1. Apoptosis Autophagy Epigenetics
  2. Apoptosis Autophagy Histone Acetyltransferase
  3. MC4033

MC4033 是一种选择性的,可逆的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂,其 IC50 值为 12.1 μM。MC4033 具有抗癌活性。MC4033 可诱导凋亡 (apoptosisautophagy)。

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MC4033 Chemical Structure

MC4033 Chemical Structure

CAS No. : 28532-21-0

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥400
In-stock
5 mg ¥870
In-stock
10 mg ¥1400
In-stock
25 mg ¥2810
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
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生物活性

MC4033 shows IC50s of 39.4 μM, 52.1 μM, 41 μM and 30.1 μM in HCT116, H1299, A549 and U937, respectively[1].
MC4033 (25, 50, 100, and 200 μM, 72 h) reduces the level of H4K16Ac in HT29 cells, suggesting its ability to inhibit KAT8 in cells[1].

IC50 & Target

12.1μM (lysine acetyltransferase 8, KAT8)[1]

体外研究
(In Vitro)

MC4033 (25, 50, 100 和 200 μM, 72 小时) 降低了 HT29 细胞中 H4K16Ac 的表达水平,表明其能够抑制细胞中的 KAT8 的表达水平[1]
MC4033 在 HCT116, H1299, A549 和 U937 细胞中测得的 IC50 值分别为 39.4 μM, 52.1 μM, 41 μM和 30.1 μM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HT29, HCT116, HeLa, H1299, A549, H460, MCF7, U937, and U251 cells
Concentration: 10, 25, 50, and 100 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Displayed dose-dependent antiproliferative effects in HCT116, H1299, A549, and U937 cell lines.
The inhibition rate of cell proliferation was 70% at 50 μM and >80% at 100 μM in U937 cells.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HT29, HCT116, and HeLa cells
Concentration: 50 μM and 100 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Propidium iodide (PI) staining showed a slight increase in the percentage of cells with DNA hypodiploid peak, indicative of apoptosis.

RT-PCR[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 48h
Result: Reduced the mRNA levels of oncogenes UCP2.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: HT29 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced H4K16Ac signal intensity by 80%.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 0,10, 25, 50,100 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Showed that the altered ratio of LC3-II/-I and the regulation of p62 autophagy markers indicated the activation of autophagy in HCT116 cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 100 μM or 10 μM (MC4033/CQ)
Incubation Time: 72 h
Result: Showed that exposure of HCT116 cells to CQ increased the apoptotic effect of KAT8i.
分子量

295.29

Formula

C16H13N3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (84.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3865 mL 16.9325 mL 33.8650 mL
5 mM 0.6773 mL 3.3865 mL 6.7730 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3865 mL 16.9325 mL 33.8650 mL 84.6625 mL
5 mM 0.6773 mL 3.3865 mL 6.7730 mL 16.9325 mL
10 mM 0.3387 mL 1.6933 mL 3.3865 mL 8.4663 mL
15 mM 0.2258 mL 1.1288 mL 2.2577 mL 5.6442 mL
20 mM 0.1693 mL 0.8466 mL 1.6933 mL 4.2331 mL
25 mM 0.1355 mL 0.6773 mL 1.3546 mL 3.3865 mL
30 mM 0.1129 mL 0.5644 mL 1.1288 mL 2.8221 mL
40 mM 0.0847 mL 0.4233 mL 0.8466 mL 2.1166 mL
50 mM 0.0677 mL 0.3387 mL 0.6773 mL 1.6933 mL
60 mM 0.0564 mL 0.2822 mL 0.5644 mL 1.4110 mL
80 mM 0.0423 mL 0.2117 mL 0.4233 mL 1.0583 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
MC4033
目录号:
HY-149302
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