2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Deubiquitinase
  4. P 22077

P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 8.01 μM，同时可抑制 USP47，EC50 值为 8.74 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

P 22077 Chemical Structure

P 22077 Chemical Structure

CAS No. : 1247819-59-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥858
In-stock
5 mg ￥487
In-stock
10 mg ￥780
In-stock
50 mg ￥2356
In-stock
100 mg ￥3800
In-stock
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Customer Review

P 22077 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    P 22077 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Chem Biol. 2017 Dec;13(12):1207-1215.  [Abstract]

    The effects of HBX19818 on FLT 3 expression in FLT 3-ITD-expressing Ba/F3 cells after 22 h of treatment. The effects of P22077 on FLT 3 levels in FLT 3-ITD-expressing Ba/F3 cells after 22 h of treatment.

    查看 Deubiquitinase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    USP1 USP2 USP7 USP8 USP30 UCHL1

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    P 22077 is a cell-permeable ubiquitin-specific protease 7 (USP7) inhibitor with an EC50 of 8.01 μM. P 22077 also inhibits USP47 with an EC50 of 8.74 μM.

    IC50 & Target

    EC50: 8.01 μM (USP7), 8.74 μM (USP47)[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 IC50
    8.82 μM
    Compound: P22077
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 28108249]
    Sf9 IC50
    8 μM
    Compound: 4
    Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay
    Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay
    		[PMID: 24900381]
    体外研究
    (In Vitro)

    P 22077 是 USP7 和 DUB USP47 的抑制剂，EC50 分别为 8.01 μM 和 8.74 μM。P 22077 (15-45 μM) 抑制小得多的 DUB 子集。P 22077 (25 μM) 在 HEK293T 细胞中引起 DUB 抑制[1]。P 22077 (0 -20 μM) 大大降低神经母细胞瘤 (NB) 细胞的细胞活力，包括 IMR-32、NGP、CHLA-255 和 SH-SY5Y 细胞，但不包括 NB-19 和 SK-N-AS 细胞。P 22077 (10 μM) 在 p53 野生型和表达 HDM2 的 NB 细胞中增加 p53 活性并诱导细胞凋亡。P 22077 (5 μM) 增强 Dox 和 VP-16 对 NB 细胞的细胞毒性作用，并增强 Dox 和 VP-16 诱导的 p53 介导的细胞凋亡[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    P 22077 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    P 22077 (15 mg/kg，腹腔注射 21 天) 在携带 IMR-32 衍生肿瘤的异种移植小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性；P 22077 在荷载 SH-SY5Y 衍生肿瘤的小鼠中以 10 mg/kg 处理 14 天后以及在荷载 NGP 衍生肿瘤的小鼠中以 20 mg/kg 处理 12 天后也表现出抗肿瘤作用[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    315.32

    Formula

    C12H7F2NO3S2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (158.57 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1714 mL 15.8569 mL 31.7138 mL
    5 mM 0.6343 mL 3.1714 mL 6.3428 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.93 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (15.86 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C)

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.07%

    COA (292 KB) RP-HPLC (242 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Recombinant full length USP7, USP2 core, USP5, JOSD2, DEN1, PLpro core, and SENP2 catalytic core are generated. Amino terminal His6 tagged USP4, USP8, USP28, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5, and MMP13 are expressed in Escherichia coli. N-terminal His6 tagged USP15, USP20, and USP47 are expressed in Sf9 cells. All the recombinant proteins are purified by chromatography. Amino terminal tagged His6 Ub-PLA2 (Ub-CHOP), SUMO3-PLA2 (SUMO3-CHOP), ISG15-PLA2 (ISG15-CHOP), NEDD8-PLA2 (NEDD8-CHOP), Ub-EKL (Ub-CHOP2), and free catalytically active PLA2 are prepared[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [2]

    Cell viability assays are assessed using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8, WST-8[2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2 H-tetrazolium, monosodium salt]). Cells are seeded in 96-well flat-bottomed plates at the density of 1 × 104 per well. After 24 h of incubation at 37°C, increasing concentrations of P 22077, Dox, VP-16, or their combinations are added to the wells. Twenty-four hours later, 10 μL of CCK-8 is added into each well and after 1 h of incubation, the absorbance is measure at 450 nm using the microplate reader. Each experiment is performed in replicates of six. Background reading of media only is used to normalize the results[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    The orthotopic Neuroblastoma (NB) mouse model is used in the assay. Briefly, 1.5 × 106 human IMR-32, SH-SY5Y, or NGP cells with luciferase expression are surgically injected into the left renal capsule of 5-week-old female NCR nude mice. IMR-32, SH-SY5Y, and NGP-derived xenografts are allowed to grow for ~2-3 weeks before randomizing the mice into a control group and a P 22077 treatment group. Each group consists of three or six mice. Animals are treated with DMSO or P 22077 by intraperitoneal (i.p.) injection every day for 12, 14, or 21 days. At the end of the experiments, all mice are killed. Tumors and the right side control kidneys are resected, weighed, and photographed[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    P 22077 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1714 mL 15.8569 mL 31.7138 mL 79.2845 mL
    5 mM 0.6343 mL 3.1714 mL 6.3428 mL 15.8569 mL
    10 mM 0.3171 mL 1.5857 mL 3.1714 mL 7.9285 mL
    15 mM 0.2114 mL 1.0571 mL 2.1143 mL 5.2856 mL
    20 mM 0.1586 mL 0.7928 mL 1.5857 mL 3.9642 mL
    25 mM 0.1269 mL 0.6343 mL 1.2686 mL 3.1714 mL
    30 mM 0.1057 mL 0.5286 mL 1.0571 mL 2.6428 mL
    40 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7928 mL 1.9821 mL
    50 mM 0.0634 mL 0.3171 mL 0.6343 mL 1.5857 mL
    60 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5286 mL 1.3214 mL
    80 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9911 mL
    100 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3171 mL 0.7928 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    P 220771247819-59-5P22077P-22077DeubiquitinaseDUBsInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    P 22077
    目录号：
    HY-13865
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