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398

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Adenosine Receptor (1) Apoptosis (5) Autophagy (1) Biochemical Assay Reagents (2) CD28 (1) CDK (1) Cholinesterase (ChE) (1) COX (1) DNA-PK (1) Dopamine Receptor (2) Estrogen Receptor/ERR (1) FGFR (4) HDAC (1) Isotope-Labeled Compounds (1) LPL Receptor (2) MicroRNA (3) Mitochondrial Metabolism (2) mTOR (1) PI3K (2) PPAR (1) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (1) RET (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) ROCK (1) Sigma Receptor (1) Topoisomerase (1) TRP Channel (2)
By Research Areas:	Cancer (20) Cardiovascular Disease (3) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (6)
Oligonucleotides:	miRNA mimics (3) 微小RNA (3)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

抗体抑制剂

重组蛋白

同位素标记物

寡核苷酸

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13311A

Infigratinib phosphate 最多引用文献 30 篇文献验证 BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate	FGFR	Cancer
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC₅₀ 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn几乎无活性。

HY-13311

Infigratinib 最多引用文献 30 篇文献验证 BGJ-398; NVP-BGJ398	FGFR Apoptosis	Cancer
Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

HY-13913

NS-398 10 篇以上引用文献	COX	Inflammation/Immunology Cancer
NS-398 是一种非甾体类抗炎剂，具有解热作用，可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性，IC₅₀ 值为 3.8 μM，在 100 μM 的浓度下，对 COX-1 的活性没有作用。

HY-145628

CM398	Sigma Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (K_i=0.43 nM)，具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (K_i=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (K_i=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。

HY-R03405

mmu-miR-6398 mimic	MicroRNA	Cancer
mmu-miR-6398 模拟物 mmu-miR-6398 mimic 是一种化学合成的miRNA模拟物，能模拟内源性miRNA，上调miRNA活性，用于功能获得性(gain-of-function)研究。

mmu-miR-6398 mimic mmu-miR-6398 mimic

HY-R00034

hsa-miR-10398-3p mimic	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-10398-3p 模拟物 hsa-miR-10398-3p mimic 是一种化学合成的miRNA模拟物，能模拟内源性miRNA，上调miRNA活性，用于功能获得性(gain-of-function)研究。

hsa-miR-10398-3p mimic hsa-miR-10398-3p mimic

HY-R00035

hsa-miR-10398-5p mimic	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-10398-5p 模拟物 hsa-miR-10398-5p mimic 是一种化学合成的miRNA模拟物，能模拟内源性miRNA，上调miRNA活性，用于功能获得性(gain-of-function)研究。

hsa-miR-10398-5p mimic hsa-miR-10398-5p mimic

HY-158230

SN-398	Topoisomerase	Cancer
SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物，是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 来发挥作用，稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中，有比原抗肿瘤药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC₅₀=1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。

HY-114770

(E,E)-GLL398	Others	Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC₅₀ = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα（IC₅₀ = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。

HY-101119

GLL398	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与雌激素受体竞争性结合，IC₅₀ 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC₅₀= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。

HY-P990236

Anti-Mouse/Rat/Monkey/Human ICOS/CD278 Antibody (C398.4A)	CD28	Others
Anti-Mouse/Rat/Monkey/Human ICOS/CD278 Antibody (C398.4A) 是美国仓鼠来源的、抗小鼠、大鼠、猴和人的 ICOS/CD278 的 IgG 抗体抑制剂。

HY-163538

TYM-3-98	PI3K Apoptosis	Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。

HY-141436

Sucrosofate potassium Sucrose octasulfate potassium	Biochemical Assay Reagents	Cancer
蔗糖八硫酸钾盐 Sucrosofate (Sucrose octasulfate) potassium 是一种蔗糖酸，可用来制备脂质体而递送 Irinotecan (HY-16562)。Irinotecan 是拓扑异构酶 Topo I 的抑制剂，常用于结肠癌和直肠癌的研究。载有 Irinotecan 的蔗糖酸 (Sucrosofate) 纳米脂质体制剂，又称为 PEP02 或 MM-398。

HY-101395

W146 2 篇文献验证	LPL Receptor Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂， EC₅₀ 值为 398 nM。

HY-101395A

W146 TFA 2 篇文献验证	LPL Receptor Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
W146 TFA 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂， EC₅₀ 值为 398 nM。

HY-B1914

Tebufenpyrad	Mitochondrial Metabolism	Neurological Disease
吡螨胺 Tebufenpyrad 可以诱导线粒体功能障碍和氧化损伤。Tebufenpyrad 诱导 N27 细胞的剂量依赖性死亡，其 EC₅₀ 值为 3.98 μM。

HY-B1914R

Tebufenpyrad (Standard)	Mitochondrial Metabolism	Neurological Disease
吡螨胺 (Standard) Tebufenpyrad (Standard)是 Tebufenpyrad 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tebufenpyrad 可以诱导线粒体功能障碍和氧化损伤。Tebufenpyrad 诱导 N27 细胞的剂量依赖性死亡，其 EC₅₀ 值为 3.98 μM。

HY-103416

A-77636 hydrochloride 1 篇文献验证	Dopamine Receptor	Neurological Disease
A-77636 hydrochloride 是一种具有口服活性的、选择性的和长效多巴胺 D1 受体激动剂 (pK_i=7.40; K_i=39.8 nM)，具有抗帕金森病活性。A-77636 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体无功能活性。

HY-155713

AChE-IN-34	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
AChE-IN-34 (compound 5l) 是一种有效的、选择性 AChE 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.98 µM，对 BChE 无明显抑制作用。AChE-IN-34 在混合模式 (乙酰硫胆碱底物；0.1-1 mM) 下抑制 AChE，K_i 为 0.044 μM。

HY-14858

Derenofylline SLV 320	Adenosine Receptor	Cardiovascular Disease
Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A₁ 受体的拮抗剂，其对腺苷 A₁、A₃ 和 A_2A 受体的 K_i 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。

HY-162320

PPARγ agonist 12	PPAR	Metabolic Disease
PPARγ agonist 12 (compound 9i) 是一种有效的 PPARγ 选择性激动剂，对 PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 分别为 3.98 和 15.42 μM。PPARγ agonist 12 改善胰岛素分泌，具有抗糖尿病作用。

HY-141496

A-77636	Dopamine Receptor	Neurological Disease
A-77636 是一种口服有效的、选择性的长效多巴胺 D1 受体激动剂 (pEC50 = 8.13; EC50 = 1.1 nM)。A-77636 对多巴胺 D1 受体显示出最高的亲和力 (pKi = 7.40 ± 0.09；Ki = 39.8 nM)。A-77636 具有抗帕金森病活性。

HY-149843

LC-MB12	FGFR PROTACs	Cancer
LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物，DC₅₀ 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号，具有抗肿瘤活性。

HY-125527A

17(R)-Resolvin D1 17(R)-RvD1; AT-RvD1	TRP Channel	Inflammation/Immunology
17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体，在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3，IC₅₀ 为 398 nM，并表现出外周镇痛作用。

HY-10424

Milciclib 5 篇以上引用文献 PHA-848125	CDK Autophagy	Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC₅₀ 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。

HY-114564

Satigrel E5510	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成，从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC₅₀: 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC₅₀: 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC₅₀分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。

HY-146710

RET-IN-16	RET	Cancer
RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂，对 RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC₅₀ 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。

HY-110109

ETP-45658	PI3K DNA-PK mTOR	Cancer
ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC₅₀ 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC₅₀=70.6 nM) 和 mTOR (IC₅₀=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。

HY-125527AS

17(R)-Resolvin D1-d5 17(R)-RvD1-d₅; AT-RvD1-d₅	Isotope-Labeled Compounds TRP Channel	Inflammation/Immunology
17(R)-Resolvin D1-d₅ (17(R)-RvD1-d₅) 是氘代标记的 17(R)-Resolvin D1。17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体，在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3，IC₅₀ 为 398 nM，并表现出外周镇痛作用。

HY-152226

MC2590	HDAC Apoptosis	Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC₅₀ 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC₅₀ 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。

HY-14362

GSK-25	ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cardiovascular Disease
GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC₅₀=398 nM, p70S6K: IC₅₀=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC₅₀ 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

HY-103595

Epirizole Mepirizole; DA-398	Others	Inflammation/Immunology
Epirizole (Mepirizole) 是一种具有口服活性的 NSAID (非甾体类抗炎化合物)。Epirizole 具有抗炎活性，可用于慢性类风湿性关节炎的研究。

HY-13311S

Infigratinib-d3 BGJ-398-d₃; NVP-BGJ398-d₃	FGFR	Cancer
Infigratinib-d3 是 Infigratinib 的氘代物。Infigratinib 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、60 nM。

HY-141436R

Sucrosofate (potassium) (Standard)	Biochemical Assay Reagents	Cancer
蔗糖八硫酸钾盐 (Standard) Sucrosofate (potassium) (Standard)是 Sucrosofate (potassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sucrosofate (Sucrose octasulfate) potassium 是一种蔗糖酸，可用来制备脂质体而递送 Irinotecan (HY-16562)。Irinotecan 是拓扑异构酶 Topo I 的抑制剂，常用于结肠癌和直肠癌的研究。载有 Irinotecan 的蔗糖酸 (Sucrosofate) 纳米脂质体制剂，又称为 P

Cat. No.	Product Name

HY-L154

半胱氨酸靶向共价片段库	3,398 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了3,398种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则，可以用于基于片段的共价药物设计

半胱氨酸靶向共价片段库

3,398 compounds

共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。

为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了3,398种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则，可以用于基于片段的共价药物设计

HY-L0094V

Chinese National Compound Library	1,398,968 compounds
The Chinese National Compound Library (CNCL) composes 1.4 million compounds possessing diversified structures. Coupled with this library will be advanced sample handling, information management and quality control systems. Most compounds in the library are drug-like, conforming to “Lipinski’s Rule of Five”, such as MW < 500, logP < 5, Hydrogen Bond Donors < 5.

Anti-Mouse/Rat/Monkey/Human ICOS/CD278 Antibody (C398.4A)	CD28	Others
Anti-Mouse/Rat/Monkey/Human ICOS/CD278 Antibody (C398.4A) 是美国仓鼠来源的、抗小鼠、大鼠、猴和人的 ICOS/CD278 的 IgG 抗体抑制剂。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P703307

	ABCB10 Protein, Human (HEK293, Flag, His, N229A, F398A) ATP-binding cassette sub-family B member 10, mitochondrial; ABC-mitochondrial erythroid protein; ABC-me protein; ATP-binding cassette transporter 10; ABC transporter 10 protein; Mitochondrial ATP-binding cassette 2; M-ABC2; ABCB10; Homo sapiens; Human; ABC transporter 10 protein	Human	HEK293
	ABCB10 Protein, Human (HEK293, Flag, His, N229A, F398A) 是重组的 ABCB10 蛋白，由 HEK293 表达，带有 His, Flag 标签。ABCB10 Protein, Human (HEK293, Flag, His, N229A, F398A)

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13311S

Infigratinib-d3
Infigratinib-d3 是 Infigratinib 的氘代物。Infigratinib 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、60 nM。

HY-125527AS

17(R)-Resolvin D1-d5
17(R)-Resolvin D1-d₅ (17(R)-RvD1-d₅) 是氘代标记的 17(R)-Resolvin D1。17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体，在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3，IC₅₀ 为 398 nM，并表现出外周镇痛作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-R03405

mmu-miR-6398 mimic		微小RNA miRNA mimics
mmu-miR-6398 mimic 是一种化学合成的miRNA模拟物，能模拟内源性miRNA，上调miRNA活性，用于功能获得性(gain-of-function)研究。

HY-R00034

hsa-miR-10398-3p mimic		微小RNA miRNA mimics
hsa-miR-10398-3p mimic 是一种化学合成的miRNA模拟物，能模拟内源性miRNA，上调miRNA活性，用于功能获得性(gain-of-function)研究。

HY-R00035

hsa-miR-10398-5p mimic		微小RNA miRNA mimics
hsa-miR-10398-5p mimic 是一种化学合成的miRNA模拟物，能模拟内源性miRNA，上调miRNA活性，用于功能获得性(gain-of-function)研究。