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Dihydrofolate Reductase Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10820A
LY231514 disodium
Antifolate Autophagy Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠盐
antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
HY-167863
BW 301U isethionate; NSC 351521 isethionate
Others
Inflammation/Immunology
Piritrexim isethionate (BW 301U isethionate)是一种脂溶性二氢叶酸还原酶抑制剂，具有抑制重度银屑病的活性。Piritrexim isethionate在抑制重度银屑病中可能与甲氨蝶呤同样有效，并且可能具有较低的肝毒性。
HY-101479S
HY-B0806AS1
HY-139743
Aditoprim
Antifolate Bacterial
Infection
Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
HY-19581S
HY-14519
HY-14519D
HY-103396
CI-898 glucuronate
Antifolate Bacterial
Infection Cancer
Trimetrexate glucuronate (NSC 352122) 是一种叶酸拮抗剂，可以抑制二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase
HY-122289
HY-19581R
HY-14519A
HY-143408
Bacterial
Infection
OYYF-175 是一种抗菌抗叶酸剂，是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂，对大肠杆菌 DHFR 的 IC50 为 2.36 nM。OYYF-175 表现出强大的广谱抗菌活性，尤其是对多重耐药革兰氏阴性菌株。
HY-121341R
Bacterial
Infection
Brodimoprim (Standard)是 Brodimoprim 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brodimoprim (Ro 10-5970), 是一种甲氧苄啶类似物，是一种口服活性二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase
HY-148994
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
Methotrexate-γ-aspartate 是一种 Ll210 细胞的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase
HY-116387A
HY-130569S
HY-130569S1
HY-14518
4-Aminofolic acid; APGA
Antifolate
Inflammation/Immunology Cancer
氨基蝶呤
folic acid ) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) ，Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
HY-106434
BW 301U; NSC 351521
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection Cancer
吡曲克辛
dihydrofolate reductase (DHFR) 抑制剂，可抑制 Pneumocystis carinii 和 Toxoplasma gondii ，其对 PcDHFR 和 TgDHFR 的 IC50 值分别为 0.038 和 0.011 μM。Piritrexim 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 研究。Piritrexim 也是一种抗癌剂。
HY-121256
HY-130569S2
HY-156122
Dihydrofolate reductase (DHFR) Bacterial
Infection
DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =15.6 ng/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：60 mg/kg; ip)。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物，具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性，阻断叶酸的代谢，从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂，抑制自身免疫性疾病。
HY-W654227
HY-10820S
LY231514-d5
Antifolate Autophagy
Cancer
培美曲塞二钠盐-d5
5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT )，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
HY-10820R
Antifolate Autophagy
Cancer
培美曲塞(Standard)
antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT )，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
HY-139743R
Antifolate Bacterial
Infection
Aditoprime (Standard)是 Aditoprime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
HY-B0510
Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus
Infection
甲氧苄啶
antibiotic )，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase Gram-positive ) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus ) 对鸡胚的感染。
HY-B0510B
Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus
Infection
甲氧苄啶盐酸盐
antibiotic )，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase Gram-positive ) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim hydrochloride 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim hydrochloride 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus ) 对鸡胚的感染。
HY-14519S1
HY-10820AS
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂，可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合（Ki = 4.9 nM）。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶（Ki=23 nM）。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中，CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降，dUMP 水平显著升高，表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用，表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-14519R
HY-B0510S
Antifolate Bacterial Antibiotic
Infection
甲氧苄啶 d9
9 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
HY-10820AR
Antifolate Autophagy Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠盐(Standard)
antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
HY-10820BR
Antifolate Autophagy
Cancer
Pemetrexed (disodium heptahydrate) (Standard) 是 Pemetrexed (disodium heptahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT )，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
HY-B0510S2
Antifolate Bacterial Antibiotic
Infection
甲氧苄啶 d3
3 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
HY-151159
HY-14519S
HY-B0510C
Antifolate Bacterial Antibiotic
Infection
乳酸甲氧苄啶
antibiotic )，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase Gram-positive ) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim lactate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim lactate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus ) 对鸡胚的感染。
HY-B0510A
Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus
Infection
甲氧苄啶硫酸盐
antibiotic )，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase Gram-positive ) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim sulfate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim sulfate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus ) 对鸡胚的感染。
HY-116387
HY-14518R
Antifolate
Inflammation/Immunology Cancer
氨基蝶呤 (Standard)
folic acid ) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) ，Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
HY-10373
HY-10373A
HY-B0510S3
Isotope-Labeled Compounds
Others
甲氧苄啶-13 C3
13 C3 是 13 C 标记的 Trimethoprim (HY-B0510)。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性。Trimethoprim 具有研究尿路感染、志贺菌病和肺孢子菌肺炎的潜力。Trimethoprim 与锌合用可抑制鸡胚甲型流感病毒。
HY-B0510R
Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus
Infection
甲氧苄啶 (Standard)
antibiotic )，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase Gram-positive ) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus ) 对鸡胚的感染。
HY-10373B
HY-10446
Antifolate Apoptosis
Cancer
普拉曲沙
DHFR ) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168069
Parasite Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性，对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-143236
Bacterial Fungal
Infection
DHFR-IN-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 DHFR (二氢叶酸还原酶)抑制剂，其 IC50 为 40.71 nM。 DHFR-IN-1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1 具有一定的抗真菌活性。DHFR-IN-1 与 Levofloxacin (HY-B0330) 具有较高的协同效应，其 FIC (部分抑菌浓度指数)值为 0.249。
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR) Bacterial
Infection Cancer
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量：2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-117247
DNA/RNA Synthesis
Infection
5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid是一种潜在的胸苷酸合酶（TS）抑制剂，具有对其他叶酸相关酶的抑制活性。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在培养中对肠球菌、乳酸菌和L1210细胞的生长抑制作用较为温和。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid还表现出对胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰-核糖核苷转氨酶和氨基咪唑-羧酰-核糖核苷转氨酶的弱抑制作用。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在胸苷酸合酶的底物活性方面表现较低。
HY-L0097V
32,000 compounds
Antibacterial Library contains about 32,000 compounds, and is designed for discovery of novel antibacterials. The new antibacterial library uses substructure and shape-based searches to select molecules with privileged cores, motifs, and natural product-like scaffolds that are known to be critical for antibacterial activity.
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12784S
Cycloguanil-d6 6是Cycloguanil的氘代化合物标准品。
HY-18062S
Pyrimethamine-d3 是 Pyrimethamine 的氘代物。Pyrimethamine(RP4753)可通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰四氢叶酸的合成，可作用于原生动物的感染。
HY-B0806AS1
Proguanil-d6 hydrochloride 是 Proguanil hydrochloride (HY-B0806A) 的氘代物。Proguanil hydrochloride 是一种抗疟前体，代谢为活性代谢物 Cycloguanil (HY-12784)。Proguanil hydrochloride 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂。
HY-12784S1
Cycloguanil-d6 (nitrate) 是 Cycloguanil 的氘代化合物。
HY-B0806AS
Proguanil-d4 (hydrochloride) 是 Proguanil hydrochloride 的氘代物。Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂。
HY-B0806S1
Proguanil-d4 是 Proguanil 的氘代物。 Proguanil 是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂。
HY-101479S
Iclaprim-d6 是 Iclaprim 的氘代物。Iclaprim 是一种新的, 有选择性的细菌二氢叶酸抑制剂, 可以抑制金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 的生长, 其 MIC90 值为 0.06 μg/mL。
HY-19581S
Baquiloprim-d6 是 Baquiloprim 氘代物。Baquiloprim 是一种抗生素，是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。Baquiloprim 对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均具有体外抑菌活性。
HY-130569S
7-Hydroxymethotrexate-d3 (sodium) 是 7-Hydroxymethotrexate 氘代物。7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂，可以抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。
HY-130569S1
7-Hydroxymethotrexate-d3 是7-Hydroxymethotrexate的氘代标记物，7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂，可以抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。
HY-130569S2
7-Hydroxymethotrexate-d3 (ammonium) 是7-Hydroxymethotrexate ammonium的氘代标记物，7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂，可以抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。
HY-W654227
7-Hydroxy methotrexate-d3 (ammonium salt) 是氘代标记的 7-Hydroxymethotrexate。7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂，可以抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。
HY-10820S
Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT )，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
HY-14519S1
Methotrexate-d3 diammonium 是 Methotrexate diammonium 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-10820AS
Pemetrexed-d5 (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS )，二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3
HY-B0510S
Trimethoprim-d9 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
HY-B0510S2
Trimethoprim-d3 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria ) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
HY-14519S
Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-B0510S3
Trimethoprim-13 C3 是 13 C 标记的 Trimethoprim (HY-B0510)。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性。Trimethoprim 具有研究尿路感染、志贺菌病和肺孢子菌肺炎的潜力。Trimethoprim 与锌合用可抑制鸡胚甲型流感病毒。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10446
炔烃
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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