1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Estrogen Receptor/ERR
  3. LY117018

LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。

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LY117018 Chemical Structure

LY117018 Chemical Structure

CAS No. : 63676-25-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY117018, a Raloxifene analog, is a selective estrogen receptor modulator. LY117018 exerts antiproliferative effects on breast cancer cell lines[1][2].

IC50 & Target[1]

Estrogen receptor

 

体外研究
(In Vitro)

LY117018 (0.01-1000 nM;24 h) 在低浓度 (0.01-10 nM) 下,与在剥夺培养基中生长的细胞相比,可使 p53 水平增加,类似于 E2 的作用。在较高浓度的 LY117018 (1 μM) 下,p53 水平似乎下降。用 1 μM LY117018 处理会导致 pRb 主要发生低磷酸化。在低浓度下,LY117018 不会阻止 E2 诱导的 pRb 磷酸化[1]
LY117018 (1 μM;96 h) 抑制 MCF-7 细胞的增殖,其 IC50 为 1 μM[2]
LY117018 通过激活 ERK1/2 信号通路抑制氧化应激诱导的内皮细胞凋亡[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 96 hours
Result: Inhibited MCF-7 cells proliferation with an IC50 of 1 μM.
分子量

459.56

Formula

C27H25NO4S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (217.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1760 mL 10.8800 mL 21.7599 mL
5 mM 0.4352 mL 2.1760 mL 4.3520 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1760 mL 10.8800 mL 21.7599 mL 54.3999 mL
5 mM 0.4352 mL 2.1760 mL 4.3520 mL 10.8800 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0880 mL 2.1760 mL 5.4400 mL
15 mM 0.1451 mL 0.7253 mL 1.4507 mL 3.6267 mL
20 mM 0.1088 mL 0.5440 mL 1.0880 mL 2.7200 mL
25 mM 0.0870 mL 0.4352 mL 0.8704 mL 2.1760 mL
30 mM 0.0725 mL 0.3627 mL 0.7253 mL 1.8133 mL
40 mM 0.0544 mL 0.2720 mL 0.5440 mL 1.3600 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4352 mL 1.0880 mL
60 mM 0.0363 mL 0.1813 mL 0.3627 mL 0.9067 mL
80 mM 0.0272 mL 0.1360 mL 0.2720 mL 0.6800 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1088 mL 0.2176 mL 0.5440 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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LY117018
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HY-116896
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