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AR protein

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

4

多肽产品

2

天然产物

15

重组蛋白

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120006A
    (rel)-AR234960
    1 篇文献验证

    ERK Cardiovascular Disease
    (rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
    (rel)-AR234960
  • HY-111848A

    SNIPERs PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC AR Degrader-4 TFA
  • HY-12798B

    AR-13324 hydrochloride

    ROCK Neurological Disease
    盐酸奈他地尔 Netarsudil hydrochloride (AR-13324 hydrochloride) 是 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。Netarsudil hydrochloride 具有降低眼压的作用。
    Netarsudil hydrochloride
  • HY-N6703

    (+)-AR-Turmerone

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    芳姜黄酮 ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中,ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用,能诱导神经干细胞增殖,可用于神经疾病的研究。
    ar-Turmerone
  • HY-160262

    Androgen Receptor PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种 Androgen ReceptorBET (bromodomain and extra-terminal domain) 蛋白质降解剂,可用于癌症的研究。
    AR/BET protein degrader-1
  • HY-149434

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
    PROTAC AR-NTD degrader 1
  • HY-111848

    SNIPERs PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC AR Degrader-4
  • HY-N6703S

    (+)-AR-Turmerone-d3

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    芳姜黄酮-d3 ar-Turmerone-d3ar-Turmerone 的氘代物。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中,ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用,能诱导神经干细胞增殖,可用于神经疾病的研究[4]
    ar-Turmerone-d3
  • HY-N6703R

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    芳姜黄酮 (Standard) ar-Turmerone (Standard) 是 ar-Turmerone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中,ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用,能诱导神经干细胞增殖,可用于神经疾病的研究。
    ar-Turmerone (Standard)
  • HY-150025

    DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    (4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
    (4aS,8aR)-NPD-001
  • HY-W653723

    NDCHA

    Androgen Receptor Endocrinology
    亚硝基二环己胺 N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合,以抑制 5α-二氢睾酮,并降低 AR 蛋白的水平。
    N-Nitrosodicyclohexylamine
  • HY-130845

    Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1
  • HY-130992

    Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
    Androgen receptor antagonist 1
  • HY-132292

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
    ARD-2128
  • HY-130845A

    Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-400766

    Others Cancer
    BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-2
  • HY-401056

    Others Cancer
    BWA-522 middle-3 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-3
  • HY-121588

    Adrenergic Receptor Cancer
    IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体(AR)的抑制剂,可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖,但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
    IMTPPE
  • HY-110202

    Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MRS5698 是一种选择性 Gi 蛋白偶联 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂,对于人和小鼠 A3ARKi 约为 3 nM。MRS5698 可用于疼痛和银屑病的研究。
    MRS5698
  • HY-148777

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂,对 AR 蛋白具有降解作用,IC50 值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。
    A031
  • HY-161409

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    :SC912 是一种AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂,拥有安全性,高效性和选择性,直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合,抑制了核定位和染色质结合能力。通过抑制增殖,诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。
    SC912
  • HY-149433

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-153918

    Androgen Receptor Cancer
    (R)-SKBG-1 是 RNA 结合蛋白 NONO 抑制剂。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50
    (R)-SKBG-1
  • HY-W653723R

    Androgen Receptor Endocrinology
    亚硝基二环己胺 (Standard) N-Nitrosodicyclohexylamine (Standard)是 N-Nitrosodicyclohexylamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合,以抑制 5α-二氢睾酮,并降低 AR 蛋白的水平。
    N-Nitrosodicyclohexylamine (Standard)
  • HY-133045

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
    VHL Ligand 8
  • HY-114402

    Androgen Receptor PROTACs Cancer
    ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。
    ARD-69
  • HY-19319

    Epigenetic Reader Domain Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
    MI-136
  • HY-149862

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
    ARD-2051
  • HY-148361

    FAP Others
    Fluorogen binding modulator-1 (PubChem SID 125240934) 是一种荧光素激活蛋白(FAP)-荧光素结合 (fluorogen binding) 调节剂,对 AM2.2-β2AR 和 AM2.2- gpr32 的 -log EC50 分别为 6.61 和 6.37。
    Fluorogen binding modulator-1
  • HY-W877989

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-1
  • HY-124292
    Honokiol DCA
    1 篇文献验证

    Honokiol dichloroacetate

    Androgen Receptor Cancer
    Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
    Honokiol DCA
  • HY-157491

    PROTACs Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain Cancer
    K2-B4-5e 是一种基于 KLHDC2 的 E3 连接酶 BRD4 和雄激素受体 (AR) 降解 PROTAC。K2-B4-5e 能够诱导细胞中 BET 家族和 AR 蛋白快速而有力的降解。
    K2-B4-5e
  • HY-133020

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-153342

    ARV-766

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Luxdegalutamide
  • HY-117992

    Complement System Others
    BR103 是 C3aR 特异性小分子配体。BR103 可用于测量 G 蛋白偶联受体的配体亲和力,以实现饱和和竞争性结合。
    BR103
  • HY-113781

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    Ractopamine 是一种有效的β- 肾上腺素能受体 (βAR) 激动剂,对猪 β1AR 和 β2ARKd 约 25 nM。Ractopamine 与蛋白质代谢有关。Ractopamine 在结构上与天然儿茶酚胺 (catecholamines)、肾上腺素 (epinephrine) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 相似,在猪脂肪和肌肉组织中与 βAR 具有高亲和力。Ractopamine 可用于研究促进猪瘦肉组织生长和提高生产效率。
    Ractopamine
  • HY-135794

    11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone

    Androgen Receptor Endocrinology
    11-酮二氢睾酮 11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 ARKi 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
    11-Ketodihydrotestosterone
  • HY-P5213

    Vasopressin Receptor Oxytocin Receptor Endocrinology
    Vasopressin Dimer (parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的平行二聚体。Vasopressin Dimer (parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aRV1bRV2ROTR
    Vasopressin Dimer (parallel) (TFA)
  • HY-133862

    Influenza Virus G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Adenosine Receptor Infection
    SCH-202676 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLproIC50 为 0.655 µM。
    SCH-202676
  • HY-P1345

    Complement System Neurological Disease Endocrinology
    TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
    TLQP-21
  • HY-P5214

    Vasopressin Receptor Oxytocin Receptor Endocrinology
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的反平行二聚体。Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aRV1bRV2ROTR
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA)
  • HY-110012

    Adenosine Receptor Infection
    SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLproIC50 为 0.655 μM。
    SCH-202676 hydrobromide
  • HY-135794S

    11-KDHT-d3; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3

    Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor Endocrinology
    11-酮二氢睾酮 d3 11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 ARKi 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
    11-Ketodihydrotestosterone-d3
  • HY-P1345A
    TLQP-21 TFA
    1 篇文献验证

    Complement System Neurological Disease Endocrinology
    TLQP-21 TFA 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 TFA 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 TFA 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
    TLQP-21 TFA
  • HY-135794R

    Androgen Receptor Endocrinology
    11-酮二氢睾酮 (Standard) 11-Ketodihydrotestosterone (Standard) 是 11-Ketodihydrotestosterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 ARKi 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
    11-Ketodihydrotestosterone (Standard)
  • HY-133044

    PROTAC Linkers Cancer
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH
  • HY-160777

    Galeterone 3β-imidazole

    Androgen Receptor MNK Cancer
    VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
    VNPP433-3β
  • HY-16079
    AZD3514
    3 篇文献验证

    Androgen Receptor Cancer
    AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
    AZD3514
  • HY-143471

    PLK1/BRD4-IN-1

    Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc Cancer
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1BET 蛋白家族双重抑制剂,对 PLK1BRD2BRD3BRD4BRDTIC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 ARMYC 介导的转录过程,来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外,WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
    WNY0824
  • HY-149127

    ASC-JM17; ALZ-003

    Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy Metabolic Disease
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide

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