2. Epigenetics
  3. DNA Methyltransferase
  4. GSK-3685032

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK-3685032 Chemical Structure

GSK-3685032 Chemical Structure

CAS No. : 2170137-61-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2090
In-stock
1 mg ￥1333
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
25 mg ￥5800
In-stock
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GSK-3685032 相关抗体

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DNA Methyltransferase DNMT1 DNMT3 MGMT

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

GSK-3685032 is a non-time-dependent, noncovalently, first-in-class reversible DNMT1-selective inhibitor, with an IC50 of 0.036 μM. GSK-3685032 induces robust loss of DNA methylation, transcriptional activation, and cancer cell growth inhibition[1].

IC50 & Target

DNMT1[1]
体外研究
(In Vitro)

GSK-3685032 (6 days) has cell growth inhibition of majority cancer cell lines, with a median growth IC50 value of 0.64 μM[1].
GSK-3685032 (0.1-1000 nM, 1-6 days) exhibits growth inhibition after 3 days, with decreasing growth IC50 throughout a 6 d time course[1].
GSK3685032 (10-10000 nM, day 4) dose-dependently increases the immune-related gene transcription[1].
GSK3685032 (3.2-10,000 nM, 2 days) inhibits DNMT1 protein expression[1].
GSK3685032 induces DNA hypomethylation and gene activation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK-3685032 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: 15 leukemia, 29 lymphoma and 7 multiple myeloma cell lines, e.g., EOL-1, Ki-JK, MM.IR cells.
Concentration: 0.01-100 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Showed cell growth inhibition of majority cancer cell lines, with a median growth IC50 value of 0.64 μM.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 0.1-1000 nM
Incubation Time: 1-6 days
Result: Exhibited growth inhibition after 3 days, with decreasing growth IC50 throughout a 6 d time course.

RT-PCR[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 10-10000 nM
Incubation Time: 4 days
Result: Dose-dependent increased of CXCL11, IFI27, HLA-DQA1 and MAGEA4 following treatment of MV4-11 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: GDM-1 cells
Concentration: 3.2-10,000 nM
Incubation Time: 2 days
Result: Inhibited DNMT1 protein expression
体内研究
(In Vivo)

GSK-3685032 (1-45 mg/kg; subcutaneous twice daily for 28 days) inhibits tumor growth in the subcutaneous MV4-11 or SKM-1 xenograft models[1].

Summary of mouse pharmacokinetic parameters for GSK-3685032[1]

Dose,Route Cmax
(ng/mL)		 AUC0-8hr
(h*ng/mL)		 DNAUC
(h*kg*ng/mL/mg)		 Clearance
(mL/min/kg)		 Volumedss
(L/kg)		 T1/2
(h)
2 mg/kg,IV 5103 2418 1209 13 1.3 1.8
2 mg/kg,SC 252 921 461 NA NA 2.8
2 mg/kg,SC 5473 15400 513 NA NA ND

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MV4-11 xenograft models (female CD1-Foxn1 mice, 12 weeks of age) or SKM-1 xenograft models (NOD. CB17-Prkdc1NCrCrl mice, 8-11 weeks of age)[1]
Dosage: 1, 5, 15, 30, 45 mg/kg (10% captisol adjusted to pH 4.5-5 with 1 M acetic acid, stored for up to 1 week at 4 °C)
Administration: Subcutaneous injection, twice daily for 4 weeks
Result: Revealed statistically significant dose-dependent tumor growth inhibition with clear regression at ≥30 mg/kg.
分子量

420.53

Formula

C22H24N6OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (59.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3780 mL 11.8898 mL 23.7795 mL
5 mM 0.4756 mL 2.3780 mL 4.7559 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (197 KB) HNMR (278 KB) LCMS (256 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GSK-3685032 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3780 mL 11.8898 mL 23.7795 mL 59.4488 mL
5 mM 0.4756 mL 2.3780 mL 4.7559 mL 11.8898 mL
10 mM 0.2378 mL 1.1890 mL 2.3780 mL 5.9449 mL
15 mM 0.1585 mL 0.7927 mL 1.5853 mL 3.9633 mL
20 mM 0.1189 mL 0.5945 mL 1.1890 mL 2.9724 mL
25 mM 0.0951 mL 0.4756 mL 0.9512 mL 2.3780 mL
30 mM 0.0793 mL 0.3963 mL 0.7927 mL 1.9816 mL
40 mM 0.0594 mL 0.2972 mL 0.5945 mL 1.4862 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4756 mL 1.1890 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK-36850322170137-61-6GSK3685032GSK 3685032DNA MethyltransferaseDNMTsDNA MTasesleukemialymphomamultiple myelomaMV4–11GDM-1cancerInhibitorinhibitorinhibit

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GSK-3685032
目录号：
HY-139664
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