2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. iGluR
  4. LY3130481

LY3130481 是一种可口服的 AMPA 受体拮抗剂，选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。LY3130481 具有抗惊厥，抗癫痫和抗疼痛效果。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LY3130481 Chemical Structure

LY3130481 Chemical Structure

CAS No. : 1610802-47-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4400
In-stock
1 mg ￥1818
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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LY3130481 相关抗体

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AMPA Receptor NMDA Receptor Kainate Receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY3130481 is an orally available AMPA receptor antagonist, selectively inhibiting the IC50 value of AMPA/TARP γ-8 at 65 nM. LY3130481 has anticonvulsant, antiepileptic, and pain-relieving effects[1][2].

IC50 & Target

IC50：65 nM (AMPA/TARP γ-8)[1]
体外研究
(In Vitro)

LY3130481 能够有效抑制海马和皮质神经元中 AMPA 受体介导的电流，但在小脑浦肯野细胞中效果较弱。在 γ8 基因敲除的小鼠神经元中观察不到类似的效果[1]。
大鼠药代动力学分析[2]

Route Dose (mg/kg) AUC (ng•h/mL) Tmax (h) Cmax (ng/mL) Clobs (mL•min/kg) Vdss_obs (mL/kg) F (%)
i.v. 1 1470 / / 11.4 1280 /
p.o. 3 4220 1.3 628 / / 97

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LY3130481 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

LY3130481 (1-30 mg/kg，口服，单次剂量) 减少甲醛诱导的大鼠痛觉行为反应，其 ED50 值约为 3.7 mg/kg [1]。
LY3130481 (0.3-30 mg/kg，静脉注射，单次剂量) 以剂量依赖的方式减少了 C 纤维输入至 WDR (宽动态范围) 神经元的风涨放电[1]。
LY3130481 (1 mg/kg 静脉注射，3 mg/kg 口服，单次剂量) 在大鼠体内清除率低，且有良好的生物利用度[2]。
LY3130481 (1-100 mg/kg，口服，静脉注射，单次剂量) 对大鼠有抗惊厥效果，ED50 为 1.7 mg/kg，在高十倍剂量下具有抗癫痫效果，且无运动损伤[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rats induced by the drug pentatetrazole (PTZ)[2]
Dosage: 1, 3, 10, 30 mg/kg; 10, 100 mg/kg; single dose
Administration: Oral
Result: Protected against clonic seizures, with an ED50 of 1.7 mg/kg, and did not significantly impair the ability of rats to climb to the top of the screen when inverted at a dose of 30 mg/kg. At a dose of 30 mg/kg, behavior was completely impaired, with a TD50of 3.8 mg/kg.
Animal Model: Male Sprague Dawley (SD) rats [2]
Dosage: 0.3-30 mg/kg; 1, 3, 10 and 30 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.); Oral
Result: Reduced C fiber input to WDR (wide dynamic range) neurons' wind-up discharge in intravenous injection experiments.Decreased formalin-induced pain behavior in rats, with an ED50 value of approximately 3.7 mg/kg when administered orally.
分子量

382.44

Formula

C19H18N4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (653.70 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6148 mL 13.0739 mL 26.1479 mL
5 mM 0.5230 mL 2.6148 mL 5.2296 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

LY3130481 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6148 mL 13.0739 mL 26.1479 mL 65.3697 mL
5 mM 0.5230 mL 2.6148 mL 5.2296 mL 13.0739 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3074 mL 2.6148 mL 6.5370 mL
15 mM 0.1743 mL 0.8716 mL 1.7432 mL 4.3580 mL
20 mM 0.1307 mL 0.6537 mL 1.3074 mL 3.2685 mL
25 mM 0.1046 mL 0.5230 mL 1.0459 mL 2.6148 mL
30 mM 0.0872 mL 0.4358 mL 0.8716 mL 2.1790 mL
40 mM 0.0654 mL 0.3268 mL 0.6537 mL 1.6342 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2615 mL 0.5230 mL 1.3074 mL
60 mM 0.0436 mL 0.2179 mL 0.4358 mL 1.0895 mL
80 mM 0.0327 mL 0.1634 mL 0.3268 mL 0.8171 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1307 mL 0.2615 mL 0.6537 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LY31304811610802-47-5LY 3130481LY-3130481iGluRIonotropic glutamate receptorsProtection against convulsionAnti-epilepsyAnalgesiaInhibitorinhibitorinhibit

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LY3130481
目录号：
HY-108707
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