1. Anti-infection
  2. Parasite
  3. ELQ-300

ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1) 的还原 (Qi) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

ELQ-300 Chemical Structure

ELQ-300 Chemical Structure

CAS No. : 1354745-52-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1260
In-stock
1 mg ¥550
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥1950
In-stock
25 mg ¥3900
In-stock
50 mg ¥5600
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ELQ-300 is a potent and orally bioavailable antimalarial agent, acts as an inhibitor of the reductive (Qi) site of the cytochrome bc1 complex (cyt bc1). ELQ-300 inhibits growth of P. falciparum Dd2, Tm90-C2B, and D1 with IC50 values of 6.6, 4.6 and 160 nM, respectively. ELQ-300 can be used for the research of antimalarial[1][2].

IC50 & Target

IC50: 6.6 nM (P. falciparum Dd2), 4.6 nM (P. falciparum Tm90-C2B), 160 nM (P. falciparum D1)[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
> 10 μM
Compound: 7, ELQ-300
Inhibition of human cytochrome bc1 complex derived from HEK293 cell mitochondria using 50 uM decylubiquinol as substrate
Inhibition of human cytochrome bc1 complex derived from HEK293 cell mitochondria using 50 uM decylubiquinol as substrate
[PMID: 24720377]
HepG2 IC50
> 10 μM
Compound: 7, ELQ-300
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs incubation by Alamar Blue assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs incubation by Alamar Blue assay
[PMID: 24720377]
体外研究
(In Vitro)

ELQ-300 (0-70 nM, 21 d) inhibits P. falciparum Dd2, Tm90-C2B, and D1 growth with IC50 values of 6.6, 4.6 and 160 nM, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ELQ-300 (1 and 10 mg/kg; p.o. once daily for 1 or 4 days) inhibits P. yoelii growth in an acute infection model[2].
ELQ-300 (10 and 20 mg/kg; p.o. once daily for 1 or 4 days) prevents recurrence of infection in mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-week female CF-1 mice with P. yoelii-WT infection[2]
Dosage: 1 and 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; 1 mg/kg once daily for 4-day; 10 mg/kg once daily for 1-day
Result: Inhibited P. yoelii with ED50 values of 0.04 and 0.03 mg/kg for 4-day dosing and 1-day dosing, respectively.
Animal Model: 6-week female CF-1 mice with P. yoelii-WT infection[2]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: Oral gavage; 10 mg/kg once daily for 4-day; 20 mg/kg once daily for 1-day
Result: Effectively prevented recrudescence in the 4-day dosing studies with infection mice.
分子量

475.84

Formula

C24H17ClF3NO4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 15.62 mg/mL (32.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1015 mL 10.5077 mL 21.0155 mL
5 mM 0.4203 mL 2.1015 mL 4.2031 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.25 mg/mL (4.73 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.25 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

ELQ-300 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1015 mL 10.5077 mL 21.0155 mL 52.5387 mL
5 mM 0.4203 mL 2.1015 mL 4.2031 mL 10.5077 mL
10 mM 0.2102 mL 1.0508 mL 2.1015 mL 5.2539 mL
15 mM 0.1401 mL 0.7005 mL 1.4010 mL 3.5026 mL
20 mM 0.1051 mL 0.5254 mL 1.0508 mL 2.6269 mL
25 mM 0.0841 mL 0.4203 mL 0.8406 mL 2.1015 mL
30 mM 0.0701 mL 0.3503 mL 0.7005 mL 1.7513 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ELQ-300
目录号:
HY-13836
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