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Acetylation " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-155956
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation ) 抑制剂，可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
HY-N4118
HY-100671
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-123194
HY-131961
VD/VDR HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-145013
LYTACs
Others
tri-GalNAc-COOH acetylation 是 tri-GalNAc-COOH 的乙酰化和修饰形式。tri-GalNAc-COOH acetylation 可用于合成LYTAC。
HY-162837
Aurora Kinase
Cancer
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA ) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
HY-N8066
Others
Others
Chitobiose octaacetate 是壳聚糖的一种形式，含有八个乙酸基团,它是由几丁质的乙酰解形成的。Chitobiose octaacetate 可用于合成壳聚糖恶唑啉和其他几丁质前体。
HY-117688
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 (topoisomerase I ) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性，增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化，进而调控基因表达，抑制肿瘤生长，并诱导细胞凋亡。
HY-109109
CKD-581
HDAC Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
HY-W025074
Sirtuin Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期，并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-149306
Histone Acetyltransferase MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC )，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-W423573
Amino Acid Derivatives
Others Metabolic Disease
N,S-Diacetylcysteine methyl ester 是一种半胱氨酸的衍生物，能够提升细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽的水平。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 被细胞内酯酶水解，释放出半胱氨酸，进而促进谷胱甘肽的合成。由于其乙酰化的特性，N,S-Diacetylcysteine methyl ester 具有更好的细胞膜穿透性，从而更有效地进入细胞内部。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 可用于对细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽 (GSH) 传递系统的研究。
HY-W114327
HY-103721
Sirtuin
Cancer
SIRT6-IN-2 (Compound 5) 是一种选择性的 SIRT6 抑制剂 (IC50 : 34 μM)。SIRT6-IN-2 增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取。SIRT6-IN-2 还可以减少 T 细胞增殖。SIRT6-IN-2 具有免疫抑制和化疗增敏作用。
HY-148408
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡，激活 CDKN1A ，PUMA 和 NOXA 的表达，并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
HY-151953
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂，可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116785
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BRD32048 是 ETV1 的直接结合剂，KD 为 17.1 μM。BRD32048 调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。BRD32048 抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。BRD32048 是最佳候选 ETV1 干扰素。
HY-114293
HY-113596
HY-113596A
HY-114293A
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-N6263
AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate
Bacterial
Infection Cardiovascular Disease Cancer
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease
奥米加匹马来酸盐
GAPDH 亚硝基化抑制剂，可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化，记忆障碍和运动功能障碍，Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P1016
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-154944
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂，其 IC50 21 nM，可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂，其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8，抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平，与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-155754
ATP Synthase
Others
3’-Acetate-ATP 是 ATP 类似物，是 ATP 乙酰化产物，在 259 nm 处具有最大紫外线吸收 (中性 pH 值的水中)。3’-Acetate-ATP 对核酸聚合发挥阻断作用。
HY-19541
HY-138875
HY-161149
HDAC
Cancer
CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
HY-125969
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-101491
HY-13423
HY-15510
HY-15510B
HY-160958
Biochemical Assay Reagents
Others
Cap B (Acetonitrile/N-methylimidazole /pyridine, 50/20/30 v/v/v) 是一种生化试剂，含有50%乙腈、20 N-甲基咪唑和30%吡啶。Cap B (Acetonitrile/N-methylimidazole /pyridine, 50/20/30 v/v/v) 可作为封端试剂用于寡核苷酸合成。
HY-P5285
HY-P5544
N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid
NOD-like Receptor (NLR)
Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
HY-P5544A
N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA
NOD-like Receptor (NLR)
Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-18935
HY-W013274
HY-W013274A
Histone Acetyltransferase Apoptosis
Cancer
CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT ) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis ) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
HY-143412
HY-154993
Fungal
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-154996
Fungal
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂，靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-162060
HDAC
Cardiovascular Disease
YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用，并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
HY-100734
HY-133998
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN-3 是一种有效的 SIRT 抑制剂，对 SIRT1 的 IC50 为 17 μM。SIRT-IN-3 对 SIRT1 的选择性分别是 SIRT-2 和 SIRT3 的 4 倍和 14 倍(IC50 for SIRT2=74 μM; IC50 for SIRT3=235 μM)。
HY-P3940
PKC
Others
Ac-MBP (4-14) Peptide 是一种乙酰化的 MBP (4-14) Peptide。MBP (4-14) Peptide 是一种选择性的 (蛋白激酶 C) PKC 底物。Ac-MBP (4-14) Peptide 可用于提取物中的 PKC 检测，无需事先纯化便可消除干扰蛋白激酶或磷酸酶。
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用，并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-117617
Histone Acetyltransferase
Cancer
CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物，可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF )，IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化，在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性，促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
HY-135899
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂，IC50 为 325 nM，SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性，这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-143411
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-136479
Others
Cancer
F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂，通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞的自噬性细胞死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别，能够减少 IMR32 神经母细胞瘤细胞中 p53 的乙酰化，并保护细胞免受 Aβ片段引起的死亡。
HY-E70413
HY-136285
HY-110127
HY-146013
Sirtuin Microtubule/Tubulin
Cancer
Sirt1/2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂，对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化活性，IC50 值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 具有明显抗癌活性。
HY-151519
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
HY-151812
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂，IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性， 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-145386
Others
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-136285A
Others
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-160818
Sirtuin
Cancer
MC3138 是一种选择性 SIRT5 激活剂。MC3138 对人类 PDAC 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值为 25.4-236.9 μM。MC3138 与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可显著抑制小鼠肿瘤生长。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化，上调 TXNIP 表达，从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移，并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用，效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。
HY-E70262
HY-117583
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。
HY-125564
Aminopeptidase
Others
Acetyltrialanine 是一种含有三个氨基酸残基的肽，其中 N-末端氨基酸被乙酰化，被用作 Nα-乙酰丙氨酸氨肽酶 (Nα-acetyl alanine aminopeptidase) 的底物，以研究该酶的活性和特性。Acetyltrialanine 可用于蛋白质降解和 N-末端规则的研究。
HY-N0005
HY-146750
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-10226
R306465
Apoptosis HDAC
Cancer
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化，并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 , cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-142706
Monoamine Oxidase HDAC
Cancer
MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117136
HDAC Caspase Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-N2345
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-151153
HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-155727
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155728
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-111522
Sirtuin c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性，IC50 值为 0.18 μM，但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员，包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平，并降低人乳腺癌细胞的细胞活力，同时降低 c-Myc 表达。
HY-N0005R
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
HY-135981
HY-W015239
HY-163593
HY-163592
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species HDAC SOD
Inflammation/Immunology Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-N2345R
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-107454
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-159606
MDM-2/p53
Cancer
MS182 (compound 11) 是一种基于 p53Y220C 稳定剂设计的、靶向 p53Y220C 的乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)。MS182 由 p53Y220C 和 p300/CBP 分别的结合剂、通过 Linker 偶联而成。MS182 呈时间和浓度依赖性地与 p300/CBP 乙酰转移酶和 p53Y220C 形成三元复合物，有效乙酰化 p53Y220C 382 位点的赖氨酸 (ACE50 : 1.52 μM)。MS182 还在小鼠体内表现出可观的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/- ) 和 NUGC (p53Y220C/+ ) 的 GI50 分别为 2.16 μM 和 1.83 μM。
HY-L024
669 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 669 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-113596A
Acetyl-CoA lithium
Drug Delivery
乙酰辅酶A锂盐
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5544
N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid
NOD-like Receptor (NLR)
Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2555
Peptides
Others
Histone H3 (23-34) 是组蛋白 H3 的氨基酸残基 23 到 34。Histone H3 (23-34) 在 23 位和 27 位含有赖氨酸残基，这些残基可被甲基化和乙酰化。
HY-P1016
HY-P5285
HY-P5544A
N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA
NOD-like Receptor (NLR)
Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
HY-P3940
PKC
Others
Ac-MBP (4-14) Peptide 是一种乙酰化的 MBP (4-14) Peptide。MBP (4-14) Peptide 是一种选择性的 (蛋白激酶 C) PKC 底物。Ac-MBP (4-14) Peptide 可用于提取物中的 PKC 检测，无需事先纯化便可消除干扰蛋白激酶或磷酸酶。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
炔烃
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂，可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化，记忆障碍和运动功能障碍，Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151953
炔烃
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂，可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-142706
炔烃
MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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