1. Apoptosis Immunology/Inflammation
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LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性,IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis)。

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LCS-1 Chemical Structure

LCS-1 Chemical Structure

CAS No. : 41931-13-9

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
1 mg ¥250
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
25 mg ¥2000
In-stock
50 mg ¥3500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LCS-1 is a superoxide dismutase 1 (SOD1) inhibitor. LCS-1 inhibits SOD1 activity with an IC50 value of 1.07 μM. LCS-1 induces the early- and late-stage apoptosis of multiple myeloma (MM.1S) cells[1][2][3].

IC50 & Target[2]

SOD1

1.07 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LCS-1 (1-10000 nM;24 小时) 对 bloom 综合征基因产物 (BLM) 熟练和 BLM 缺陷的 HCT116 细胞具有选择性细胞毒性[1]
LCS-1 对10/27腺癌细胞系 (中值IC50=0.20 μM;如H23、H2347、HCC827细胞系) 和正常人支气管上皮 (NHBE) 细胞 (IC 50=2.66 μM)[2]
LCS-1 (0、1.25、2 μM;4 小时) 以浓度依赖性方式触发多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中 SOD1 酶活性的显着抑制[3]
LCS-1 (0、1.25、2.5、5 μM;48 小时) 以剂量依赖性方式降低各种 MM 细胞系的活力,包括 MM.1R (地塞米松耐药)、Dox40 (阿霉素耐药) 或 LR5 (美法仑耐药) 细胞系[3]
LCS-1 (48 h) 对 ANBL6-WT (硼替佐米敏感) 和 ANBL6-BR (硼替佐米耐药) 细胞的细胞活力的 IC50 值分别为 2.5 和 4.6 μM[3]
LCS-1 (1.25 μM;16 h) 显着增加 MM.1S 细胞中的 ROS 水平和 O2 水平[3]
LCS-1 (1.25 μM;16 小时) 显示 MM.1S 细胞中 GSH/GSSG 比率显着降低[3]
LCS-1 (1.25 μM;24 小时) 诱导线粒体细胞色素-c 释放到胞质溶胶中,并富集 MM.1S 细胞中介导 mtUPR 信号的蛋白质 (HSP60/CLPP)[3]
LCS-1 诱导的 O2 (1.25 μM;5 小时) 触发 RP2CP 和 RP 显着降低 126S蛋白酶体的CP形式[3]
LCS-1 (2 μM;16 小时) 诱导 MM.1S 细胞的早期和晚期凋亡[3]
LCS-1 (0、0.5、1、1.5、2 μM) 上调 p53/p21 信号,并下调 MM.1S 细胞中的生存通路蛋白 MCL-1、BclxL 或 c-Myc[3]
LCS-1 (0、4、8、16、24 小时;2 μM) 在 MM.1S 和 ANBL6-BR 细胞中对线粒体未折叠蛋白反应 (UPR) 蛋白 (BIP、PERK、磷酸化 eIF2α 或凝集素蛋白钙连接蛋白) 表现出快速而强大的诱导作用)[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: BLM-proficient and BLM-deficient HCT116 cells
Concentration: 1-10000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Had IC50 values of 1462 nM and 24.92 nM for the viability of BLM-proficient and BLM-deficient HCT116 cells, respectively.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: MM.1S and ANBL6-BR cells
Concentration: 2 μM
Incubation Time: 16 hours
Result: Decreased the expression of cell-cycle regulatory proteins (cyclin-B1, CDC25C, and CDC2).

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: MM.1S cells
Concentration: 0, 0.5, 1, 1.5, 2 μM
Incubation Time:
Result: Upregulated p53/p21 signaling, as well as downregulated survival pathway proteins MCL-1, BclxL, or c-Myc.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: MM.1S cells
Concentration: 2 μM
Incubation Time: 0, 4, 8, 16, 24 hours
Result: Showed a rapid and robust induction of UPR proteins (BIP, PERK, phosphorylated eIF2α, or a lectin protein calnexin).
体内研究
(In Vivo)

LCS-1 (20 mg/kg;每隔一天腹膜内注射,持续 14 天) 抑制 MM 生长并延长携带 MM.1S 小鼠的宿主存活期[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 5-week-old female CB17 SCID mice (MM.1S tumors volume=100 mm3)[3]
Dosage: 20 mg/kg (diluted in saline)
Administration: Intraperitoneal injections; treated on an every other day schedule for 14 days
Result: Inhibited MM growth and prolongs host survival.
分子量

255.10

Formula

C11H8Cl2N2O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (196.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9200 mL 19.6002 mL 39.2003 mL
5 mM 0.7840 mL 3.9200 mL 7.8401 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.59%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9200 mL 19.6002 mL 39.2003 mL 98.0008 mL
5 mM 0.7840 mL 3.9200 mL 7.8401 mL 19.6002 mL
10 mM 0.3920 mL 1.9600 mL 3.9200 mL 9.8001 mL
15 mM 0.2613 mL 1.3067 mL 2.6134 mL 6.5334 mL
20 mM 0.1960 mL 0.9800 mL 1.9600 mL 4.9000 mL
25 mM 0.1568 mL 0.7840 mL 1.5680 mL 3.9200 mL
30 mM 0.1307 mL 0.6533 mL 1.3067 mL 3.2667 mL
40 mM 0.0980 mL 0.4900 mL 0.9800 mL 2.4500 mL
50 mM 0.0784 mL 0.3920 mL 0.7840 mL 1.9600 mL
60 mM 0.0653 mL 0.3267 mL 0.6533 mL 1.6333 mL
80 mM 0.0490 mL 0.2450 mL 0.4900 mL 1.2250 mL
100 mM 0.0392 mL 0.1960 mL 0.3920 mL 0.9800 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
LCS-1
目录号:
HY-115445
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