2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor
  4. RTICBM-189

RTICBM-189 是一种有效的，可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (CB1) 受体变构调节剂，在 Ca2+ 动员试验中 pIC50 为 7.54。RTICBM-189 对 hCB1 和 mCB1 的 pIC50 分别为 5.29 和 6.25。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

RTICBM-189 Chemical Structure

RTICBM-189 Chemical Structure

CAS No. : 551909-15-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1150
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥3800
In-stock
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RTICBM-189 相关抗体

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CB1 CB2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RTICBM-189 is a potent, brain-penetrant allosteric modulator of the cannabinoid type-1 (CB1) receptor with a pIC50 of 7.54 in Ca2+ mobilization assay. RTICBM-189 has pIC50s of 5.29 and 6.25 for hCB1 and mCB1, respectively. RTICBM-189 significantly and selectively attenuates the reinstatement of the addictive agent-seeking behavior in rats[1].

IC50 & Target[1]

CB1

7.54 (pIC50)

hCB1

5.29 (pIC50)

mCB1

6.25 (pIC50)

体内研究
(In Vivo)

RTICBM-189 (10 mg/kg；腹腔注射)迅速吸收进入体循环，在给药后 0.4 小时的 tmax,plasma 观察到峰值血浆浓度 (Cmax,plasma=288.4 ng/mL)。大脑峰值水平也在 0.4 小时 (tmax,brain) 时达到，Cmax,brain 为 594.6 ng/mL[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280-300 g[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: IP
Result: Significantly attenuated drug-induced reinstatement of the cocaine-seeking behavior.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing 258-277 g[1]
Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IP
Result: Plasma: Cmax (288.4 ng/mL), tmax (0.4 hours), CL_F (240.6 mL/min/kg), AUCinf (715.2 ng/mL × h), half-life t1/2 (9.9 hours). Brain: Cmax (594.6 ng/mL), tmax (0.4 hours), CL_F (120.7 mL/min/kg), AUCinf (1438.2 ng/mL × h).
分子量

309.19

Formula

C15H14Cl2N2O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (323.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2343 mL 16.1713 mL 32.3426 mL
5 mM 0.6469 mL 3.2343 mL 6.4685 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.73 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

RTICBM-189 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2343 mL 16.1713 mL 32.3426 mL 80.8564 mL
5 mM 0.6469 mL 3.2343 mL 6.4685 mL 16.1713 mL
10 mM 0.3234 mL 1.6171 mL 3.2343 mL 8.0856 mL
15 mM 0.2156 mL 1.0781 mL 2.1562 mL 5.3904 mL
20 mM 0.1617 mL 0.8086 mL 1.6171 mL 4.0428 mL
25 mM 0.1294 mL 0.6469 mL 1.2937 mL 3.2343 mL
30 mM 0.1078 mL 0.5390 mL 1.0781 mL 2.6952 mL
40 mM 0.0809 mL 0.4043 mL 0.8086 mL 2.0214 mL
50 mM 0.0647 mL 0.3234 mL 0.6469 mL 1.6171 mL
60 mM 0.0539 mL 0.2695 mL 0.5390 mL 1.3476 mL
80 mM 0.0404 mL 0.2021 mL 0.4043 mL 1.0107 mL
100 mM 0.0323 mL 0.1617 mL 0.3234 mL 0.8086 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RTICBM-189551909-15-0RTICBM189RTICBM 189Cannabinoid ReceptorCB1BrainPenetrantAllostericSeekingBehaviorInhibitorinhibitorinhibit

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RTICBM-189
目录号：
HY-145196
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