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DDR Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W018931

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂,对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM,在浓度为 1.5 nM 时,对 DDR1 有 53% 的抑制作用。
    DDR Inhibitor
  • HY-156552

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    DDR1/2 inhibitor-2 (Example 31) 是一种 DDR1/DDR2 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。DDR1/2 inhibitor-2 可用于癌症和纤维化疾病的研究。
    DDR1/2 inhibitor-2
  • HY-114311
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1
    1 篇文献验证

    FGFR Discoidin Domain Receptor Cancer
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂,其对 FGFR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1
  • HY-112545
    DDR2-IN-1
    1 篇文献验证

    Discoidin Domain Receptor Metabolic Disease
    DDR2-IN-1 是一种有效的 DDR2 抑制剂,IC50 为 26 nM。DDR2-IN-1,化合物 129,可用于骨关节炎研究。
    DDR2-IN-1
  • HY-133670

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-6
  • HY-133669

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-5
  • HY-114173

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology
    DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂,其对 DDR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。
    DDR1-IN-4
  • HY-13979
    DDR1-IN-1
    3 篇文献验证

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对DDR2的IC5050为413 nM。
    DDR1-IN-1
  • HY-150552

    JNK Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性 JNK3 抑制剂,对于 JNK1、JNK2、 JNK3的 IC50 值分别为 >100, >100, 0.25 µM。JNK3 inhibitor-2 显示出对 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R) 的抑制作用。
    JNK3 inhibitor-2
  • HY-162102

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-8 (compound 7s) 是一种有效的 DDR1/2 抑制剂,IC50 值分别为 0.045 μM 和 0.126 μM,DDR1-IN-8 具有抗肿瘤活性。
    DDR1-IN-8
  • HY-13979A

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。
    DDR1-IN-1 dihydrochloride
  • HY-100695

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR-TRK-1 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。
    DDR-TRK-1
  • HY-167745

    Others Neurological Disease
    DDR1-IN-9 是一种选择性 DDR1 抑制剂,具有显著的激酶活性抑制作用,其 Kd 值为 4.7 nM,IC50 值为 9.4 nM。DDR1-IN-9 对 400 种非突变激酶的多种抑制剂表现出较低的效力,表明其特异性。此外,DDR1-IN-9 在肺纤维化模型中表现出良好的药代动力学特性和潜在的抑制效果。
    DDR1-IN-9
  • HY-U00444
    7rh
    4 篇文献验证

    DDR1-IN-2

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology
    7rh (DDR1-IN-2) 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。
    7rh
  • HY-135401
    VU6015929
    1 篇文献验证

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology
    VU6015929 是一种有效的,选择性的,口服活性的 DDR1/2 抑制剂,IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
    VU6015929
  • HY-162540

    ATTECs Discoidin Domain Receptor Cancer
    LLC355 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) ATTEC 降解剂。LLC355 可有效降解 DDR1 蛋白,在非小细胞肺癌 NCI-H23 细胞中的 DC50 值为 150.8 nM。LLC355 通过溶酶体介导的自噬诱导 DDR1 降解。LLC355 可有效抑制癌细胞的致瘤性、迁移和侵袭。
    LLC355
  • HY-16961
    Sitravatinib
    3 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-16961A

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-15514A

    LY2801653 dihydrochloride

    c-Met/HGFR FLT3 ROS Kinase Discoidin Domain Receptor Cancer
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib dihydrochloride
  • HY-162384

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
    EPIC-0628
  • HY-15514
    Merestinib
    5 篇文献验证

    LY2801653

    c-Met/HGFR FLT3 ROS Kinase Discoidin Domain Receptor Cancer
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib
  • HY-149952

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用,对 HT-29 细胞具有合成致死作用,可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
    ATR-IN-23
  • HY-114169S

    Isotope-Labeled Compounds Cancer
    WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28-d5
  • HY-NP131

    Discoidin Domain Receptor Apoptosis Autophagy Cancer
    Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1),从而抑制癌细胞自噬 (autophagy)、增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Recombinant Humanized Type III Collagen (30-40kDa)
  • HY-160689

    UNC10112731

    c-Myc c-Kit Discoidin Domain Receptor PDGFR Others
    GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂,能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶,在 1 μM 时,对 DDR2KITPDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因有潜在影响。
    GW694590A
  • HY-101034

    CHMFL-ABL-KIT-155

    Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor Cancer
    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
    CHMFL-ABL/KIT-155
  • HY-114169

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28
  • HY-144435

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白,负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    ATR-IN-11
  • HY-14979A

    Raf Bcr-Abl Discoidin Domain Receptor VEGFR RET Ephrin Receptor Cancer
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2KDRRET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    ML786 dihydrochloride
  • HY-N12959

    DDR

    PI3K Akt NF-κB Cancer
    5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone (DDR) 是一种抗癌剂,可以从木蓝中提取得到。5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone 能够抑制 PI3K/AKT 和 NF-кB 通路,抑制癌细胞的侵袭和迁移,具有抗癌活性。
    5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone
  • HY-14979

    Raf Bcr-Abl Discoidin Domain Receptor VEGFR RET Ephrin Receptor
    ML786 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2KDRRET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 可用于癌症研究。
    ML786
  • HY-139039

    PROTACs CDK Cancer
    BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
    BSJ-4-116
  • HY-118897

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂,IC50 为 29 µM,Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比,对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用,并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
    UNC-2170 maleate

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