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CDK9-IN-9

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  • HY-100429
    CAN508
    1 篇文献验证

    CDK Cancer
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
    CAN508
  • HY-137478A
    KB-0742 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    CDK Cancer
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/cyclin T1IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
    KB-0742 dihydrochloride
  • HY-137478
    KB-0742
    1 篇文献验证

    CDK Cancer
    KB-0742 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/cyclin T1IC50 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。
    KB-0742
  • HY-100950

    GSK-3 CDK Inflammation/Immunology Cancer
    ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用,抗肿瘤活性。
    ABC1183
  • HY-130665
    TL12-186
    1 篇文献验证

    PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDKBTKFLT3Aurora激酶,TECULKITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin ACDK9/cyclin T1IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-130001

    CDK Cancer
    CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的,选择性 CDK9 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2,IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-9
  • HY-156296

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1
  • HY-168518

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-9 可用于抗癌研究。
    PROTAC CDK9 degrader-9
  • HY-168515

    CDK Cancer
    CDK9-IN-35 (compound 10j) 是 CDK9/Cyclin T1 的抑制剂,其 IC50 值为 10.2 nM,对 HCT-116 细胞系的 IC50 值为 20 nM。
    CDK9-IN-35
  • HY-156084

    CDK PROTACs Apoptosis c-Myc Cancer
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性,并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外,LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
    LL-K9-3
  • HY-119940

    (rel)-MC180295

    CDK Cancer
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
    MC180295
  • HY-139328

    CDK Cancer
    CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-5
  • HY-139327

    CDK Cancer
    CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-4
  • HY-139329

    CDK Cancer
    CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
    CDK12-IN-6
  • HY-112450

    CDK Cancer
    Olomoucine II 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK9/cyclin T, CDK2/cyclin E, CDK7/cyclin H, CDK1/cyclin B, CDK4/cyclin D1 的 IC50 值分别为 0.06、0.1、0.45、7.6 和 19.8 µM。Olomoucine II 具有抗增殖活性。
    Olomoucine II
  • HY-12843
    Bohemine
    1 篇文献验证

    CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin ECdk2/cyclin ACdk9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
    Bohemine
  • HY-108907

    Casein Kinase Cancer
    SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3CDK9/cyclin KIC50 值分别为 305 nM,1340 nM,311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
    SR-1277
  • HY-12214A
    NVP-2
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    CDK Apoptosis Cancer
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    NVP-2
  • HY-11009
    CGP60474
    5 篇以上引用文献

    CDK PKC Cancer
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
    CGP60474
  • HY-126251

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
    CDK9-IN-7
  • HY-15163A

    FLT3 JAK CDK Cancer
    Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)来降低Myc的水平,从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关,提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
    Zotiraciclib hydrochloride
  • HY-12422A

    CDK Cancer
    Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib hydrochloride
  • HY-12422

    CDK Cancer
    Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib
  • HY-148521

    CDK FLT3 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1
  • HY-115729A

    Ligands for Target Protein for PROTAC CDK Cancer
    (R)-PROTAC CDK9 ligand-1 (化合物 19.4) 是一种 CDK9 靶向降解剂,可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTAC。
    (R)-PROTAC CDK9 ligand-1
  • HY-136841

    CDK Cancer
    SLM6 是一种 Sangivamycin (HY-118384) 类似分子。SLM6 是一种 CDK9 抑制剂。SLM6 抑制 CDK9/细胞周期蛋白 K 和 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶的活性,IC50 分别为 280 nM 和 133 nM。SLM6 还抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 和 CDK2/ 细胞周期蛋白 A 的活性,IC50 小于 300 nM。SLM6 诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞凋亡 (Apoptosis)。
    SLM6
  • HY-147905

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-18 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN-18 可诱导细胞凋亡。
    CDK9-IN-18
  • HY-130514

    HIV CDK Infection
    SMAPP1 是 蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。SMAPP1 可增加 CDK9 的 Ser90 和 Thr186 残基的磷酸化,但不增加 Ser175 的磷酸化。SMAPP1 可诱导 HIV-1 复制,可上调 HIV-1 转录,从而导致潜伏 HIV-1 前病毒重新激活
    SMAPP1
  • HY-112371

    CDK Cancer
    (S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率,IC50 为0.40 μM。
    (S)-CR8
  • HY-18340

    CR8, (R)-Isomer

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-18340A

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride

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