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AMPA receptor antagonist

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By Targets:	Calcium Channel (6) Carbonic Anhydrase (6) Cytochrome P450 (2) GABA Receptor (6) iGluR (52) Isotope-Labeled Compounds (1) LPL Receptor (1) Potassium Channel (6) Sodium Channel (6)
By Research Areas:	Cancer (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (48)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-129030

BDZ-g	iGluR	Neurological Disease
BDZ-g 是一种有效的、选择性的 *AMPA* 受体拮抗剂。BDZ-g 具有研究涉及 AMPA 受体过度活性的各种神经系统疾病的潜力。

HY-12506A

Naspm trihydrochloride 5 篇以上引用文献 1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride	iGluR	Neurological Disease
Naspm trihydrochloride (1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride) 是Joro蜘蛛毒素的合成类似物，是CP-AMPA受体拮抗剂。

HY-12506

Naspm 5 篇以上引用文献 1-Naphthylacetyl spermine	iGluR	Neurological Disease
Naspm（1-Naphthyl acetyl spermine）是Joro蜘蛛毒素的合成类似物，是CP-AMPA受体拮抗剂。

HY-15068

NBQX 最多引用文献 10 篇文献验证 FG9202	iGluR	Neurological Disease
NBQX (FG9202) 是高度选择性，竞争型的 *AMPA* 受体拮抗剂。NBQX 具有神经保护和抗惊厥活性。

HY-136905

AMPA receptor antagonist-2	iGluR	Others
AMPA receptor antagonist-2 (example 23) 是 *AMPA* 受体的拮抗剂。

HY-145959

AMPA receptor antagonist-3	iGluR	Neurological Disease
AMPA receptor antagonist-3 是一种 *AMPA* 的拮抗剂，可用于中枢神经系统疾病的研究，详细信息请参考专利文献 US20070027143A1。

HY-124539

ZK 187638	iGluR	Neurological Disease
ZK 187638 是一种 *AMPA* 受体拮抗剂。ZK 187638 以非竞争性方式拮抗培养海马神经元中由海因酸诱导的电流，IC₅₀ 为 3.4 μM。

HY-15070

YM 900	iGluR	Neurological Disease
YM 900 是一种 AMPA 受体拮抗剂。

HY-100815

(R)-AMPA	iGluR	Neurological Disease
(R)-AMPA 是一种不活跃的AMPA受体配体，具有抑制神经元兴奋性氨基酸释放的作用。 (R)-AMPA在增强电刺激引起的[3H]D-aspartate释放的实验中表现为无活性。 (R)-AMPA在对AMPA和谷氨酸的反应中被竞争性及非竞争性的AMPA受体选择性拮抗剂抑制。

HY-19433A

(S)-ATPO	iGluR	Neurological Disease
(S)-ATPO 是 ATPO 的 (S) 型对映体，ATPO 是 GluR1-4 (AMPA-preferring) 受体的竞争性拮抗剂。

HY-107603

NS3763	iGluR	Neurological Disease
NS3763 是一种选择性和非竞争性 GLU_K5 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 1.6 µM。NS3763 对 GLU_K6、AMPA 或 NMDA 受体没有显着的拮抗特性。

HY-108707

LY3130481 1 篇文献验证	iGluR	Neurological Disease
LY3130481 是一种可口服的 *AMPA* 受体拮抗剂，选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC₅₀ 值为 65 nM。LY3130481 具有抗惊厥，抗癫痫和抗疼痛效果。

HY-106039

LY 215490	iGluR	Neurological Disease
LY 215490 是一种选择性的，竞争性的 **AMPA receptor 拮抗剂，抑制 AMPA、CGSl9755 和 kainate 的 IC₅₀** 值分别为 4.8，26.4 和 247 μM。LY 215490 在局灶性缺血中显示出神经保护作用。

HY-15068A

NBQX disodium 最多引用文献 10 篇文献验证 FG9202 disodium	iGluR	Neurological Disease
NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性，竞争型的 *AMPA* 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。

HY-18663B

CP-465022 hydrochloride	iGluR	Neurological Disease
CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体拮抗剂，具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用，IC₅₀ 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。

HY-18663A

CP-465022 maleate	iGluR	Neurological Disease
CP-465022 Maleate 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体拮抗剂，具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用，IC₅₀ 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。

HY-18663

CP-465022	iGluR	Neurological Disease
CP-465022 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体拮抗剂，具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用，IC₅₀ 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。

HY-118814

YM928	iGluR	Neurological Disease
YM928 是具有口服活性且非竞争性的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸 (AMPA) receptor 拮抗剂。YM928 抑制初级大鼠海马培养物中由 **AMPA receptor 介导的毒性，其 IC₅₀值为 2 μM. 。YM928 阻断 AMPA 诱导的细胞内钙通量，其 IC₅₀值为 3 μM，并拮抗 AMPA 诱导的内向电流，其 IC₅₀** 值为 1 μM。YM928 有望用于神经系统疾病的研究中。

HY-15072

Zonampanel YM 872	iGluR	Metabolic Disease
唑南帕奈 Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 *AMPA* 受体拮抗剂。

HY-15066

CNQX 最多引用文献 10 篇文献验证 FG9065	iGluR	Neurological Disease
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (**AMPA/kainate receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA** 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。

HY-15067

DNQX 5 篇文献验证 FG 9041	iGluR	Cancer
二硝基喹酮 DNQX (FG 9041)，是一种喹恶啉衍生物，是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC₅₀ 分别为 0.5、2 和 40 μM)。

HY-103233

DNQX disodium salt FG 9041 disodium salt	iGluR	Cancer
DNQX (FG 9041) disodium salt，是一种喹恶啉衍生物，是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC₅₀ 分别为 0.5、2 和 40 μM)。

HY-107606

UBP301	iGluR	Neurological Disease
UBP301 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂，其 IC₅₀ 和 K_D 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 是 Willardiine 的衍生物。

HY-107606A

UBP301 hydrochloride	iGluR	Neurological Disease
UBP301 hydrochloride 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂，其 IC₅₀ 和 K_D 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 hydrochloride 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 hydrochloride 是 Willardiine 的衍生物。

HY-15066A

CNQX disodium 最多引用文献 10 篇文献验证 FG9065 disodium	iGluR	Neurological Disease
CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (**AMPA/kainate receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA** 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。

HY-15071

YM90K	iGluR	Neurological Disease
YM90K 是一种有效的选择性的 *AMPA* 受体拮抗剂，K_i 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (K_i 为 2.2 μM) 和 NMDA (K_i 为 37 μM) 受体的效力较低，并具有神经保护作用。

HY-117176

KRP-199	iGluR	Neurological Disease
KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R) 拮抗剂 (K_i=16 nM)，在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性，并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-18689

SYM2206	iGluR	Neurological Disease
SYM2206 是一种有效的，非竞争性的 *AMPA* 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.6 μM。SYM2206 可阻断 Na_v1.6 介导的持续电流。

HY-105860

Selurampanel BGG 492	iGluR	Neurological Disease
司芦帕奈 Selurampanel (BGG 492) 是一种具有口服活性和竞争性的 *AMPA* 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 190 nM。Selurampanel 具有合理的血脑屏障渗透率。Selurampanel 可用于癫痫研究。

HY-100785A

gamma-DGG acetate γDGG acetate; γ-D-Glutamylglycine acetate	iGluR	Neurological Disease
gamma-DGG acetate (γDGG acetate) 是一种竞争性的 *AMPA* 受体阻断剂。gamma-DGG acetate 也是一种可逆的 Excitatory post-synaptic potentials (e.p.s.p.s) 拮抗剂。

HY-107518

(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine (R,S)-3,4-DCPG	iGluR	Neurological Disease
(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 *AMPA* 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。

HY-107605

UBP296	iGluR	Neurological Disease
UBP296 是脊髓中一种强效选择性的含有 GLU_K5 的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂。在大鼠的海马切片中，UBP296 可逆地阻断 ATPA 诱导的突触传递抑制，并直接影响 AMPA 受体介导的突触传递。

HY-121964

cis-Piperidine-2,3-dicarboxylic acid	iGluR	Neurological Disease
(2R,3S)-REL-哌啶-2,3-二甲酸 Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 是 NMDA、AMPA 和海碱盐嗜离子受体的非特异性拮抗剂，也是 NMDA 受体的部分激动剂。Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 可用于阻断一般兴奋性突触传递。

HY-106467B

Caroverine hydrochloride	iGluR	Neurological Disease
Caroverine hydrochloride 是一种有效，竞争性和可逆的 NMDA 和 *AMPA* 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂，具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。

HY-106467

Caroverine	iGluR	Neurological Disease
Caroverine 是一种有效，竞争性和可逆的 NMDA 和 *AMPA* 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂，具有血管舒张作用。Caroverine 可用于内耳耳鸣的研究。

HY-114379

AS2717638 1 篇文献验证	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的IC₅₀值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE₂、PGF_2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。

HY-15078

NS1219 (R)-SPD502	iGluR	Neurological Disease
NS1219 ((R)-SPD502) 是 NS 1209 HY-15074 的异构体。NS1209 是一种选择性 *AMPA* 受体拮抗剂，具有神经保护活性。NS1209 可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究。

HY-B0122

Topiramate 4 篇文献验证 McN 4853; RWJ 17021	iGluR GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Potassium Channel Carbonic Anhydrase	Neurological Disease
托吡酯 Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

HY-B0122A

Topiramate lithium McN 4853 lithium; RWJ 17021 lithium	iGluR GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Potassium Channel Carbonic Anhydrase	Neurological Disease
托吡酯锂 Topiramate (McN 4853) lithium 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate lithium 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

HY-15074

SPD-502 NS-1209	iGluR	Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC₅₀ = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5??02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。

HY-15076

SPD-502 sodium NS-1209 sodium	iGluR	Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC₅₀ = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。

HY-19435A

GYKI-47261 dihydrochloride	iGluR Cytochrome P450	Neurological Disease
GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 *AMPA* 受体拮抗剂，IC₅₀为 2.5 μM，具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。

HY-19435

GYKI-47261	iGluR Cytochrome P450	Neurological Disease
GYKI-47261 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 *AMPA* 受体拮抗剂，IC₅₀为 2.5 μM，具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。

HY-124160

JNJ-56022486	iGluR	Neurological Disease
JNJ-56022486 是一种口服有效的 *AMPA* 受体负调节剂 (K_i=19 nM)，对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂，具有血脑屏障穿透性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。

HY-103234A

GYKI 52466 dihydrochloride	iGluR	Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。

HY-103234

GYKI 52466	iGluR	Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。

HY-103234B

GYKI 52466 hydrochloride	iGluR	Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。

HY-110234

Topiramate D12 McN 4853 D12 ; RWJ 17021 D12	iGluR GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Potassium Channel Carbonic Anhydrase	Neurological Disease
托吡酯-D12 Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

HY-B0122R

Topiramate (Standard)	iGluR GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Potassium Channel Carbonic Anhydrase	Neurological Disease
托吡酯 (Standard) Topiramate (Standard) 是 Topiramate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

HY-19432

UBP-282	iGluR	Neurological Disease
UBP-282 是一种有效的，选择性的和竞争性的 *AMPA* 和海藻酸酯 (kainate receptor) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC₅₀ 值为 10.3 μM，拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用，pA₂ 值为 4.96。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B0122S

Topiramate-13C6
Topiramate-13C6 (McN 4853-13C6) 是 ¹³C 标记的 Topiramate (HY-B0122)。 Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

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