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LT052 是一种高选择性 BET BD1 抑制剂,其 IC50 为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性,选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性,可用于急性痛风性关节炎研究。

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LT052 Chemical Structure

LT052 Chemical Structure

CAS No. : 2543545-44-2

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5500
In-stock
1 mg ¥2000
In-stock
5 mg ¥5000
In-stock
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Customer Review

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生物活性

LT052 is a highly selective BET BD1 inhibitor with an IC50 of 87.7 nM. LT052 exhibits nanomolar BRD4 BD1 potency and 138-fold selectivity over BRD4 BD2 (IC50=12.130 μM). LT052 has anti-inflammatory?activity and can be used for acute gout arthritis research[1].

IC50 & Target[1]

BRD4 BD1

87.7 nM (IC50)

BRD3 BD1

246.3 nM (IC50)

BRDT BD1

357.1 nM (IC50)

BRPF1b

567.5 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LT052 (1 μM) 抑制 HUVECs 细胞中的 NF-κB 转录活性,并抑制 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO) 的产生 (抑制率:101.89%)。在体外炎症活性评价中,与蛋白弱活性[1]相比,LT052保持了与pan-BET抑制剂 (JQ1) 相当或更好的抗炎活性。
LT052显示对 BRD4 (1) (IC50:87.7±4.9 nM)、BRD3 (1) (IC50:246.3±20.2 nM) 和 BRDT (1) ) (IC50:357.1±8.3 nM)。LT052 还对 BRPF1b 具有抑制活性 (IC50:567.5±16.9 nM)。此外,LT052 对 BD1 的选择性是 BD2 的 238 倍,对 BD1 和 BD2 的 Kd 分别为 105 nM 和 >25 μM[1]
LT052 (1 μM;1 小时) 通过 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号通路抑制 MSU 诱导的 THP-1 细胞焦亡[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

LT052 (1 mg/kg;关节内) 抑制滑膜增生和重度中性粒细胞浸润,对 MSU 诱发的急性痛风性关节炎有良好的治疗作用[1]
LT052 通过调节 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号通路抑制大鼠滑膜组织巨噬细胞焦亡[1]
LT052 在多个物种(人、猴、狗、大鼠)的肝微粒体中具有较高的清除率,范围为93.517 μL/min/mg蛋白至146.685 μL/min/mg蛋白。总体而言,LT052 表现出适度稳定的体外肝微粒体代谢水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Adult Sprague-Dawley rats (250-280 g) (acute gouty arthritis animal models)[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intra-articular injection
Result: Restored the joint circumference to normal level.
分子量

449.48

Formula

C22H19N5O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 10.42 mg/mL (23.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2248 mL 11.1240 mL 22.2479 mL
5 mM 0.4450 mL 2.2248 mL 4.4496 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2248 mL 11.1240 mL 22.2479 mL 55.6198 mL
5 mM 0.4450 mL 2.2248 mL 4.4496 mL 11.1240 mL
10 mM 0.2225 mL 1.1124 mL 2.2248 mL 5.5620 mL
15 mM 0.1483 mL 0.7416 mL 1.4832 mL 3.7080 mL
20 mM 0.1112 mL 0.5562 mL 1.1124 mL 2.7810 mL

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产品名称:
LT052
目录号:
HY-130622
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