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Checkpoint Kinase (Chk)

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  • HY-10992
    AZD-7762
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
    AZD-7762
  • HY-10992A
    AZD-7762 hydrochloride
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    AZD-7762 hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制 Chk1 的 IC50 为 5 nM。
    AZD-7762 hydrochloride
  • HY-128601
    CHK1-IN-3

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。
    CHK1-IN-3
  • HY-128766A
    CHK1-IN-4 hydrochloride

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-4 hydrochloride (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    CHK1-IN-4 hydrochloride
  • HY-112477
    Chk2-IN-1

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
    Chk2-IN-1
  • HY-P10367
    Ziptide

    		MAPKAPK2 (MK2) Checkpoint Kinase (Chk) AMPK Others
    Ziptide 是多种激酶的底物，如 MAPK蛋白激酶 2 (MAPKAPK2, Km = 5 μM)、MAPKAPK3 (Km = 30 μM)、PARK (Km = 40 μM)、checkpoint kinase 1 (Chk1, Km = 5 μM), AMP激活蛋白激酶 (AMPK, Km = 75 μM) 以及钙/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CamKII, Km = 300 μM)。
    Ziptide
  • HY-111369
    CHK1-IN-2

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 (CHK1) 的抑制剂，其 IC50 为 6 nM。
    CHK1-IN-2
  • HY-131446
    Chk1-IN-5

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Chk1-IN-5
  • HY-128766
    CHK1-IN-4

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-4 (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 具有抗肿瘤活性。
    CHK1-IN-4
  • HY-P10574
    Phosphorylated CHKtide

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Phosphorylated CHKtide 是一种源自 CDC25C 的合成肽底物，在 DNA 修复途径之一中被 CHK1/CHK2 磷酸化。Phosphorylated CHKtide 用于细胞周期检查点激酶 1 和 2 (CHK1/CHK2) 以及盐诱导激酶 (SIK) 的测定。
    Phosphorylated CHKtide
  • HY-18942
    VER-00158411

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    VER-00158411 是一种 CHK1 和 CHK2 抑制剂，IC50 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。
    VER-00158411
  • HY-13946
    BML-277
    5 篇以上引用文献

    Chk2 Inhibitor II

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。
    BML-277
  • HY-18958A
    (S)-CCT245737

    (S)-SRA737

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Others
    (S)-CCT245737 ((S)-SRA737) 是一种强效、选择性的检查点激酶 1 (CHK1) 口服抑制剂。
    (S)-CCT245737
  • HY-15532
    SCH900776
    10 篇以上引用文献

    MK-8776

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
    SCH900776
  • HY-15532B
    SCH900776 (S-isomer)

    MK-8776 S-isomer

    		 Drug Isomer Cancer
    SCH900776 (S-isomer)是SCH900776(HY-15532)的S型同分异构体。
    SCH900776 (S-isomer)
  • HY-103366
    NSC 109555 ditosylate

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞ 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
    NSC 109555 ditosylate
  • HY-136270
    Gartisertib
    2 篇文献验证

    VX-803; M4344; ATR inhibitor 2

    		 ATM/ATR Cancer
    Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
    Gartisertib
  • HY-18961
    PD 407824

    		Checkpoint Kinase (Chk) Wee1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
    PD 407824
  • HY-123597
    NSC 109555

    DDUG; NCI C04808

    		 Autophagy Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    NSC 109555 (DDUG; NCI C04808)?是一种?ATP?竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶?2（Chk2；无细胞激酶测定中的?IC50=200 nM）。NSC 109555?对?Chk2?的选择性优于?Chk1?和一组?16?种激酶，但会抑制?Brk、c-Met、IGFR?和?LCK，IC50?值分别为?210、6,000、7,400?和?7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808)?在体外抑制?Chk2?自身磷酸化和?Chk2?底物组蛋白?H1?的磷酸化（IC50=240 nM）。它抑制?L1210?白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM)?增强吉西他滨诱导的?MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1?和?BxPC-3?胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的?Chk2?磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的?MIA PaCa-2?细胞中的活性氧?(ROS)?的产生。
    NSC 109555
  • HY-18174
    Prexasertib
    20 篇以上引用文献

    LY2606368

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride
    20 篇以上引用文献

    LY2606368 dihydrochloride

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dihydrochloride
  • HY-107407
    SB-218078
    5 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
    SB-218078
  • HY-18174B
    Prexasertib Mesylate Hydrate

    LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib Mesylate Hydrate
  • HY-18174C
    Prexasertib mesylate

    LY2606368 mesylate

    		 Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib mesylate
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate
    20 篇以上引用文献

    LY2606368 dimesylate

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dimesylate
  • HY-18174H
    Prexasertib lactate

    LY2606368 lactate

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
    Prexasertib lactate
  • HY-13661
    7-Hydroxystaurosporine

    UCN-01; KRX-0601

    		 Akt PKC CDK Apoptosis Cancer
    7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs)。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Hydroxystaurosporine
  • HY-125010
    Dicycloplatin

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
    Dicycloplatin
  • HY-117102
    ANI-7

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
    ANI-7

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