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Anti-apoptotic protein Bcl-2

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  • HY-10087
    Navitoclax
    最多引用文献
    99 篇文献验证

    ABT-263

    		 Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。
    Navitoclax
  • HY-10087S
    Navitoclax-d8

    		Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 d8 Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效，可口服的 Bcl-2 抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。
    Navitoclax-d8
  • HY-P2343
    BH3 hydrochloride

    		Apoptosis Cancer
    BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽，通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡，通过与BH3 结构域结合。
    BH3 hydrochloride
  • HY-161254
    ATPase-IN-3

    		Apoptosis MDM-2/p53 Inflammation/Immunology
    ATPase-IN-3 (compound 6) 是一种 ATP 酶 (ATPase) 抑制剂。ATPase-IN-3 通过参与抗凋亡 (BCL-2) 和肿瘤抑制 (P53) 蛋白在乙醇性胃溃疡中发挥胃保护作用。
    ATPase-IN-3
  • HY-161577
    BFC1103

    		Bcl-2 Family Cancer
    BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用，特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化，暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域，从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在，这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用，以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
    BFC1103
  • HY-160108
    Bcl-2-IN-17

    		Bcl-2 Family Others
    Bcl-2-IN-17 是一种Bcl2抑制剂，可用于Bcl抗凋亡蛋白相关疾病的研究。
    Bcl-2-IN-17
  • HY-161659
    Apoptosis inducer 19

    		Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species Cancer
    Apoptosis inducer 19 (Compound 7g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Apoptosis inducer 19 可提高促凋亡蛋白 (Bax 和 caspase-3)的表达并下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2)。Apoptosis inducer 19 可上调细胞活性氧 (ROS) 水平并破坏线粒体膜电位 (MMP)。Apoptosis inducer 19 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    Apoptosis inducer 19
  • HY-117136
    AN-7

    		HDAC Caspase Bcl-2 Family Cancer
    AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌的研究。
    AN-7
  • HY-146097
    RMS5

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    RMS5 是一种汉防己碱类似物，是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解，这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
    RMS5
  • HY-162886
    BSO-07

    		JNK Reactive Oxygen Species Cancer
    BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂，具有显著抗癌作用，对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平，来诱导凋亡 (Apoptosis) 和致瘤性凋亡，包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达，和降低抗凋亡蛋白（如 Bcl-2、Bcl-xL 和 Survivin) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
    BSO-07
  • HY-168623
    EGFR-IN-134

    		EGFR Apoptosis Necroptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53 Cancer
    EGFR-IN-134 (compound 3f) 是一种三唑并 [3,4-a] 异喹啉衍生物，是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.023 µM。EGFR-IN-134 可诱导细胞凋亡和坏死。EGFR-IN-134 诱导细胞周期 G2/M 和 pre-G1 期停滞，下调抗凋亡蛋白 Bcl2 并上调促凋亡蛋白：p53、Bax 和 caspases 3、8 和 9。EGFR-IN-134 具有抗增殖和抗癌活性。
    EGFR-IN-134
  • HY-118119
    CAY10526

    		PGE synthase Cancer
    CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<5 μM)。
    CAY10526
  • HY-N0763
    Angelicin
    5 篇以上引用文献

    Isopsoralen

    		 Apoptosis Virus Protease NF-κB p38 MAPK JNK Caspase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    异补骨脂素 Angelicin 是一种呋喃香豆素类 NF-κB 和 MAPK 信号抑制剂，具有抗炎、抗病毒和抗肿瘤活性。Angelicin 能够抑制 γ-疱疹病毒 (如 MHV-68) 裂解复制，作用于病毒感染早期，并可能抑制 RTA 基因表达 (IC50=28.95 μM)。Angelicin 还通过抑制 NF-κB 磷酸化和核转位，以及抑制 p38 和 JNK 磷酸化来减轻炎症反应。Angelicin 下调抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1) 并激活 caspase-9 和 caspase-3 来诱导神经母细胞瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
    Angelicin
  • HY-13559
    Atiprimod

    Azaspirane

    		 Apoptosis Cancer
    Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
    Atiprimod
  • HY-123715
    Anticancer agent 255

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物，具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50值为6μM、10μM和6.4μM，显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡，并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA，并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax，同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
    Anticancer agent 255
  • HY-15191B
    (S)-Sabutoclax

    (S)-BI-97C1

    		 Bcl-2 Family Cancer
    (S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
    (S)-Sabutoclax
  • HY-169412
    MAPK-IN-3

    		MDM-2/p53 CDK Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species p38 MAPK ERK JNK Cancer
    MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对 KYSE 30，HCT 116，HGC 27 表现出特别强的抑制作用，IC50 值分别为 0.57 μM，3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡，下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达，上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9)，并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2) 的表达，增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK) 的表达。
    MAPK-IN-3
  • HY-107738
    Guggulsterone
    10 篇以上引用文献

    Z/E-Guggulsterone

    		 Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    香胶甾酮 Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
    Guggulsterone
  • HY-168739
    Topoisomerase I inhibitor 17

    		Topoisomerase Reactive Oxygen Species Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-149009
    Bcl-2-IN-9

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 2.9 μM，细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并对白血病细胞具有高选择性。
    Bcl-2-IN-9

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