metabolic Enzyme/Protease
  3. Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
  4. DPI-4452

DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和治疗。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

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DPI-4452 Chemical Structure

DPI-4452 Chemical Structure

CAS No. : 2941391-49-5

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DPI-4452 相关抗体

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生物活性

DPI-4452 is a CAIX-targeting cyclic peptide with a DOTA cage, and can be chelated with radionuclide for CAIX-expressing tumor PET-CT imaging and therapy. DPI-4452 specifically and selectively binds CAIX without interaction with an in vitro off-target receptor panel of 55 targets (IC50 for recombinant hCAIX: 130 nM). Radiolabeled DPI-4452 inhibits tumor growth in HT-29 and SK-RC-52 xenograft mouse models[1].

IC50 & Target[1]

hCA IX

0.25 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

DPI-4452 (螯合或不螯合镥离子或镓离子) 与 CAIX 强效且特异性结合，内化程度极低，不会与体外 55 个靶标的脱靶受体发生相互作用[1]。
DPI-4452 (111In 标记，8 h) 对表达 hCAIX 和 cCAIX 的中国仓鼠卵巢细胞具有相似的亲和力，明显高于表达 mCAIX 的中国仓鼠卵巢细胞 (KD 分别为 0.3 和 63 nM) [1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DPI-4452 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

DPI-4452 在小鼠 (0.7-5.5 mg/kg，静脉注射，单次) 和狗 (0.1 mg/kg，静脉注射，单次) 体内会被迅速消除[1]。
DPI-4452 ([177Lu]Lu 标记的，单次剂量100 MBq或每周一次，3次 33 MBq，静脉注射) 可减少HT-29和SK-RC-52人异种移植小鼠模型中的肿瘤负荷[1]。
DPI-4452 ([111In]In 标记的，30 MBq, 静脉注射) 在HT-29 CRC 和 SK-RC-52 ccRCC 异种移植瘤小鼠模型中表现出高肿瘤摄取率[1]。
在测试剂量范围内，DPI-4452 的质量剂量 (2.5-22.5 μg/kg) 不影响比格犬健康组织的吸收[1]。
Mean Plasma Pharmacokinetics of DPI-4452 After Single Injection of DPI-4452 in Beagle Dogs

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Administration Dose (mg/kg) Sex C5 min (ng/mL) tlast (h) AUCinf (h × ng/mL)
i.v. 0.016 Female 37.7 (6.83) 1 (1-1) 12.4 (2.13)
i.v. 0.016 Male 43.5 (2.75) 1 (1-1) 14 (1.29)
i.v. 0.08 Female 346 (34.8) 3 (2-3) 144 (15.3)
i.v. 0.08 Male 332 (14.7) 2 (2-3) 132 (5.49)
i.v. 0.4 Female 1760 (180) 3 (3-3) 771 (40.6)
i.v. 0.4 Male 1840 (257) 3 (3-3) 854 (120)
Animal Model: HT-29 and SK-RC-52 human xenograft mouse models (2-5 × 106)[1]
Dosage: [177Lu]Lu-labeled DPI-4452, 100 MBq, single doses; 3 once-weekly 33 MBq doses
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Both 100-MBq and three weekly doses of 33-MBq produced maximum tumor growth inhibition in HT-29 xenografts and SK-RC-52 xenografts on days 23 and 36, respectively.
Showed no significant difference in tumor size in SK-RC-52 xenografts at day 36 after treatment with a single 100-MBq or 33-MBq doses.
分子量

2106.36

Formula

C92H132N22O29S3
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

DPI-4452 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DPI-44522941391-49-5DPI4452DPI 4452Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)Carbonic AnhydraseCarbonate dehydrataseHT-29SK-RC-52xenograftsRadioactivityBurdenAntitumorInhibitorinhibitorinhibit

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