2. Neuronal Signaling
  3. Monoamine Oxidase
  4. PXS-5153A monohydrochloride

PXS-5153A monohydrochloride 

目录号: HY-114286A 纯度: 99.67%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PXS-5153A monohydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂，对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM，对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 可减少交联，改善纤维化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PXS-5153A monohydrochloride Chemical Structure

PXS-5153A monohydrochloride Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3380
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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PXS-5153A monohydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PXS-5153A monohydrochloride is a potent, selective, orally active and fast-acting lysyl oxidase like 2/3 enzymatic (LOXL2/LOXL3) inhibitor, with an IC50 of <40 nM for LOXL2 across all mammalian species and an IC50 of 63 nM for human LOXL3. PXS-5153A monohydrochloride could reduce crosslinks and ameliorates fibrosis.

体外研究
(In Vitro)

PXS-5153A monohydrochloride 在所有测试的哺乳动物物种中对 LOXL2 的 IC50 为 <40 nM。PXS-5153A monohydrochloride 还抑制人 LOXL3，IC50 值为 63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 对 LOXL2 的选择性是 LOX 和 LOXL1 的 40 倍以上，是其他相关胺氧化酶的 700 倍以上。PXS-5153A monohydrochloride 是一种速效抑制剂，酶活性在 15 分钟内几乎完全被阻断[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PXS-5153A monohydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

正如预期的那样，rhLOXL2 剂量依赖性地诱导胶原蛋白氧化，而 PXS-5153A monohydrochloride 剂量依赖性地阻碍胶原蛋白氧化。与 CCl4 处理的动物相比，PXS-5153A monohydrochloride 的处理显著减少了未成熟交联的形成。PXS-5153A monohydrochloride 处理也减少了成熟交联的形成。与 CCl4 处理的动物相比，所有接受 PXS-5153A monohydrochloride 处理的组均显示 DHLNL 形成显著减少。与 CCl4 组相比，使用 PXS-5153A monohydrochloride 处理可显著降低 HYP。此外，如天狼星红染色覆盖面积百分比增加 2.2 倍所见，纤维状胶原的数量因疾病而显著增加，而 PXS-5153A 减少了覆盖面积[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

438.95

Formula

C20H24ClFN4O2S
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (284.77 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2782 mL 11.3908 mL 22.7816 mL
5 mM 0.4556 mL 2.2782 mL 4.5563 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.67%

COA (295 KB) LCMS (240 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Sprague Dawley rats are orally administered with 0.25 μL/g Carbon tetrachloride (CCl4) in olive oil solution, starting from day 0, 3 times per week for 6 weeks. PXS-5153A is given by oral gavage after 3 weeks of CCl4 administration and continued throughout the remainder of the study at 3 mg/kg (low dose) or 10 mg/kg (high dose) once a day or 10 mg/kg (high dose) three times a week. Alanine aminotransferase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) levels were assessed in the plasma.
Mice
NASH is established in male C57/BL6 mice by a single subcutaneous injection of 200 μg streptozotocin after birth and with a high fat diet ad libitum after 4 weeks of age (day 28 ± 2) until 14 weeks of age. Mice are orally administered with 10 mg/kg PXS-5153A once daily from 8 to 14 weeks of age. ALT levels are assessed in the plasma.
Mice
Myocardial infarction (MI) is induced in C57/BL6 mice by occluding the left coronary artery. At 24 hours post-surgery, animals receive echocardiography. Infarcted mice with high cardiac function (FS > 40%) or low cardiac function (FS<10%) are excluded from the study. The remaining mice are treated q.d., p.o., with 25 mg/kg of PXS-5153A for 4 weeks. At the end of the experiment, echocardiography is performed on mice to assess left ventricular function and remodelling, followed by heart collection. The heart is fixed with 10% formalin. Fibrosis is assessed in the non-infarct area[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

PXS-5153A monohydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2782 mL 11.3908 mL 22.7816 mL 56.9541 mL
5 mM 0.4556 mL 2.2782 mL 4.5563 mL 11.3908 mL
10 mM 0.2278 mL 1.1391 mL 2.2782 mL 5.6954 mL
15 mM 0.1519 mL 0.7594 mL 1.5188 mL 3.7969 mL
20 mM 0.1139 mL 0.5695 mL 1.1391 mL 2.8477 mL
25 mM 0.0911 mL 0.4556 mL 0.9113 mL 2.2782 mL
30 mM 0.0759 mL 0.3797 mL 0.7594 mL 1.8985 mL
40 mM 0.0570 mL 0.2848 mL 0.5695 mL 1.4239 mL
50 mM 0.0456 mL 0.2278 mL 0.4556 mL 1.1391 mL
60 mM 0.0380 mL 0.1898 mL 0.3797 mL 0.9492 mL
80 mM 0.0285 mL 0.1424 mL 0.2848 mL 0.7119 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1139 mL 0.2278 mL 0.5695 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PXS-5153A monohydrochlorideMonoamine OxidaseMAOInhibitorinhibitorinhibit

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