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5-HT1D antagonist

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By Targets:	5-HT Receptor (21) Biochemical Assay Reagents (1) Dopamine Receptor (3) Melatonin Receptor (1) P2X Receptor (1) Sodium Channel (1) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cardiovascular Disease (2) Neurological Disease (23)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13200

BRL-15572 dihydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
BRL-15572 dihydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂，对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。

HY-111491

Methiothepin Metitepine; Ro 8-6837	5-HT Receptor	Neurological Disease
甲替平 Methiothepin is a 5-HT receptor antagonist, with pK_ds of 7.10, 7.28, 7.56, and 6.99 for 5-HT_1A, 5HT_1B, 5HT_1C, 5HT_1D. Methiothepin mesylate also shows pK_ds of 7.0, 7.8, 8.74, and 8.99 for 5-HT_5A, 5-HT_5B, 5-HT₆, and 5-HT₇, respectively. Methiothepin exhibits high affinity at 5-HT_2A, 5HT_2B, and 5HT_2C with pK_is of 8.50, 8.68, and 8.35, respectively.

HY-123869

GR127935	5-HT Receptor	Neurological Disease
GR127935 是选择性 5-HT_1D 受体拮抗剂。GR127935 可用于神经学研究。

HY-121562

SB 714786	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D（5-HT1D）受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（5HT1-SSRIs）系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂，为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5，显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。

HY-13200A

BRL-15572 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
BRL-15572 hydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂，对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 hydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。

HY-13200B

BRL-15572	5-HT Receptor	Neurological Disease
BRL-15572 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂，对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。

HY-116908

SB-272183	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-272183 是一种选择性的 5-HT_1A, 5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体拮抗剂。此外，SB-272183 也是人类重组和天然组织中 5-HT_1A, 5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的有效和选择性的配体，pK_i 值分别为 8.0、8.1 和 8.7。SB-272183 可用于抗抑郁的研究。

HY-103199

Carpindolol SDZ21009	5-HT Receptor	Neurological Disease
Carpindolol (SDZ21009) 是一种 5-HT1B 受体拮抗剂（pK_d 为 8.53，pKB 为 8.0）和 5-HT1D 受体激动剂（pEC₅₀ 为 5.91，pK_d 为 6.37）。

HY-10847

SB-277011 SB-277011A	Dopamine Receptor	Neurological Disease
SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂，对D3，D2，5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0，6.0，5.0和<5.2。

HY-117575

WAY-100135	5-HT Receptor	Neurological Disease
WAY-100135 是一种属于苯基哌嗪家族的血清素化合物，在科学研究中用作 5-HT1A 受体的强效拮抗剂和 5-HT1D 受体的部分激动剂，而对 5-HT1B 受体的活性最小。

HY-103089

LY393558	5-HT Receptor	Neurological Disease
LY393558 是一种有效且具有口服活性的 5-HT 转运蛋白的抑制剂，也是 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的拮抗剂。LY393558 能增加模型小鼠额叶皮层细胞外 5-HT 水平。LY393558 可用于研究抑郁症。

HY-10847A

SB-277011 dihydrochloride SB-277011A dihydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，口服有效的，可透过血脑屏障的 dopamine D₃ 受体拮抗剂，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

HY-124117

LY 278584	5-HT Receptor	Neurological Disease
LY 278584 是一种有效的、高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，K_i 为 1.62 nM。LY 278584 对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C、5-HT1D 或 5-HT2 受体没有活性。

HY-13527

LY310762 1 篇文献验证	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
LY310762 是一种选择性的 5-HT_1D 受体拮抗剂 (K_i=249 nM)，对 5-HT_1B 受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除 5-HT 的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan (HY-B0121B) 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。

HY-19283

DU125530	5-HT Receptor	Neurological Disease
DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体拮抗剂，对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 K_i 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。

HY-W394935

Dixylyl disulphide Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)	Biochemical Assay Reagents	Others
Dixylyl disulphide (Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)) 是一种 1,2-二 (2,4-二甲基苯基) 硫醚，可作为氢溴酸沃替西汀的杂质对照品，用于合成过程的杂质监控。氢溴酸沃替西汀是 5-HT3、5-HT7 及 5-HT1D 受体拮抗剂，5-HT1A 受体激活剂，具有抗抑郁活性。

HY-100794

GR127935 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
GR127935 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂，pK_i 值均为 8.5。GR127935 hydrochloride 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 hydrochloride 可用于神经疾病研究。

HY-107018

AR-A 2 AR-A 000002	5-HT Receptor	Neurological Disease
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT_1B receptor 拮抗剂，对豚鼠皮层 5HT_1B/1D 受体有很高的亲和性，K_i 值为 0.24 nM，对豚鼠 5-HT_1B 受体的 K_i 值为 0.47 nM，EC₅₀ 值为 4.5 nM，对豚鼠 5-HT_1D 受体的 K_i 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。

HY-10847B

SB-277011 hydrochloride 1 篇文献验证 SB-277011A hydrochloride	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D₃ 受体(D₃R) 拮抗剂，其 K_i 值在啮齿动物和人D₃R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

HY-101009

Methiothepin maleate Metitepine maleate; Ro-8-6837 maleate	5-HT Receptor	Neurological Disease
马来酸甲替平 Methiothepin maleate 是一种有效的，非选择性的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，pK_d 值为 7.10 (5-HT_1A)，7.28 (5HT_1B)，7.56 (5HT_1C)，6.99 (5HT_1D)，7.0 (5-HT_5A)，7.8 (5-HT_5B)，8.74 (5-HT₆) 和 8.99 (5-HT₇)，pK_i 值为 8.50 (5HT_2A)，8.68 (5HT_2B) 和 8.35 (5HT_2C)。

HY-107836

Methiothepin mesylate Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate	5-HT Receptor	Neurological Disease
马来酸甲硫替平 Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，pK_d 值为 7.10 (5-HT_1A)，7.28 (5HT_1B)，7.56 (5HT_1C)，6.99 (5HT_1D)，7.0 (5-HT_5A)，7.8 (5-HT_5B)，8.74 (5-HT₆) 和 8.99 (5-HT₇)，pK_i 值为 8.50 (5HT_2A)，8.68 (5HT_2B) 和 8.35 (5HT_2C)。

HY-121392

GR 125743	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
GR 125743 是一种选择性的 5-HT_1B/1D 受体拮抗剂，与野生型的人 h5-HT_1B 和 5-HT_1D 结合的 pK_i 分别为 8.85 和 8.31。GR 125743 可用于帕金森病和心血管疾病的研究。

HY-103149

SB-216641A SB-216641 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的 5-HT_1B/D 受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT_1B 受体比 h5-HT_1D 受体具有高亲和力和选择性。SB-216641A 阻碍 SKF-99101H 在体内的功能。

HY-105285

Piromelatine Neu-P11	Melatonin Receptor 5-HT Receptor P2X Receptor TRP Channel Sodium Channel	Neurological Disease
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT_1A 和 5-HT_1D 的激动剂，也是 5-HT_2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

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