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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145684
    EP2 receptor antagonist-1

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的，可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。
    EP2 receptor antagonist-1
  • HY-129946
    Dopamine D2 receptor antagonist-1

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM)，具有亚毫摩尔级别的亲和力。
    Dopamine D2 receptor antagonist-1
  • HY-50081
    CCR2-RA-[R]
    4 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂，IC50 值为103 nM。
    CCR2-RA-[R]
  • HY-123617
    AZ8838

    		Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
    AZ8838
  • HY-19904
    Adomeglivant
    4 篇文献验证

    LY2409021

    		 GCGR Metabolic Disease
    阿度格列凡 Adomeglivant (LY2409021) 是一种有效的选择性胰高血糖素受体 (GluR) 变构拮抗剂。Adomeglivant 广泛应用于 2 型糖尿病的研究。
    Adomeglivant
  • HY-133555
    mGluR2 antagonist 1

    		mGluR Neurological Disease
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
    mGluR2 antagonist 1
  • HY-19519A
    Ladarixin sodium
    1 篇文献验证

    DF 2156A

    		 CXCR Infection Inflammation/Immunology
    Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。
    Ladarixin sodium
  • HY-110179
    PSNCBAM-1

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    PSNCBAM-1 是一种选择性的 CB1 受体变构拮抗剂，其 EC50 为 0.1 μM。PSNCBAM-1 可用于肥胖症的研究。
    PSNCBAM-1
  • HY-100979
    W-84 dibromide

    HDMPPA

    		 mAChR Others
    W-84 (dibromide) 是 M2-cholinoceptors 的强变构调节剂，它阻碍 [3H]N-methylscopolamine 解离。W-84 (dibromide) 能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。W-84 (dibromide) 是一种非竞争性 毒蕈碱乙酰胆碱受体 拮抗剂，具有变构效应。W-84 (dibromide) 联合阿托品时，可有效地防止有机磷中毒。
    W-84 dibromide
  • HY-121094
    Androgen receptor allosteric antagonist 1

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖，可用于前列腺癌的研究。
    Androgen receptor allosteric antagonist 1
  • HY-100405
    FTIDC

    		mGluR Neurological Disease
    FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
    FTIDC
  • HY-19519
    Ladarixin
    1 篇文献验证

    DF 2156A free base

    		 CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
    Ladarixin
  • HY-119217
    AZ084
    2 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂，其Ki 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。
    AZ084
  • HY-112874
    BMS-681

    		CCR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-681 是一种 CC 趋化因子受体 2 (CCR2) 的正构拮抗剂。BMS-681 通过稳定 TM7 来限制 TM6 细胞外端的运动，TM7 和 TM6 正构结合位点的主要组成部分。BMS-681 可用于炎症性神经退行性疾病和癌症的研究。
    BMS-681
  • HY-139202
    XVA143

    		Integrin Inflammation/Immunology
    XVA143 是 α/β 样异构拮抗剂，抑制 LFA-1 依赖的稳固粘附，同时能增强剪切流和滚动的粘附作用。
    XVA143
  • HY-13848
    AZD8797
    10 篇以上引用文献

    KAND567

    		 CX3CR1 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZD8797 (KAND567) 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。
    AZD8797
  • HY-118238
    Remeglurant

    MRZ-8456

    		 mGluR Neurological Disease
    Remeglurant (MRZ-8456) 是一种选择性、口服活性和别构拮抗剂，作用于 mGlu5 受体，其 IC50 为 13 nM。Remeglurant (MRZ-8456) 可用于帕金森病 (PD) 中运动障碍的研究。
    Remeglurant
  • HY-118967
    VUANT1

    VU0183254

    		 HCN Channel Others
    VUANT1 (VU0183254) 是一种昆虫气味受体离子通道的变构拮抗剂，具有抑制昆虫气味受体信号传导的活性。VUANT1可通过变构调节抑制昆虫气味受体的激活，对昆虫嗅觉信号传导分子机制的研究有重要作用，虽然在昆虫控制程序中可能用途有限，但作为药理学工具可用于研究相关机制。
    VUANT1
  • HY-13831
    BPTU

    BMS-646786

    		 P2Y Receptor Neurological Disease Cancer
    BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类 P2Y1 受体变构拮抗剂，具有抗血栓活性。BPTU 能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y1 受体。
    BPTU
  • HY-110237
    BX430

    		P2X Receptor Calcium Channel Cardiovascular Disease
    BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
    BX430
  • HY-118356
    WIN 62,577

    		Neurokinin Receptor mAChR Neurological Disease
    WIN 62,577 是一种靶向大鼠但非人类的 NK1 受体拮抗剂。WIN 62,577 可与 M1-M4 mAChR 相互作用，是靶向 M3 受体的、具有乙酰胆碱亲和力的变构增强剂。
    WIN 62,577
  • HY-103556
    YM-202074 fumarate

    		mGluR Neurological Disease
    YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1) 拮抗剂，具有体内神经保护作用。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate 可用于脑卒中的研究。
    YM-202074 fumarate
  • HY-10198
    Navarixin
    20 篇以上引用文献

    SCH 527123; MK-7123

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的，具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。
    Navarixin
  • HY-10046
    Plerixafor
    最多引用文献
    67 篇文献验证

    AMD 3100; JM3100; SID791

    		 CXCR HIV Infection Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    普乐沙福 Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
    Plerixafor
  • HY-107503
    MMPIP

    		mGluR Neurological Disease
    MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
    MMPIP
  • HY-103111
    MMPIP hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
    MMPIP hydrochloride
  • HY-50688
    SB-265610
    2 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology
    SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
    SB-265610
  • HY-B0520A
    Benztropine mesylate
    5 篇文献验证

    Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate

    		 Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Neurological Disease Cancer
    甲磺酸苯扎托品 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine mesylate
  • HY-133073
    CCR7 Ligand 1

    CCR7-Cmp2105

    		 CCR Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体，也是有效的 CCR7 拮抗剂，Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体，可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合，IC50 为 7.3 μM。
    CCR7 Ligand 1
  • HY-B0520
    Benztropine

    Benzatropine; Benzotropine

    		 Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Cancer
    苯甲托品 Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine
  • HY-15445
    CTEP
    2 篇文献验证

    RO 4956371; mGluR5 inhibitor

    		 mGluR Neurological Disease
    CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
    CTEP
  • HY-10046S
    Plerixafor-d4

    		Isotope-Labeled Compounds CXCR HIV Infection Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    普乐沙福 d4 Plerixafor-d4 是 Plerixafor 的氘代物。Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
    Plerixafor-d4
  • HY-10046R
    Plerixafor (Standard)

    		CXCR HIV Infection Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    普乐沙福(Standard) Plerixafor (Standard)是 Plerixafor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
    Plerixafor (Standard)
  • HY-15469
    GW791343 dihydrochloride

    		P2X Receptor Neurological Disease
    GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    GW791343 dihydrochloride
  • HY-15470
    GW791343 trihydrochloride

    		P2X Receptor Neurological Disease
    GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    GW791343 trihydrochloride
  • HY-B0520AR
    Benztropine mesylate (Standard)

    Benzatropine mesylate (Standard); Benzotropine mesylate (Standard); Benztropine methanesulfonate (Standard)

    		 Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Neurological Disease Cancer
    甲磺酸苯扎托品 (标准品) Benztropine (mesylate) (Standard) 是 Benztropine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine mesylate (Standard)
  • HY-B0520AS1
    Benztropine-d3 mesylate

    		Dopamine Receptor Histamine Receptor mAChR Cancer
    甲磺酸苯扎托品-d3 Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine-d3 mesylate
  • HY-116723
    CFMMC

    		mGluR Neurological Disease
    CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+]i) 动员，其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病，如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
    CFMMC
  • HY-110152
    LSN2463359

    		mGluR Neurological Disease
    LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
    LSN2463359
  • HY-B0520AS
    Benztropine-13C,d3 mesylate

    		Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Neurological Disease Cancer
    甲磺酸苯扎托品-13C,d3 Benztropine-13C,d3 (mesylate) 是一种 13C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。
    Benztropine-13C,d3 mesylate
  • HY-129636A
    (E/Z)-CLH304a

    GABAB receptor antagonist 1

    		 GABA Receptor ERK Neurological Disease
    (E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    (E/Z)-CLH304a
  • HY-107510
    YM-230888

    		mGluR Neurological Disease
    YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成，IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
    YM-230888
  • HY-100588
    VU0364770

    		mGluR Neurological Disease
    VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770
  • HY-100588A
    VU0364770 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770 hydrochloride
  • HY-165125
    (S)-VU0637120

    		Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    (S)-VU0637120 是一种 Y4R 拮抗剂，能够有效减少 Y4R 上其内源性配体胰腺多肽 (PP) 的结合反应，IC50 值为 2.7 μM。(S)-VU0637120 结合于 Y4R 变构位点，变构位点位于 Y4R 跨膜结构的核心区域，靠近胰腺多肽 (pp) 的结合口袋，KB 为 300-400 nM。(S)-VU0637120 有望用于代谢疾病领域研究。
    (S)-VU0637120
  • HY-111052
    AZD7325

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
    AZD7325
  • HY-157998
    mG2N001

    		mGluR Src Others
    mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50: 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 [11C]mG2N001 可用于 PET 成像。[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。
    mG2N001
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid
    2 篇文献验证

    		 P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase MicroRNA Apoptosis Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。
    Aurintricarboxylic acid

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