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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-110087
    4BP-TQS

    		nAChR Neurological Disease
    4BP-TQS 是一种有效的 α7 nAChR 变构激动剂。4BP-TQS 通过变构跨膜位点激活 nAChRs。
    4BP-TQS
  • HY-157508
    VCP Activator 1

    		p97 Others
    VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂，可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外，VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。
    VCP Activator 1
  • HY-112247
    SR 16832

    		PPAR Metabolic Disease
    SR 16832 是一种双位点共价的 PPARγ 抑制剂，作用于正构和变构位点。
    SR 16832
  • HY-101796
    NSC-70220

    		Ras Cancer
    NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活，并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
    NSC-70220
  • HY-13449
    TAK-733
    5 篇文献验证

    		 MEK Cancer
    TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
    TAK-733
  • HY-18601
    (±)-BI-D
    5 篇文献验证

    		 HIV HIV Integrase Infection
    (±)-BI-D 是HIV整合酶（integrase）变构抑制剂，作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
    (±)-BI-D
  • HY-B1020
    Chloralose

    α-Chloralose

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    氯醛糖 Chloralose (α-Chloralose) 是一种中枢神经系统抑制剂。Chloralose (α-Chloralose) 可以变构地调节 GABAA 受体的活性，并与GABAA 受体复合物，神经固醇和巴比妥酸盐的部位结合。
    Chloralose
  • HY-163097
    ZCAN262

    		iGluR Neurological Disease
    ZCAN262 是一种 AMPA 调节剂。 ZCAN262 通过靶向变构结合位点来防止 AMPA 介导的兴奋性毒性。
    ZCAN262
  • HY-161462
    ERK2/p38α MAPK-IN-1

    		ERK p38 MAPK Cancer
    ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 是一种有效的、选择性的 ERK2 和 p38α MAPK 抑制剂，ERK2 的 IC50 为 82 μM。ERK2/p38α MAPK-IN-1 以不同的方式结合 ERK2 和 p38α MAPK 的变构位点。ERK2/p38α MAPK-IN-1 可用于 2 型糖尿病的研究。
    ERK2/p38α MAPK-IN-1
  • HY-128783
    VU0090157

    		mAChR Neurological Disease
    VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合，增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
    VU0090157
  • HY-A0005
    Clofarabine
    5 篇文献验证

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    氯法拉滨 Clofarabine是一种用于癌症研究的核苷类似物，是一种有效的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂 (IC50=65 nM)。
    Clofarabine
  • HY-139641
    PTP1B-IN-14

    		Phosphatase Others
    PTP1B-IN-14 是一种选择性 PTP1B 抑制剂（IC50 = 0.72 μM），靶向变构位点。
    PTP1B-IN-14
  • HY-19623
    VU0092273

    		mGluR Neurological Disease
    VU0092273 是 mGlu5 的阳性异构调节剂，可以结合 MPEP 位点，其 EC50 值为 0.27 μM。
    VU0092273
  • HY-139640
    PTP1B-IN-13

    		Phosphatase Others
    PTP1B-IN-13 是一种选择性的 PTP1B 抑制剂，靶向变构位点，IC50 值为 1.59 μM。
    PTP1B-IN-13
  • HY-123661
    MIPS1455

    		Others Neurological Disease
    MIPS1455是一种光激活的M1型毒蕈碱乙酰胆碱受体配体，具有不可逆结合至该受体的别构位点活性。MIPS1455是为抑制认知缺陷而研究的药物靶点，可能成为进一步研究该受体别构相互作用的有价值分子工具。
    MIPS1455
  • HY-17592
    Bithionol
    2 篇文献验证

    		 Parasite Bacterial Infection Cancer
    硫双二氯酚 Bithionol 是一种抗菌、驱虫和除藻剂。Bithionol 也是一种有效的可溶性腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂，可与其别构激活剂位点结合。
    Bithionol
  • HY-125956
    Aurkin A

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurkin A 是一种变构抑制剂，可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd=3.77 μM)，抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka) 与 TPX2 之间的相互作用。
    Aurkin A
  • HY-14563
    VU10010

    		mAChR Neurological Disease
    VU10010 是一种有效的，高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂，EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合，增加对乙酰胆碱的亲和力，增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制，但不能抑制海马突触的传递。
    VU10010
  • HY-114978
    VU0424465

    		mGluR PERK Neurological Disease
    VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
    VU0424465
  • HY-12062
    PD318088
    1 篇文献验证

    		 MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-131941
    SJM-3

    		GABA Receptor Neurological Disease
    SJM-3 是 GABAA 受体不同亚型的正变构调节剂。SJM-3 高亲和力地结合到苯并二氮杂卓结合位点的 α+/γ- 亚基界面。
    SJM-3
  • HY-160519
    Targocil-II

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂，IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial) 活性。
    Targocil-II
  • HY-120634
    BMS-929075

    		HCV Infection
    BMS-929075 是一种有效的口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂。BMS-929075 显示出高口服生物利用度。BMS-929075 显示出细胞毒性。
    BMS-929075
  • HY-167899
    PXT-012253

    		mGluR Neurological Disease
    PXT-012253 是一种针对 mGluR4 的正电子发射断层显像 (PET) 配体，它能与 mGluR4 的变构位点结合。PXT-012253 可用于与帕金森病和左旋多巴诱导的运动障碍相关的研究。
    PXT-012253
  • HY-A0005R
    Clofarabine (Standard)

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    氯法拉滨 (Standard) Clofarabine (Standard)是 Clofarabine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clofarabine是一种用于癌症研究的核苷类似物，是一种有效的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂 (IC50=65 nM)。
    Clofarabine (Standard)
  • HY-141839
    GLP-1R modulator C16

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1R modulator C16 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 8.43 ± 3.82 μM）。
    GLP-1R modulator C16
  • HY-141840
    GLP-1R modulator C5

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1R modulator C5 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 1.59 ± 0.53 μM）。
    GLP-1R modulator C5
  • HY-141842
    GLP-1R modulator L7-028

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1R modulator L7-028 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 11.01 ± 2.73 μM）。
    GLP-1R modulator L7-028
  • HY-147007
    β-catenin-IN-3

    		β-catenin Wnt CDK Cancer
    β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合， KD 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin， 降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力，在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。
    β-catenin-IN-3
  • HY-10518
    BMS-345541 hydrochloride
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    		 IKK Cancer
    BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541 hydrochloride
  • HY-10519
    BMS-345541
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    		 IKK Cancer
    BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541
  • HY-17592R
    Bithionol (Standard)

    		Parasite Bacterial Infection Cancer
    硫双二氯酚(Standard) Bithionol (Standard)是 Bithionol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bithionol 是一种抗菌、驱虫和除藻剂。Bithionol 也是一种有效的可溶性腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂，可与其别构激活剂位点结合。
    Bithionol (Standard)
  • HY-162604
    SARS-CoV-2-IN-90

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-90 (compound 3i) 是一个 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-90 可用于冠状病毒感染相关研究。
    SARS-CoV-2-IN-90
  • HY-129517
    UBP714

    		iGluR Neurological Disease
    UBP714 通过与 NMDAR 的正变构位点 (PAM) 结合，表现出对重组 GluN1/GluN2 受体的激动活性。UBP714 增强了 Xenopus 卵母细胞模型中 NMDAR 介导的场兴奋性突触后电位 (f-EPSP)。
    UBP714
  • HY-12429
    Beclabuvir
    3 篇文献验证

    BMS-791325

    		 HCV Infection
    Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂，也可抑制 HCV 基因型 1，2，4，5 表达的 NS5B 蛋白活性，IC50 值均 < 28 nM。
    Beclabuvir
  • HY-116553
    FzM1

    		Wnt β-catenin Cancer
    FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
    FzM1
  • HY-103556
    YM-202074 fumarate

    		mGluR Neurological Disease
    YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1) 拮抗剂，具有体内神经保护作用。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate 可用于脑卒中的研究。
    YM-202074 fumarate
  • HY-130000
    Pirmitegravir

    STP0404

    		 HIV Integrase HIV Infection
    Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂，靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50，对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
    Pirmitegravir
  • HY-149241
    SHP2-IN-13

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂，IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
    SHP2-IN-13
  • HY-12429A
    Beclabuvir hydrochloride

    BMS-791325 hydrochloride

    		 HCV Infection
    Beclabuvir (BMS-791325) hydrochloride 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂，也可抑制 HCV 基因型 1，2，4，5 表达的 NS5B 蛋白活性，IC50 值均 < 28 nM。
    Beclabuvir hydrochloride
  • HY-103076
    EZ-482
    1 篇文献验证

    		 Apolipoprotein Neurological Disease
    EZ-482 是载脂蛋白 (apoE) 的新型配体，与 apoE 的 C-末端域上的位点结合，对于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
    EZ-482
  • HY-120727
    VU0364289

    		mGluR Neurological Disease
    VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂，其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动，可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
    VU0364289
  • HY-113050A
    2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium

    2,3-DPG pentasodium

    		 Parasite Others
    2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) pentasodium 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白，并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 与血红蛋白结合并降低其对氧的亲和力。
    2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium
  • HY-169947
    DDO-6079

    		CDK Cancer
    DDO-6079 是一种有效的 CDC37 抑制剂。DDO-6079 通过与 CDC37 上的变构位点结合来抑制 HSP90-CDC37 和 CDC37-CDK4/6 伴侣复合物。DDO-6079 降低了 CDK6 的热稳定性。
    DDO-6079
  • HY-124984
    ML353

    		mGluR Neurological Disease
    ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
    ML353
  • HY-12150
    CCMI
    1 篇文献验证

    AVL-3288; UCI-4083

    		 nAChR Neurological Disease
    CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
    CCMI
  • HY-117282
    JG-98
    5 篇以上引用文献

    		 HSP Apoptosis Cancer
    JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。
    JG-98
  • HY-108708
    GeA-69

    		PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂，靶向作用于 macrodomain 2 (MD2)，Kd 值为 2.1 μM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制，能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
    GeA-69
  • HY-113050
    2,3-Diphosphoglyceric acid

    2,3-DPG

    		 Parasite Infection Neurological Disease
    2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白，并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    2,3-Diphosphoglyceric acid
  • HY-129274
    RO4988546

    		mGluR Neurological Disease
    RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM)，主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2, mGlu3)。RO4988546 能够减少 [3h]-LY354740 在正性结合位点的结合，同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
    RO4988546

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