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Anti-estrogen

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P3833A
    Yp537 TFA

    Anti-estrogen TFA

    		 Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Yp537 TFA 是雌激素受体 (ER) 抑制剂，可阻止人类雌激素受体的二聚。
    Yp537 TFA
  • HY-B1234
    Octinoxate

    Octyl methoxycinnamate

    		 Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Thyroid Hormone Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease Endocrinology
    甲氧基肉桂酸辛酯 Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate
  • HY-125263
    OP-1074

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    OP-1074
  • HY-125263B
    (R)-OP-1074

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    (R)-OP-1074
  • HY-P3833
    Yp537

    Anti-estrogen

    		 Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Yp537 是雌激素受体 (ER) 抑制剂，可阻止人类雌激素受体的二聚。
    Yp537
  • HY-118242
    RU 45144

    		Others Others
    RU 45144 是一种抗雌激素化合物，具有拮抗雌激素受体与钙调蛋白结合的活性。RU 45144可阻碍雌激素受体与钙调蛋白的结合，其效果与他莫昔芬相似，且其抗雌激素作用可能与分子结构中特定侧链有关，而甾体骨架可能参与其抗增殖活性。
    RU 45144
  • HY-B1234S
    Octinoxate-13C,d3

    		Cytochrome P450 Thyroid Hormone Receptor Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease Endocrinology
    Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate-13C,d3
  • HY-106056
    Zindoxifene

    D 16726

    		 Others Cancer
    Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性，可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤，如前列腺癌和乳腺癌。
    Zindoxifene
  • HY-117649
    RU-39411

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    RU-39411是一种类固醇抗雌激素，具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用，其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力，但未减少雌激素受体mRNA水平，表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成，进一步支持其作为雌激素的活性。
    RU-39411
  • HY-118633
    Ethamoxytriphetol

    MER-25

    		 Others Endocrinology
    Ethamoxytriphetol (MER-25) 是一种非甾体抗雌激素。
    Ethamoxytriphetol
  • HY-114631
    EM-800

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
    EM-800
  • HY-145556
    Bexirestrant

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。
    Bexirestrant
  • HY-117153
    GW7604

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
    GW7604
  • HY-103452
    RU58668

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    RU58668 是一种类固醇抗雌激素，可用作 MCF-7 细胞的有效抗增殖剂。RU58668 具有用于乳腺癌研究的潜力。
    RU58668
  • HY-W926789
    (E)-GW7604

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    (E)-GW7604 是 GW7604 的 (E)-异构体，GW7604 是一种抗雌激素，同时也是高亲和力雌激素受体 (ER) 拮抗剂 GW5638 (HY-112746) 的活性代谢产物。
    (E)-GW7604
  • HY-W150752
    Triphenylethylene

    		Estrogen Receptor/ERR Calcium Channel Endocrinology
    Triphenylethylene 是一种具有弱雌激素活性的芳香烃。Triphenylethylene 抗雌激素通过抑制 L 型 Ca2+ 通道但不激活 K+ 通道的机制来放松十二指肠肠道肌肉。
    Triphenylethylene
  • HY-18719A
    Endoxifen Z-isomer hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel Cancer
    Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
    Endoxifen Z-isomer hydrochloride
  • HY-N3981
    Guajadial

    		Others Cancer
    Guajadial 是一种基于石竹烯的类萜，具有抗雌激素和抗癌作用。Guajadial 可逆转癌症的多药耐药性。 Guajadial 可以从 Psidium guajava 叶子中分离出来。
    Guajadial
  • HY-W087008
    7-Hydroxyflavanone

    		Cytochrome P450 Endocrinology Cancer
    7-Hydroxyflavanone 是一种有效的芳香酶 (CYP19) 活性抑制剂，IC50 为 65 μM。 7-Hydroxyflavanone具有多种生物学作用，包括抗癌、抗氧化和抗雌激素作用，以及调节性激素稳态。
    7-Hydroxyflavanone
  • HY-18719
    Endoxifen (Z-isomer)
    3 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel Cancer
    Z-因多昔芬 Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
    Endoxifen (Z-isomer)
  • HY-N1581
    Quassin

    Nigakilactone D

    		 Parasite Infection Endocrinology
    苦楝树甙,苦木素 Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum，IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力，抗雌激素和抗疟原虫活性。
    Quassin
  • HY-148225
    Fulvestrant 3-β-D-Glucuronide

    		Others Cancer
    Fulvestrant 3-β-D-Glucuronide，一种代谢物，是 Fulvestrant (HY-13636) 的葡糖苷酸和硫酸盐结合物，一种纯抗雌激素类固醇。Fulvestrant 3-β-D-Glucuronide 可用于乳腺癌的研究。
    Fulvestrant 3-β-D-Glucuronide
  • HY-N3316
    Martynoside

    		Others
    Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF-7 细胞中是一种有效的抗雌激素，通过ER途径提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用，提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂（SERM）。
    Martynoside
  • HY-13636
    Fulvestrant
    最多引用文献
    85 篇文献验证

    ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780

    		 Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群 Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
    Fulvestrant
  • HY-117038
    Anordiol

    		Others Endocrinology
    Anordiol 是一种具有弱雌激素活性的抗雌激素化合物。Anordiol 能够降低雌二醇诱导的大鼠子宫生长参数 (包括子宫湿重、可溶性蛋白含量和 DNA 含量)，并可调节大鼠动情周期。Anordiol 抗雌激素相关疾病的研究中具有潜在应用价值。
    Anordiol
  • HY-129099
    N-Desmethyltamoxifen

    		PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    他莫昔芬杂质F N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen
  • HY-129099A
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    		PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    三苯氧胺他莫昔芬EP杂质F HCl N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
  • HY-148789
    Palazestrant

    OP-1250

    		 Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology Cancer
    Palazestrant (OP-1250) 是一种抗雌激素和抗肿瘤试剂。Palazestrant 完全抑制 17b-estradiol (E2) 的活性，IC50 值为 6.4 nM，抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖的 IC50 值为 1.4-1.6 nM。 Palazestrant 可抑制 ER+/HER2+ 癌症。
    Palazestrant
  • HY-13636S
    Fulvestrant-d3

    ICI 182780-d3; ZD 9238-d3; ZM 182780-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群 d3 Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。
    Fulvestrant-d3
  • HY-N1581R
    Quassin (Standard)

    		Parasite Infection Endocrinology
    苦楝树甙,苦木素 (Standard) Quassin (Standard) 是 Quassin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum，IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力，抗雌激素和抗疟原虫活性。
    Quassin (Standard)
  • HY-13636R
    Fulvestrant (Standard)
    最多引用文献
    85 篇文献验证

    ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)

    		 Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群（标准品） Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
    Fulvestrant (Standard)
  • HY-135671
    AhR modulator-1

    		Aryl Hydrocarbon Receptor VEGFR Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性的口服活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。AhR modulator-1 部分地通过在肿瘤形成之前抑制前列腺 VEGF 的产生而抑制肿瘤转移。AhR modulator-1 在大鼠子宫中也具有抗雌激素特性。
    AhR modulator-1
  • HY-16023B
    (Rac)-Acolbifene

    EM-343; (Rac)-EM-652

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
    (Rac)-Acolbifene
  • HY-16023A
    Acolbifene
    2 篇文献验证

    EM-652; SCH 57068

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-B0887
    Permethrin
    1 篇文献验证

    NRDC-143

    		 Parasite Mitochondrial Metabolism Sodium Channel Na+/K+ ATPase Infection Neurological Disease
    氯菊酯 Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide)，杀螨剂 (acaricide) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I) 的高选择性抑制剂，存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic) 活性，而在体外具有抗雌激素 (estrogenic) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin)，通过延长钠通道 (Sodium channel) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes) 对细菌感染的抗性。
    Permethrin

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