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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0476
    Phenacetin

    Acetophenetidin

    		 COX Inflammation/Immunology
    非那西丁 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin
  • HY-W010195
    2,6-Dimethylquinoline

    		Cytochrome P450 Others
    2,6-二甲基喹啉 2,6-Dimethylquinoline 是一种来自Peucedantu praeruptorum 根的天然成分，是 CYP1A2 的抑制剂，IC50 为 3.3 µM。2,6-Dimethylquinoline 也抑制 CYP2B6 的活性，IC50 为 480 µM。
    2,6-Dimethylquinoline
  • HY-111338
    Tacrine
    5 篇文献验证

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
    Tacrine
  • HY-N1882
    4,5-Dimethoxycanthin-6-one

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂，其 IC50 值为 1.7 μM, Ki 值为 2.6 μM。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 为生物碱，从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到。
    4,5-Dimethoxycanthin-6-one
  • HY-143906
    URAT1 inhibitor 2

    		URAT1 Inflammation/Immunology
    URAT1 inhibitor 2 是一种口服有效的URAT1 和 CYP isozyme抑制剂，对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的IC50 分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 在高尿酸血症和痛风的研究中是一个有前途的候选活性分子。
    URAT1 inhibitor 2
  • HY-W777979
    Frutinone A

    		Cytochrome P450 Bacterial Infection
    Frutinone A 是一种 CYP1A2 抑制剂，具有色原香豆素结构支架。Frutinone A 具有多种生物活性，包括抗菌和抗氧化。
    Frutinone A
  • HY-124158
    KR-60436

    		Proton Pump Metabolic Disease
    KR-60436 是一种可逆的 H+/K+-ATPase 抑制剂。KR-60436 可以有效抑制 CYP1A2 底物的代谢。
    KR-60436
  • HY-N3090
    Peucedanol

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    前胡醇 Peucedanol 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂，Ki 值为 4.07 μM，也是 CYP1A2 和 CYP2D6 的竞争性抑制剂，Ki 值分别为 3.39 μM 和 6.77 μM。
    Peucedanol
  • HY-N8382
    Chalepensin

    		Cytochrome P450 Neurological Disease
    Chalepensin 是一种呋喃香豆素，是一种竞争性 CYP2A6 抑制剂。Chalepensin 还不同程度地抑制人 CYP1A1、CYP1A2、CYP2A13、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4。
    Chalepensin
  • HY-156330
    HIV-IN-9

    		HIV Cytochrome P450 Infection
    HIV-IN-9 (Compound 2b) 是一种 HIV 抑制剂 (IC50: 6.65 μg/mL)，与 HIV-RT 具有高结合亲和力。 HIV-IN-9 还抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C1 和 CYP2D6。
    HIV-IN-9
  • HY-B0476S
    Phenacetin-d5

    Acetophenetidin-d5

    		 COX Inflammation/Immunology
    非那西汀 d5 Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-d5
  • HY-17614
    Ezutromid

    SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100

    		 Cytochrome P450 Others
    Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
    Ezutromid
  • HY-B0476S1
    Phenacetin-13C

    		COX Inflammation/Immunology
    非那西汀-13C Phenacetin-13C 是 13C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-13C
  • HY-B0476R
    Phenacetin (Standard)

    Acetophenetidin (Standard)

    		 COX Inflammation/Immunology
    非那西丁（标准品） Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin (Standard)
  • HY-131495
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen

    (S)-6-Desmethyl Naproxen

    		 COX Inflammation/Immunology
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen
  • HY-30152
    Xanthotoxol
    2 篇文献验证

    8-Hydroxypsoralen

    		 5-HT Receptor Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology
    花椒毒酚 Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种线性呋喃香豆素，是补骨脂素衍生物和 CYP450 抑制剂。Xanthotoxol 具有抗炎，抗氧化，5-HT 拮抗和神经保护作用。Xanthotoxol 抑制 CYP3A4 和 CYP1A2 的 IC50s 分别为 7.43 μM 和 27.82 μM。Xanthotoxol 可通过 MAPK 和 NF-κB 途径抑制炎症。
    Xanthotoxol
  • HY-123319A
    Antofloxacin

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Antofloxacin 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子，具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比，Antofloxacin 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性，特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂，用于研究由多种细菌引起的感染。
    Antofloxacin
  • HY-123319
    Antofloxacin hydrochloride

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Antofloxacin hydrochloride 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子，具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比，Antofloxacin hydrochloride 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性，特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin hydrochloride 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂，用于研究由多种细菌引起的感染。
    Antofloxacin hydrochloride
  • HY-132845
    Utreloxastat

    PTC857

    		 α-synuclein Cytochrome P450 Ferroptosis Lipoxygenase Neurological Disease
    Utreloxastat (PTC857) 是一种口服有效且能通过血脑屏障的 15-脂氧合酶抑制剂。Utreloxastat 是 CYP1A2 和 2B6 的弱抑制剂，IC50 > 5.3 μM 。Utreloxastat 能减少氧化应激、抑制还原性谷胱甘肽的消耗和铁死亡 (ferroptosis)。Utreloxastat 可用于以高水平氧化应激和线粒体病理为特征的神经退行性疾病的研究，如肌萎缩侧索硬化症。
    Utreloxastat
  • HY-19340
    TMS
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    (E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene

    		 Cytochrome P450 Cancer
    TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 6 nM，Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物，具有抗癌活性。
    TMS
  • HY-106379
    Lurosetron

    GR-87442

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    卢罗司琼 Lurosetron (GR-87442) 是 Alosetron (HY-70050A) 的 6-氟类似物。Lurosetron 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂。Lurosetron 抑制重组 (rbt) CYP1A2，IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型，包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4，IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
    Lurosetron
  • HY-169119
    Antifungal agent 114

    		Cytochrome P450 Fungal Infection
    Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 的抑制剂，10 μM 时可以抑制 CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformans，Candida 和 Aspergillus 具有抗真菌活性，MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 107 分钟。
    Antifungal agent 114
  • HY-152079
    CYP1B1-IN-3

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂，对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
    CYP1B1-IN-3
  • HY-30152R
    Xanthotoxol (Standard)

    		5-HT Receptor Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology
    花椒毒酚 (Standard) Xanthotoxol (Standard) 是 Xanthotoxol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种线性呋喃香豆素，是补骨脂素衍生物和 CYP450 抑制剂。Xanthotoxol 具有抗炎，抗氧化，5-HT 拮抗和神经保护作用。Xanthotoxol 抑制 CYP3A4 和 CYP1A2 的 IC50s 分别为 7.43 μM 和 27.82 μM。Xanthotoxol 可通过 MAPK 和 NF-κB 途径抑制炎症。
    Xanthotoxol (Standard)
  • HY-131495R
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen (Standard)

    		Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen (Standard)是 (S)-6-O-Desmethylnaproxen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen (Standard)
  • HY-155732
    NPD-2975

    		Parasite Infection
    NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
    NPD-2975
  • HY-N0043
    Ginsenoside Rd
    1 篇文献验证

    Gypenoside VIII

    		 NF-κB COX Calcium Channel Cytochrome P450 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rd Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6，CYP1A2，CYP3A4 和 CYP2C9，IC50 分别为 58.0±4.5 μM，78.4±5.3 μM，81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
    Ginsenoside Rd
  • HY-18063
    ML252

    		Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease
    ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
    ML252
  • HY-18063A
    ML252 hydrochloride

    		Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease
    ML252 hydrochloride 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 hydrochloride 也抑制细胞色素 Cytochrome P450，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 hydrochloride 表现出极好的血脑透过性。
    ML252 hydrochloride
  • HY-N0043R
    Ginsenoside Rd (Standard)

    Gypenoside VIII (Standard)

    		 NF-κB COX Calcium Channel Cytochrome P450 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rd (Standard) Ginsenoside Rd (Standard)是 Ginsenoside Rd 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenosid
    Ginsenoside Rd (Standard)
  • HY-117026
    LKY-047

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LKY-047，是 Decursin 的一种衍生物，是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效，例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。
    LKY-047

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