1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. c-Met/HGFR VEGFR
  3. MET kinase-IN-4

MET kinase-IN-4  (Synonyms: 1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺)

目录号: HY-18309 纯度: 99.46%
COA 产品使用指南

MET kinase-IN-4 是一种 Met 激酶抑制剂,具有口服活性。MET kinase-IN-4 具有有效的 Met 激酶抑制活性,IC50 值为 1.9 nM。MET kinase-IN-4 可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

MET kinase-IN-4 Chemical Structure

MET kinase-IN-4 Chemical Structure

CAS No. : 888719-03-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1950
In-stock
10 mg ¥3100
In-stock
25 mg ¥5800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MET kinase-IN-4 is an orally active Met kinase inhibitor. MET kinase-IN-4 has potent Met kinase inhibitory activity with an IC50 value of 1.9 nM. MET kinase-IN-4 can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target

IC50: 1.9 nM (Met); 4 nM (Flt-3); 27 nM (VEGFR-2)[1]

体外研究
(In Vitro)

MET kinase-IN-4 (Compound 2) 具有有效的 Met 激酶抑制活性,IC50 值为 1.9 nM[1]
MET kinase-IN-4 抑制 Flt-3 和 VEGFR-2 激酶,IC50 值分别为 4 和 27 nM[1]
MET kinase-IN-4 (3 μM) 在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

MET kinase-IN-4 (Compound 2) 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征[1]
MET kinase-IN-4 在 GTL-16 人胃癌异种移植模型中表现出显著的体内抗肿瘤活性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice[1]
Dosage: 5, 10 mg/kg
Administration: IV, PO
Result: Showed extensive extravascular distribution and a favorable half-life.
Animal Model: Nude mice[1]
Dosage: 6.25, 12.5, 25 and 50 mg/kg
Administration: PO, once a day
Result: Showed antitumor activity in dose-dependet.
分子量

458.42

Formula

C25H16F2N4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (218.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1814 mL 10.9070 mL 21.8141 mL
5 mM 0.4363 mL 2.1814 mL 4.3628 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1814 mL 10.9070 mL 21.8141 mL 54.5351 mL
5 mM 0.4363 mL 2.1814 mL 4.3628 mL 10.9070 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0907 mL 2.1814 mL 5.4535 mL
15 mM 0.1454 mL 0.7271 mL 1.4543 mL 3.6357 mL
20 mM 0.1091 mL 0.5454 mL 1.0907 mL 2.7268 mL
25 mM 0.0873 mL 0.4363 mL 0.8726 mL 2.1814 mL
30 mM 0.0727 mL 0.3636 mL 0.7271 mL 1.8178 mL
40 mM 0.0545 mL 0.2727 mL 0.5454 mL 1.3634 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4363 mL 1.0907 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1818 mL 0.3636 mL 0.9089 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1363 mL 0.2727 mL 0.6817 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1091 mL 0.2181 mL 0.5454 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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