2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. JNJ-28583113

JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

JNJ-28583113 Chemical Structure

JNJ-28583113 Chemical Structure

CAS No. : 2765255-93-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2015
In-stock
1 mg ￥1136
In-stock
5 mg ￥2500
In-stock
10 mg ￥4200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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JNJ-28583113 相关抗体

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TRPC TRPM TRPV TRPA TRPML

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-28583113 is an TRPM2 antagonist with brain permeability. JNJ-28583113 inhibits TRPM2 blocked phosphorylation of GSK3α and β subunits. JNJ-28583113 protects cells from oxidative stress induced cell death. JNJ-28583113 also suppresses cytokine release in response to pro-inflammatory stimuli in microglia[1].

IC50 & Target[1]

TRPM2

 

体外研究
(In Vitro)

JNJ-28583113 分别抑制不同物种中的 TRPM2，抑例如黑猩猩 (IC50=100 nM)、大鼠 (IC50=25 nM) 和人 (IC50=126 nM)[1]。
JNJ-28583113 (3 nM、30 nM 和 1 μM；200 秒) 在 hTRPM2-HEK 诱导细胞中记录的 ADPR 诱导电流中表现出电物理特性[1]。
JNJ-28583113 (10 μM；1 小时）防止细胞因 H2O2 诱导的细胞死亡，最高处理条件为 1mM H2O2。JNJ-28583113 (10 μM；1 小时) 还保护 HeLa 细胞免受 H2O2 (10 μM；1 小时) 诱导的形态变化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-28583113 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: hTRPM2-HEK cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 30 min
Result: Recovered phosphorylation of GSK3α and β subunits which inhibited by H2O2 (300 μM; 10 min).
体内研究
(In Vivo)

JNJ-28583113 (10 mg/kg，2 ml/kg；sc；单剂量) 具有脑穿透性，在脑室中可达 400 ng/mL[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Harlan Sprague Dawley Rats (400 g)[1]
Dosage: 10 mg/kg, 2 mL/kg
Administration: SC; sampled at 0.5, 2, or 6 h post dosing
Result: Quickly metabolized in the plasma, while it showed high levels in plasma and low levels in the brain.
分子量

366.38

Formula

C19H21F3N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (272.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7294 mL 13.6470 mL 27.2941 mL
5 mM 0.5459 mL 2.7294 mL 5.4588 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 2% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    53% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.46 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 2% DMSO    98% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.46 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

JNJ-28583113 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7294 mL 13.6470 mL 27.2941 mL 68.2352 mL
5 mM 0.5459 mL 2.7294 mL 5.4588 mL 13.6470 mL
10 mM 0.2729 mL 1.3647 mL 2.7294 mL 6.8235 mL
15 mM 0.1820 mL 0.9098 mL 1.8196 mL 4.5490 mL
20 mM 0.1365 mL 0.6824 mL 1.3647 mL 3.4118 mL
25 mM 0.1092 mL 0.5459 mL 1.0918 mL 2.7294 mL
30 mM 0.0910 mL 0.4549 mL 0.9098 mL 2.2745 mL
40 mM 0.0682 mL 0.3412 mL 0.6824 mL 1.7059 mL
50 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5459 mL 1.3647 mL
60 mM 0.0455 mL 0.2275 mL 0.4549 mL 1.1373 mL
80 mM 0.0341 mL 0.1706 mL 0.3412 mL 0.8529 mL
100 mM 0.0273 mL 0.1365 mL 0.2729 mL 0.6824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-285831132765255-93-2JNJ28583113JNJ 28583113TRP ChannelTransient receptor potential channelsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
JNJ-28583113
目录号：
HY-149143
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