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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-115383
    Roflupram
    1 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。
    Roflupram
  • HY-122886
    XL 188

    		Deubiquitinase Cancer
    XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂，对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
    XL 188
  • HY-104001
    BAY-524

    		Ser/Thr Kinase Cancer
    BAY-524 是一种有效的 Bub1 激酶抑制剂。BAY-524 抑制人 Bub1 的重组催化结构域，IC50 为 450 nM。BAY-524 可与其他试剂联合用于抗癌研究。
    BAY-524
  • HY-155374
    PP5-IN-1

    		Phosphatase Apoptosis Cancer
    PP5-IN-1 (Compound P053) 是竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶-5 (PP5) 抑制剂，可以与其催化结构域结合并导致肾癌细胞凋亡。
    PP5-IN-1
  • HY-109143
    Elsubrutinib
    1 篇文献验证

    ABBV-105

    		 Btk Inflammation/Immunology
    Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
    Elsubrutinib
  • HY-153768
    KAT modulator-1

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    KAT modulator-1 (Compound 3) 是一种 KAT 调节剂。KAT modulator-1 可以与全长 p300 相互作用，但不能与催化结构域相互作用。KAT modulator-1 可用于表观遗传学研究。
    KAT modulator-1
  • HY-P99415
    Abelacimab

    MAA868

    		 Factor Xa Cardiovascular Disease
    阿贝西单抗 Abelacimab (MAA868) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，可高亲和力与 FXI 的催化结构域结合并将其锁定在酶原构象中，从而防止其被 FXIIa 或凝血酶激活。Abelacimab 可用于血栓栓塞性疾病研究。
    Abelacimab
  • HY-112800
    cyt-PTPε Inhibitor-1

    		Phosphatase Metabolic Disease
    cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂，与 cyt-PTPε 的催化结构域结合，抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化)，具有抗破骨细胞的活性。
    cyt-PTPε Inhibitor-1
  • HY-124308
    PS315

    		PKC Cancer
    PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
    PS315
  • HY-12135
    Poloxipan

    		Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT Cancer
    Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
    Poloxipan
  • HY-128760
    COH34
    1 篇文献验证

    		 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    COH34 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 抑制剂，IC50为 0.37 nM。COH34 与 PARG 的催化结构域 (Kd= 0.547 μM) 结合，从而延长了 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获了 DNA 修复因子。
    COH34
  • HY-168509
    IMPDH-IN-1

    		Bacterial Infection
    IMPDH-IN-1 (compound 44) 是细菌肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂。IMPDH-IN-1 特异性结合 IMPDH 的催化域。IMPDH-IN-1 可有效抑制铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的 IMPDH。
    IMPDH-IN-1
  • HY-148757
    TIM-063

    		CaMK Metabolic Disease
    TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂，ATP 竞争性抑制剂，可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域，作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM，IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。
    TIM-063
  • HY-P10416
    Q14

    Q14 peptide

    		 Deubiquitinase Mitophagy Others Neurological Disease
    Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽，具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50=57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用，导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序，这使得它能够与 LC3 结合，加速自噬体的形成，从而促进线粒体自噬 (Mitophagy)。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
    Q14
  • HY-123847
    KPT-6566

    		PIN1 Cancer
    KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂，共价结合到 PIN1 的催化位点，选择性地抑制和降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC50 值为 640 nM，Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。
    KPT-6566
  • HY-153094
    BDM-2

    		HIV HIV Integrase Infection
    BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50=47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
    BDM-2
  • HY-18938A
    Selonsertib hydrochloride

    GS-4997 hydrochloride

    		 Apoptosis MAP3K Cancer
    Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合，阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生，降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
    Selonsertib hydrochloride
  • HY-112937
    GNE-6640
    3 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Cancer
    GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP47 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。
    GNE-6640
  • HY-169608
    BCR-ABL-IN-11

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种 BCR-ABL 抑制剂。BCR-ABL-IN-11 对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性 (对 K562 细胞的 IC50 值为 129.61 μM)。
    BCR-ABL-IN-11
  • HY-P10463
    ssK36

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT，它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
    ssK36
  • HY-139979
    USP5-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Cancer
    USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂，与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
    USP5-IN-1
  • HY-137378A
    8-Br-PET-cGMP

    		Others Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    8-Br-PET-cGMP 是一种 cGMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (cGKI) 的激动剂，通过结合到 cGKI 的调节域上，促进 cGKI 的二聚化并激活其催化活性。8-Br-PET-cGMP 可以用于研究 cGMP 信号通路在细胞生长、血管舒张、平滑肌细胞功能中的作用。
    8-Br-PET-cGMP
  • HY-168636
    p53 Activator 13

    		DNA Methyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 13 (化合物 11) 是一种 6mA 甲基转移酶 CamA 抑制剂及 p53 激活剂。p53 Activator 13 通过小沟嵌入到 CamA 结合的 DNA 中，导致构象变化，使催化结构域远离 DNA，并且通过 p53 激活引发 DNA 损伤反应。p53 Activator 13 可用于癌症研究。
    p53 Activator 13
  • HY-100671
    L002

    		Histone Acetyltransferase STAT Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
    L002
  • HY-117977
    FCPR03

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC50 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。
    FCPR03
  • HY-100034
    NSC 663284
    3 篇文献验证

    DA-3003-1

    		 Phosphatase Histone Methyltransferase Cancer
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
    NSC 663284
  • HY-153128
    DOCK2-IN-1

    		DOCK Inflammation/Immunology
    DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物，也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50=19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
    DOCK2-IN-1
  • HY-N10159
    1-Benzyl-I3C

    		Others Cancer
    1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂，具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性，其IC50为12.3μM，显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果，这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析，1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
    1-Benzyl-I3C
  • HY-N0086R
    N6-Methyladenosine (Standard)

    		Influenza Virus Endogenous Metabolite Infection
    N6-甲基腺苷 (Standard) N6-Methyladenosine (Standard) 是 N6-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N6-Methyladenosine is the most prevalent internal (non-cap) modification present in the messenger RNA (mRNA) of all higher eukaryotes. N6-Methyladenosine can modifies viral RNAs and has antiviral activities.
    N6-Methyladenosine (Standard)

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