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Extracellular signal regulated kinases

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-NP019
    Agkistrodon halys batroxobin

    		Sirtuin Caspase Apoptosis Neurological Disease
    蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白 Agkistrodon halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。Agkistrodon halys batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3表达，抑制神经元凋亡 (apoptosis)。
    Agkistrodon halys batroxobin
  • HY-109556
    Insulin Detemir

    		Akt ERK Metabolic Disease
    Insulin Detemir 是一种人工胰岛素，具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路，促进 Gcg 表达，从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
    Insulin Detemir
  • HY-139571
    Edaxeterkib

    		ERK Cancer
    Edaxeterkib是一种有效的 ERK激酶 抑制剂，用于癌症研究。
    Edaxeterkib
  • HY-112469
    ERK Inhibitor II (Negative control)

    		ERK Insulin Receptor Metabolic Disease
    ERK Inhibitor II (Negative control) 是一种有效的细胞外信号调节激酶 (ERK) 抑制剂。ERK Inhibitor II (Negative control) 抑制胰岛素受体 (Insulin Receptor) 的激活，可用于糖尿病研究。
    ERK Inhibitor II (Negative control)
  • HY-112384B
    DL-threo-Dihydrosphingosine

    		ERK Inflammation/Immunology
    DL-threo-Dihydrosphingosine 是一种细胞外信号调节激酶 （ERK） 信号盒抑制剂，对生长因子和 G 蛋白依赖性的ERK 活化均有抑制作用。DL-threo-Dihydrosphingosine 抑制平滑肌细胞增殖，可用于哮喘研究。
    DL-threo-Dihydrosphingosine
  • HY-101798
    MDVN1003

    		PI3K Cancer
    MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ) 双重抑制剂，可阻止 B 细胞活化，抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
    MDVN1003
  • HY-P1803
    Protein Kinase C Peptide Substrate

    PKCε; PRKCE ; Peptide Epsilon

    		 PKC Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Protein Kinase C Peptide Substrate 依赖于第二信使和特定的适配蛋白靶向特定的细胞间室，接受细胞外信号，激活 G 蛋白偶联受体，酪氨酸激酶受体或酪氨酸激酶偶联受体。Protein Kinase C Peptide Substrate 参与调控多种生理功能，包括神经。内分泌、外分泌、炎症和免疫系统的激活。
    Protein Kinase C Peptide Substrate
  • HY-137350
    12-epi-LTB4

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    12-epi-LTB4 是 BLT1 和 BLT2 的激动剂。12-epi LTB4 对 mBLT1 和 mBLT2 表现出部分激动活性，并诱导原代小鼠角质形成细胞中细胞外信号调节激酶的磷酸化。
    12-epi-LTB4
  • HY-145026
    ERK1/2 inhibitor 4

    		ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 4
  • HY-145027
    ERK1/2 inhibitor 5

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 5
  • HY-145025
    ERK1/2 inhibitor 3

    		ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 3
  • HY-N2484
    Methylnissolin

    Astrapterocarpan

    		 PDGFR ERK Cardiovascular Disease
    黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
    Methylnissolin
  • HY-120200
    YF-452

    		VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成，且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化，包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
    YF-452
  • HY-139534
    ARI-1

    		ROR Apoptosis Cancer
    ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
    ARI-1
  • HY-12031B
    (2Z,3Z)-U0126

    		MEK Inflammation/Immunology
    (2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂，通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用，MEK1 的 IC50 值为 72 nM，MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外，(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化，从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
    (2Z,3Z)-U0126
  • HY-N6871
    Abietic acid

    		Bacterial IKK Ferroptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
    Abietic acid

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