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Isoforms Recommended: DYRK1
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DYRK1

" in MCE Product Catalog:

66

抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

3

天然产物

2

重组蛋白

1

同位素标记物

4

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132308
    DYRK1-IN-1
    2 篇文献验证

    		 DYRK Neurological Disease
    DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
    DYRK1-IN-1
  • HY-146221
    Dyrk1A-IN-5

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
    Dyrk1A-IN-5
  • HY-147060
    Dyrk1A-IN-3

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂，与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-3
  • HY-146337
    Dyrk1A/B-IN-1

    		DYRK Cancer
    Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
    Dyrk1A/B-IN-1
  • HY-162107
    Dyrk1A-IN-6

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-6 (compound 7cc) 是一种 EGCG 样非竞争性的 DYRK1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-6 可用于缓解唐氏综合症模型中的认知缺陷。
    Dyrk1A-IN-6
  • HY-158212
    Dyrk1A-IN-8

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-8 (compound 4C) 是 Dyrk1A 的有效抑制剂，其 IC50 为 209 nM。Dyrk1A-IN-8 在神经退行性疾病中起重要作用。
    Dyrk1A-IN-8
  • HY-159496
    Dyrk1A-IN-10

    		DYRK Metabolic Disease
    Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂，具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖，增加胰岛素分泌，降低血糖。
    Dyrk1A-IN-10
  • HY-147760
    Dyrk1A-IN-2

    		DYRK Metabolic Disease
    Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂，EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
    Dyrk1A-IN-2
  • HY-162597
    Dyrk1A-IN-9

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Dyrk1A-IN-9
  • HY-157995
    Dyrk1A-IN-7

    		DYRK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Dyrk1A-IN-7 (Compound 29) 是一种选择性 DYRK1A 激酶抑制剂，对 CLK1 激酶具有较好的激酶选择性，对 DYRK1A 的 IC50 值为 28 nM，对 CLK2 的 Kd 为 17.5 nM。Dyrk1A-IN-7 的选择性抑制剂可用于癌症、Ⅱ 型糖尿病和神经系统疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-7
  • HY-147066
    Dyrk1A-IN-4

    		DYRK Cancer
    Dyrk1A-IN-4 (compound 48) 是一种有效的具有口服活性的 DYRK1A 和 DYRK2 抑制剂，IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 具有抗癌作用。
    Dyrk1A-IN-4
  • HY-168265
    Dyrk1A-IN-11

    		DYRK Neurological Disease Cancer
    Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A)) 抑制剂，其EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212)，其 EC50 值为 0.0361 µM。
    Dyrk1A-IN-11
  • HY-139830
    Dyrk1A-IN-1

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性（IC50 = 119 nM），tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂。
    Dyrk1A-IN-1
  • HY-144695
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
  • HY-144696
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2
  • HY-12838
    RO5454948
    1 篇文献验证

    Mirk-IN-1; DYRK1B/A-IN-1

    		 DYRK Cancer
    Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂，IC50值分别为68和22nM。
    RO5454948
  • HY-RS04094
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DYRK1A (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04095
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk1a (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04096
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk1a (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04097
    DYRK1B Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    DYRK1B Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DYRK1B (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DYRK1B Human Pre-designed siRNA Set A
    DYRK1B Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-119607
    DYRKi

    		DYRK Cancer
    DYRKi 是一种 DYRK1 和 DYRK1B 的抑制剂，其 IC50 值分别为 3.7 µM 和 90 nM，用作 Hh/Gli 信号通路的强效拮抗剂。DYRKi 会扰乱人类髓母细胞瘤细胞中 SMO 依赖和 SMO 无关的致癌 GLI 活性。DYRKi 有望用于 HH/GLI 相关癌症的研究。
    DYRKi
  • HY-156816
    ON 108600

    		Casein Kinase DYRK Cancer
    ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
    ON 108600
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33
    1 篇文献验证

    		 DYRK Metabolic Disease Cancer
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
    AZ-Dyrk1B-33
  • HY-108475
    ProINDY

    		DYRK Cancer
    ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药，是一种 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
    ProINDY
  • HY-144617
    JH-XIV-68-3

    		DYRK Cancer
    JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XIV-68-3
  • HY-122989
    Aristolactam BIII

    		DYRK Inflammation/Immunology
    Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂，体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
    Aristolactam BIII
  • HY-144614
    JH-XVII-10

    		DYRK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    JH-XVII-10 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XVII-10
  • HY-108476
    INDY
    2 篇文献验证

    		 DYRK Cancer
    INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
    INDY
  • HY-128759
    DYRKs-IN-2

    		DYRK Cancer
    DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂，对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-2
  • HY-128758
    DYRKs-IN-1

    		DYRK Cancer
    DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-1
  • HY-128758A
    DYRKs-IN-1 hydrochloride

    		DYRK Cancer
    DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-1 hydrochloride
  • HY-111380
    EHT 1610
    1 篇文献验证

    		 DYRK Neurological Disease
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EHT 1610
  • HY-77324S
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4

    4-Aminobenzotrifluoride-d4

    		 DYRK Cancer
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂，IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4
  • HY-15951
    ML167

    CID44968231; NCGC00188654

    		 CDK DYRK Cancer
    ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂，IC50 为 136 nM，比作用于相关激酶Clk1，Clk2，Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
    ML167
  • HY-168194
    DYR684

    		PROTACs DYRK Cancer
    DYR684 是蛋白激酶 DYRK1A 的 PROTAC。DYR684 可在细胞测定中促进 DYRK1A 的快速、高效、强效和选择性降解。(Pink: ligand for target protein (HY-168195); Black: linker (HY-168200); Blue: ligand for E3 ligase (HY-168198))。
    DYR684
  • HY-111379
    EHT 5372

    		DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
    EHT 5372
  • HY-142295
    GNF2133

    		DYRK Metabolic Disease
    GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
    GNF2133
  • HY-142295A
    GNF2133 hydrochloride

    		DYRK Metabolic Disease
    GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
    GNF2133 hydrochloride
  • HY-12277
    AZ191
    4 篇文献验证

    		 DYRK Cancer
    AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂，IC50 值 17 nM。
    AZ191
  • HY-168195
    DYR530

    		Ligands for Target Protein for PROTAC DYRK Cancer
    DYR530 是 PROTAC (HY-168194) 的靶蛋白 (蛋白激酶 DYRK1A) 配体。
    DYR530
  • HY-146586
    Haspin-IN-1

    		Haspin Kinase CDK DYRK Cancer
    Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂，IC50 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A，IC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。
    Haspin-IN-1
  • HY-110052
    TBCA

    		Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
    TBCA
  • HY-146587
    Haspin-IN-2

    		Haspin Kinase CDK DYRK Cancer
    Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC50 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A，IC50 分别为 445 nM 和 917 nM。
    Haspin-IN-2
  • HY-155723
    Leucettinib-92

    		CDK DYRK Others
    Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
    Leucettinib-92
  • HY-129449
    AnnH31

    		Monoamine Oxidase DYRK Neurological Disease Cancer
    AnnH31 是一种 Dyrk1A 抑制剂 (IC50: 81 nM)。AnnH31 还抑制 MAO-A，IC50 为 3.2 μM。
    AnnH31
  • HY-144290
    ARN25068

    		GSK-3 DYRK Neurological Disease
    ARN25068 是三种蛋白激酶 GSK-3β、FYN 和 DYRK1A的亚微摩尔抑制剂，可解决 tau 蛋白过度磷酸化。
    ARN25068
  • HY-112296
    T025
    2 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis DYRK Cancer
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025
  • HY-34222
    7-Deazaguanine

    		DYRK Cancer
    7-Deazaguanine (Compound 1) 是一种高度选择性、耐受性良好且能够穿透大脑的 DYRK1A 抑制剂。Deazaguanine 有望用于癌症和唐氏综合症的研究。
    7-Deazaguanine
  • HY-N12625
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine

    		CDK DYRK GSK-3 Cancer
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)，IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
  • HY-101298
    Paprotrain
    1 篇文献验证

    		 Kinesin Neurological Disease
    Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2 的抑制剂，抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性，IC50 值为 1.35 μM，Ki 值为 3.36 μM，同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用，IC50值为 5.5 μM。
    Paprotrain

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