2. Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP
  4. Polθ/PARP-IN-1

Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ)) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。

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Polθ/PARP-IN-1 Chemical Structure

Polθ/PARP-IN-1 Chemical Structure

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4812
In-stock
1 mg ￥1450
In-stock
5 mg ￥3600
In-stock
10 mg ￥5800
In-stock
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Polθ/PARP-IN-1 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) is a potent dual DNA polymerase theta (Polθ) and PARP inhibitor with IC50 values of 45.6, 5.4 nM, respectively. Polθ/PARP-IN-1 shows antiproliferative activity. Polθ/PARP-IN-1 induces apoptosis and cell cycle arrest at G2/M phase, causes DNA damage. Polθ/PARP-IN-1 shows anti-tumor activity[1].

体外研究
(In Vitro)

Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) (0-80 µM; 3 days) 对 HCC1937, MDA-MB-436, HCT116, SW48, SKOV-3, MCF-10A 显示出抗增殖活性，IC50 值分别为 20.9、2.7、8.9、2.9、18.9、>80 µM[1]。
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) (2 µM; 3 days) 诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Polθ/PARP-IN-1 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HCC1937, MDA-MB-436, HCT116, SW48, SKOV-3, MCF-10A cells
Concentration: 0-80 µM
Incubation Time: 5 days
Result: Showed antiproliferative activity with IC50s of 20.9, 2.7, 8.9, 2.9, 18.9, >80 µM for HCC1937, MDA-MB-436, HCT116, SW48, SKOV-3, MCF-10A cells, respectively.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-436 cells
Concentration: 2 µM
Incubation Time: 3 days
Result: Induced apoptosis with a higher apoptosis rate (26.7%) and arrested cell cycle progression at the G2/M phase.
体内研究
(In Vivo)

Polθ/PARP-IN-1 (20, 40 mg/kg; i.p.; daily for 21 consecutive days) 可抑制 MDA-MB-436 异种移植模型中的肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 18-20 g, Six-week-old female BALB/C nude mice (MDA-MB-436 xenograft model)[1]
Dosage: 20, 40 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 21 consecutive days
Result: Significantly inhibited the growth of MDA-MB-436 xenografts in a dose-dependent manner, exerted an optimal inhibitory potency with a tumor growth inhibition (TGI) rate of 54.4%, 74.7% at 20, 40 mg/kg, respectively.
分子量

754.23

Formula

C38H33ClFN7O5S
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (66.29 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3259 mL 6.6293 mL 13.2586 mL
5 mM 0.2652 mL 1.3259 mL 2.6517 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.31 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.31 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Polθ/PARP-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3259 mL 6.6293 mL 13.2586 mL 33.1464 mL
5 mM 0.2652 mL 1.3259 mL 2.6517 mL 6.6293 mL
10 mM 0.1326 mL 0.6629 mL 1.3259 mL 3.3146 mL
15 mM 0.0884 mL 0.4420 mL 0.8839 mL 2.2098 mL
20 mM 0.0663 mL 0.3315 mL 0.6629 mL 1.6573 mL
25 mM 0.0530 mL 0.2652 mL 0.5303 mL 1.3259 mL
30 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4420 mL 1.1049 mL
40 mM 0.0331 mL 0.1657 mL 0.3315 mL 0.8287 mL
50 mM 0.0265 mL 0.1326 mL 0.2652 mL 0.6629 mL
60 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5524 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Polθ/PARP-IN-1ApoptosisDNA/RNA SynthesisPARPpoly ADP ribose polymeraseMDA-MB-436 cellsanti-cancerG2/M phaseapoptosisantiproliferativeInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Polθ/PARP-IN-1
目录号：
HY-161302
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