2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. AS2717638

AS2717638 是一种高选择性、可穿过血脑屏障、具有口服活性的溶血磷脂酸受体 5 (LPA5) 拮抗剂，IC50 值为 38 nM。 AS2717638 具有高度选择性，对其他 LPA 受体（LPA1、LPA2 和 LPA3）没有显着的拮抗活性。AS2717638 可用于疼痛和神经炎症相关疾病的研究。

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AS2717638 Chemical Structure

AS2717638 Chemical Structure

CAS No. : 2148339-28-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3249
In-stock
1 mg ￥1300
In-stock
5 mg ￥3300
In-stock
10 mg ￥4880
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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AS2717638 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AS2717638 is a highly selective, brain-penetrant and orally active lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5) antagonist with an IC50 value of 38 nM. AS2717638 is highly selective and shows no significant antagonistic activity against other LPA receptors (LPA1, LPA2, and LPA3). AS2717638 can be used in the research of pain and neuroinflammation-related diseases[1][2].

IC50 & Target[1]

LPA5 Receptor

38 nM (IC50, Human)

LPA5 Receptor

9.1 nM (Ki, Human)

LPA5 Receptor

16 nM (Ki, Rat)

LPA5 Receptor

7.3 nM (Ki, Mouse)

体外研究
(In Vitro)

AS2717638（0.038 μM；20 min）在表达人 LPA5的 CHO 细胞 cAMP 积累实验中，抑制 LPA 诱导的 cAMP 积累[1]。 AS2717638（0.1-1 μM；24 h）在 BV-2 细胞实验中，不影响细胞 MTT 还原，细胞活力未受明显影响；在 10 μM（24 h）时，细胞活力降低 50%[2]。
AS2717638（0.1-1 μM；2-24 h）在 LPS 刺激的 BV-2 细胞实验中，抑制 STAT1、p65 和 c - Jun 的磷酸化，降低 TLR4 和 COX2 的表达，减少 NO 产生[2]。
AS2717638（0.1-1 μM；2-24 h）在 LPS 刺激的 BV-2 细胞实验中，降低细胞培养上清中 TNFα、IL-6、CXCL10、CXCL2 和 CCL5 等细胞因子和趋化因子的分泌[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AS2717638 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: BV-2 microglia
Concentration: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: At 0.1 μM and 1 μM, had no significant effect on cell viability as indicated by MTT reduction. At 10 μM, it compromised cell viability by 50%.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: BV-2 microglia
Concentration: 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time: 2 h, 8 h, 24 h
Result: Inhibited the phosphorylation of STAT1, p65, and c-Jun, reduced the expression of TLR4 and COX2, decreased NO production, and reduced the secretion of TNFα, IL-6, CXCL10, CXCL2, and CCL5 in LPS-stimulated BV-2 cells.
体内研究
(In Vivo)

AS2717638（3-30 mg/kg；口服；实验前 1h；单次给药）在小鼠 LPA 或 GGPP 诱导的异感痛模型中，可抑制异感痛[1]。
AS2717638（10-30 mg/kg；口服；实验前 1h；单次给药）在小鼠 PGE2、PGF2α 或 AMPA 诱导的异感痛模型中，缓解异感痛[1]。
AS2717638（10 mg/kg；口服；实验前 2h；单次给药）在大鼠慢性压迫损伤 (CCI) 诱导的神经病理性疼痛模型中，改善静态机械性异感痛和热痛觉过敏[1]。
AS2717638（10 mg/kg；口服；实验前 2h；单次给药）在大鼠佐剂诱导的炎症性疼痛模型中，改善后爪负重能力[1]。
AS2717638（10 mg/kg；口服；实验前；单次给药）在小鼠内毒素血症模型中，降低 LPS (HY-D1056) 诱导的 iNOS、TNFα、IL-6 和 CXCL2 mRNA 表达，改善神经炎症相关蛋白表达，减轻外周细胞因子浓度[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male ICR mice, LPA- and GGPP-induced allodynia model[1]
Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg (dissolved in 30% propylene glycol solvent in distilled water)
Administration: Orally, administered once, 1 h before i.t. injection of LPA or GGPP
Result: Significantly inhibited LPA- and GGPP-induced allodynia.
Animal Model: Male ICR mice, PGE2-, PGF2α- or AMPA-induced allodynia model[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg (dissolved in 30% propylene glycol solvent in distilled water)
Administration: Orally, administered once, 1 h before i.t. injection of PGE2, PGF2α, or AMPA
Result: Significantly alleviated allodynia in all three pain sensitizer-induced pain models.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats, chronic constriction injury (CCI)-induced neuropathic pain model[1]
Dosage: 10 mg/kg (dissolved in 30% propylene glycol solvent in distilled water)
Administration: Orally, administered once, 2 h before the von Frey and plantar tests
Result: Significantly ameliorated both static mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in CCI rats.
Animal Model: Female Lewis rats, adjuvant-induced inflammatory pain model[1]
Dosage: 10 mg/kg (dissolved in 30% propylene glycol solvent in distilled water)
Administration: 10 mg/kg (dissolved in 30% propylene glycol solvent in distilled water)
Result: Significantly improved weight bearing difference in a rat model of adjuvant-induced inflammatory pain.
Animal Model: C57BL/6J mice (8-10 weeks, 20-30 g), mouse endotoxemia model[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Orally, administered once, 24 h before sacrifice
Result: Significantly reduced the mRNA expression of iNOS, TNFα, IL6, and CXCL2.
Also amended the expression of neuroinflammatory parameters such as TLR4, Iba1, GFAP, COX-2, and the Bax/Bcl2 ratio.
分子量

447.48

Formula

C25H25N3O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 60 mg/mL (134.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2347 mL 11.1737 mL 22.3474 mL
5 mM 0.4469 mL 2.2347 mL 4.4695 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.53%

COA (294 KB) LCMS (98 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AS2717638 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2347 mL 11.1737 mL 22.3474 mL 55.8684 mL
5 mM 0.4469 mL 2.2347 mL 4.4695 mL 11.1737 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1174 mL 2.2347 mL 5.5868 mL
15 mM 0.1490 mL 0.7449 mL 1.4898 mL 3.7246 mL
20 mM 0.1117 mL 0.5587 mL 1.1174 mL 2.7934 mL
25 mM 0.0894 mL 0.4469 mL 0.8939 mL 2.2347 mL
30 mM 0.0745 mL 0.3725 mL 0.7449 mL 1.8623 mL
40 mM 0.0559 mL 0.2793 mL 0.5587 mL 1.3967 mL
50 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4469 mL 1.1174 mL
60 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3725 mL 0.9311 mL
80 mM 0.0279 mL 0.1397 mL 0.2793 mL 0.6984 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1117 mL 0.2235 mL 0.5587 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AS27176382148339-28-8AS 2717638AS-2717638LPL ReceptorLysophospholipid Receptorbrain-penetrantorally activeLPA5Inhibitorinhibitorinhibit

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AS2717638
目录号：
HY-114379
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