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Androgen Receptor Degrader

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By Targets:	Androgen Receptor (41) Apoptosis (6) AUTACs (3) AUTOTACs (2) E1/E2/E3 Enzyme (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Epigenetic Reader Domain (2) Estrogen Receptor/ERR (1) Histone Acetyltransferase (1) HSP (1) Keap1-Nrf2 (1) Ligands for E3 Ligase (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) Mitophagy (1) MNK (1) Molecular Glues (3) Progesterone Receptor (1) PROTAC Linkers (2) PROTACs (23) SNIPERs (2)
By Research Areas:	Cancer (51) Endocrinology (2) Metabolic Disease (1)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)

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Targets Recommended: Androgen Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-164807

SARD279	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
SARD279 是一种有效的选择性雄激素受体 (**Androgen Receptor) 降解剂，DC₅₀** 值为 1099 nM。SARD279 可用于前列腺癌的研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-117486); Blue,: Hyt (HY-W001578); Black: linker (HY-W004896))

HY-145479

PROTAC AR-V7 degrader-1	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC₅₀ 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC₅₀ 为 0.88 µM。

HY-130992

Androgen receptor antagonist 1	Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。

HY-162764

Androgen receptor degrader-5	Androgen Receptor	Cancer
Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 表现出良好的特性，包括优异的雄激素受体 (**androgen receptor**) 降解活性和抗增殖活性。

HY-160262

AR/BET protein degrader-1	Androgen Receptor PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种 **Androgen Receptor 和 BET** (bromodomain and extra-terminal domain) 蛋白质降解剂，可用于癌症的研究。

HY-163813

AR Degrader-2	Molecular Glues Androgen Receptor	Cancer
AR Degrader-2 (Compound 2) 是分子胶降解剂，在细胞 VCaP 中降解雄激素受体 (**androgen receptor, AR) ，DC₅₀** 为 0.3-0.5 μM。

HY-161369

CBPD-268	PROTACs Histone Acetyltransferase	Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。

HY-160221

PROTAC AR Degrader-7	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体的PROTAC，IC₅₀值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。

HY-118409

VPC-3033	Androgen Receptor	Endocrinology Cancer
VPC-3033 是一种雄激素受体 (**androgen receptor) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC₅₀: 0.625-2.5 μM)，可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC₅₀**=0.3 μM)，并具有较强的雄激素受体降解能力。此外，VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。

HY-W584986

Thalidomide-(2)piperidine	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Thalidomide-(2)piperidine (compound 9) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen Receptor degrader-2 可用于癌症研究。

HY-156751

PROTAC AR Degrader-6	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-6 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体降解剂 (DC₅₀: 10 nM， VCaP 细胞)。PROTAC AR Degrader-6 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。PROTAC AR Degrader-6 可用于前列腺癌疾病的研究。粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色：连接子 (HY-169975)。

HY-139436

ARD-2585	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (**androgen receptor) 的PROTAC** 降解剂。

HY-143535

HG122	Androgen Receptor	Cancer
HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体AR的降解。

HY-163641

AR Degrader-1	Molecular Glues Androgen Receptor E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
AR Degrader-1 (Compound ML 2-9) 是一种分子胶类雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中利用 DCAF16 (E3 连接酶) 降解 AR，且无明显细胞毒性。

HY-15194

Dimethylcurcumin 最多引用文献 14 篇文献验证 ASC-J9; GO-Y025	Androgen Receptor	Cancer
二甲基姜黄素 Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂，可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

HY-111848

PROTAC AR Degrader-4	SNIPERs PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-111848A

PROTAC AR Degrader-4 TFA	SNIPERs PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-112895A

(R)-UT-155	Androgen Receptor	Cancer
(R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。

HY-114402

ARD-69	Androgen Receptor PROTACs	Cancer
ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。

HY-W013249

Boc-piperazine-benzoic acid	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-piperazine-benzoic acid 是一种 PROTAC linker，可用来合成 PROTAC，例如雄激素受体 (AR) 降解剂 ARD-2128 (HY-13229)。

HY-148777

A031	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂，对 AR 蛋白具有降解作用，IC₅₀ 值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。

HY-156111

ARD-1676	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。

HY-158101

BMS-986365 CC-94676	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。

HY-131388

ABM-14	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
ABM-14 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的配体，用于设计 PROTAC。ABM-14 通过 linker 与 VHL 配体结合形成雄激素受体降解剂 ARCC-4 (HY-130492)。

HY-151266

AR antagonist 4	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC₅₀ 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC₅₀ 为 2.84 μM。

HY-149862

ARD-2051	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂，具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC₅₀ 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。

HY-N7045

Isosilybin B 1 篇文献验证	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
异水飞蓟宾B Isosilybin B，一种从水飞蓟中分离的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，抑制癌细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。

HY-146397

TD-802	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (**androgen receptor) PROTAC** 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果，能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。

HY-130492

ARCC-4 1 篇文献验证	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D₅₀ 值为 5?nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。

HY-149433

BWA-522	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。

HY-138641

Bavdegalutamide 4 篇文献验证 ARV-110	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。

HY-157491

K2-B4-5e	PROTACs Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain	Cancer
K2-B4-5e 是一种基于 KLHDC2 的 E3 连接酶 BRD4 和雄激素受体 (AR) 降解 PROTAC。K2-B4-5e 能够诱导细胞中 BET 家族和 AR 蛋白快速而有力的降解。

HY-132292

ARD-2128	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。

HY-139659

ARD-61	PROTACs Androgen Receptor Progesterone Receptor Apoptosis	Cancer
ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡，也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。

HY-133045

VHL Ligand 8	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-169388

YT 6-2	AUTACs	Cancer
YT 6-2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL)，可用于合成 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。

HY-149914

WCA-814	Androgen Receptor	Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC₅₀: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。

HY-N7045R

Isosilybin B (Standard)	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
异水飞蓟宾B (Standard) Isosilybin B (Standard)是 Isosilybin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin B，一种从水飞蓟中分离的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，抑制癌细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。

HY-169386

YT 6-2 analog-1	AUTACs	Cancer
YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL)，可用于合成 AR (**Androgen Receptor)的 AUTOTAC** 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。

HY-153342

Luxdegalutamide 1 篇文献验证 ARV-766	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。

HY-136242

UT-34	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC₅₀ 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

HY-133020

ARD-266	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (**Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀** 值为 0.2-1 nM。

HY-169387

YT 6-2-PEG3-C2-NH2	AUTACs	Cancer
YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL) 与 AUTOTAC linker 的偶联物，可用于合成 AR (**Androgen Receptor)的 AUTOTAC** 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。

HY-149434

PROTAC AR-NTD degrader 1	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。

HY-161741

VinclozolinM2-2204	AUTOTACs Androgen Receptor	Cancer
VinclozolinM2-2204 是一种 **androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC₅₀** 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR⁺LC3⁺ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))

HY-162702

AZ'3137	Androgen Receptor PROTACs	Cancer
AZ‘3137 (Compound 22) 是一种口服有效的 PROTAC 类的雄激素受体 (AR) 降解剂， DC₅₀ 值为 22 nM。AZ‘3137 可以抑制 LNCaP 的细胞增殖，GI₅₀ 值为 74 nM。 AZ‘3137 可以抑制前列腺癌小鼠中的 AR 信号传导和肿瘤生长 (红色: AR 拮抗剂; 蓝色: CRBN ligand (HY-A0003); 黑色: linker)。

HY-133046

VHL Ligand-Linker Conjugates 17	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。

HY-160777

VNPP433-3β Galeterone 3β-imidazole	Molecular Glues Androgen Receptor MNK	Cancer
VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI₅₀ 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。

HY-133044

Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker)，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-149127

Rosolutamide ASC-JM17; ALZ-003	Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy	Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1)，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR)，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-133020

ARD-266		PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (**Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀** 值为 0.2-1 nM。

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